アズレンスルホン酸ナトリウム水和物製剤

※※ 2010 年 6 月改訂（第 8 版、社名変更等に伴う改訂）
※ 2008 年12月改訂
日本標準商品分類番号
内 服
872323
含 嗽
87226
胃炎・胃潰瘍／口腔・咽頭疾患治療剤
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物製剤
※
※
ノズレン細粒 0.4％ ノズレン細粒 1％
※ 承 認 番 号 22000AMX01989000 22000AMX01990000
※ 薬 価 収 載
2008 年12月
2008 年12月
販 売 開 始
1974 年 3 月
1974 年 3 月
再評価結果
1983 年 4 月
1983 年 4 月
効 能 追 加
1987 年10月
1987 年10月
貯 法：室温保存
使用期限：外箱に表示
注 意：「取扱い上の注意」の項参照
【組成・性状】
販売名
【薬物動態】
ノズレン細粒 0.4％
有効成分
ノズレン細粒 1％
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物
含 量
1g 中 4mg
1g 中 10mg
添加物
乳糖水和物、炭酸水素 Na、ヒドロキシプロピルセ
ルロース
色・剤形
淡青色の細粒
性 状
におい及び味はない
【効能・効果】
内服：下記疾患における自覚症状及び他覚所見の改善
胃潰瘍、胃炎
含嗽：咽頭炎、扁桃炎、口内炎、急性歯肉炎、舌炎、口腔創傷
1．薬物動態
（1）吸収 1）
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物をラットに経口投与し
た場合、小腸から吸収される。
（2）血中濃度 2）
10mg/kg をウサギに経口投与した場合、2 時間後に最高血中
濃度を認めた（12.67±1.66µg/mL 血漿）。48 時間後ではほと
んど血中から消失した。
（3）排泄 2）
ウサギに経口投与した場合、糞中には排泄は認められなかっ
たが、投与後速やかに尿中へ排泄された。
2．溶出挙動 3）
ノズレン細粒 0.4％及びノズレン細粒 1％は日本薬局方外医薬品
規格第 3 部に定められたアズレンスルホン酸ナトリウム水和物
0.4％細粒及び 1％細粒の溶出規格に適合していることが確認さ
れている。
【薬効薬理】
【用法・用量】
内服：アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として、通常成人 1
回 2mg（ ノズレン細粒 0.4％として 0.5g、ノズレン細粒 1％
として 0.2g）を 1 日 3 回食前に経口投与する。
この際 1 回量を約 100mL の水又は微温湯に溶解して経口投
与することが望ましい。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
含嗽：アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として、1 回 4 ∼
6mg（ノズレン細粒 0.4％として 1 ～ 1.5g、ノズレン細粒 1％
として 0.4 ～ 0.6g）を適量（約 100mL）の水又は微温湯に溶解
し、1 日数回含嗽する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
【使用上の注意】
1．副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施
していない。
種類／頻度
頻度不明
内服
消化器
下痢、便秘、膨満感、腹痛、悪心・嘔吐
等
含嗽
口 腔
口腔・咽頭の刺激感、口中のあれ等
2．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
（1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益
性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
（2）授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場
合には、授乳を中止させること。〔授乳中の投与に関する安
全性は確立していない。〕
3．小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は
確立していない（使用経験が少ない）。
4．適用上の注意
抜歯後等の口腔創傷の場合、血 の形成が阻害されると思われ
る時期には、はげしい洗口を避けさせること。
1．抗炎症作用
（1）ヒスタミン遊離抑制作用 4）
Compound 48/80 によるラット腹腔細胞からのヒスタミン遊
離作用を 100µg/mL で有意に抑制する。
（2）血管透過性亢進抑制作用 5）
酢酸によるラット口腔粘膜毛細血管透過性亢進に対し、有意
な抑制作用を示す。
（3）白血球遊走阻止作用 4）
モルモット腹腔内から採取した白血球浮遊液を用いた実験に
おいて、遊走因子 fMLP の白血球遊走作用を阻止する。
（4）浮腫抑制作用 4,6,7）
ラットにおける各種催炎物質（卵白、デキストラン、ヒアル
ロニダーゼ、フォルマリン）による実験的浮腫に対し、いず
れの場合も浮腫抑制作用を示す。
8 ∼11）
2．創傷治癒促進作用（肉芽・上皮形成作用）
ハムスター口腔内粘膜への酢酸注入による実験的口内炎に対し
80µg/mL 以上の濃度で肉芽・上皮形成作用がみられ、有意な治
癒促進作用を認める。
【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：アズレンスルホン酸ナトリウム水和物（Sodium Gualenate
Hydrate）
化学名：Sodium 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3sulfonate hydrate
分子式：C15H17NaO3S・1/2H2O 又は C15H17NaO3S・H2O
分子量：309.36 又は 318.36
構造式：
CH3 SO3Na
・1/2H2O又はH2O
H3C
H3C
HC
CH3
性 状：暗青色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。
メタノールにやや溶けやすく、水又は酢酸（100）にやや溶
けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、無水酢酸、ジ
エチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。
水溶液（1 → 200）の pH は 6.0 ∼ 9.0 である。
光により変化する。
【取扱い上の注意】
1．調剤上の留意事項
（1）ノズレン細粒の賦形剤である乳糖によって、日本薬局方イソ
ニアジド（末）
（イスコチン 原末）、日本薬局方アミノフィリ
ン水和物（ネオフィリン 原末）は変色するので別包投与する
こと。（薬効に変化はありません。）
（2）弱酸性薬剤により変色するので別包投与すること。
2．安定性試験の概要 12）
最終包装製品を用いた長期保存試験（室温、5 年間）の結果、外観
及び含量等は規格の範囲内であり、ノズレン細粒 0.4％及びノズ
レン細粒 1％は通常の市場流通下において 5 年間安定であること
が確認された。
※※【包　装】
ノズレン細粒 0.4％：バラ 100g、1kg
分包 0.5g×1008 包
1g×504 包
ノズレン細粒 1％ ：バラ 100g、500g、1kg
分包 0.2g×1008 包
0.5g×1008 包
【主要文献】
1）H. Mukai, et al.：J. Pharmacobio-Dyn., 8, 329（1985）
2）浜島 良，他：応用薬理，12（3）,501（1976）
3）ザイダスファーマ（株）：溶出試験に関する資料（社内資料）
4）柴田芳久，他：薬理と治療，14（3）,1303（1986）
5）竹田秀一，他：応用薬理，25（1）,1（1983）
6）山崎英正，他：日薬理誌，54（2）,362（1958）
7）宇田昭夫：日薬理誌，56（5）,1151（1960）
8）吉田博次，他：薬理と治療，14（3）,1313（1986）
9）岸本達也，他：臨床眼科，13（10）,1355（1959）
10）長浜 遠，他：医学と薬学，7（5）,1191（1982）
11）宮本 宏，他：医学と薬学，8（1）,331（1982）
12）ザイダスファーマ（株）：安定性試験に関する資料（社内資料）
※※【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
ザイダスファーマ株式会社 学術情報部
〒160-0022 東京都新宿区新宿 2-5-12
フリーダイヤル：0120-864-233
FAX：03-5366-9168
＜受付時間＞ 9：00∼17：30（土日祝日・当社休日を除く）
※※