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シルデナフィル錠 50mgVI「あすか」
シルデナフィル錠 50mgVI「あすか」 生物学的同等性試験に関する資料 シルデナフィル錠 50mgVI「あすか」生物学的同等性試験 <概要> シルデナフィル錠 50mgVI「あすか」を試験製剤とし、バイアグラ錠 50mg を標準製剤と して、 「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン(薬食審査発 0229 第 10 号:平成 24 年 2 月 29 日) 」に従い検討した結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。 <試験方法> 健康成人男性 12 名を無作為に 1 群 6 名の 2 群に割り付け、 シルデナフィル錠 50mgVI「あ すか」と標準製剤それぞれ 1 錠を絶食単回経口投与し、7 日間以上の休薬期間を設けた 2 群 2 期クロスオーバー法における両製剤の血漿中シルデナフィル濃度を測定した。 <試験結果及び考察> シルデナフィル錠 50mgVI「あすか」及び標準製剤の薬物血中濃度-時間曲線下面積 (AUC0-24)は 639.57±250.41ng・hr/mL 及び 610.67±302.551ng・hr/mL、最高血中濃 度(Cmax)は 232.0±118.8ng/mL 及び 210.9±97.6ng/mL、最高血中濃度到達時間 (Tmax)は 1.6±1.0hr 及び 1.4±0.8hr、血中濃度半減期(T1/2)は 2.5±0.5hr 及び 2.3 ±0.4hr、消失速度定数(kel)は 0.30±0.09hr-1 及び 0.32±0.09hr-1 であった。 また、AUC0-24 及び Cmax における対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間はそれぞれ log(0.9407) ~ log(1.1999) 及 び log(0.909) ~ log(1.247) で あ り 、 い ず れ も log(0.80) ~ log(1.25)の範囲にあったことから、両製剤は生物学的に同等であると判定された。 薬物動態パラメータ 投与量 シルデナフィル錠 50mgVI「あすか」 50mg 標準製剤 (錠剤、50mg) 50mg 血漿中未変化体濃度(ng/mL) シルデナフィル錠 平均値 50mgVI「あすか」 標準偏差 標準製剤 (錠剤、50mg) 平均値 標準偏差 0 0 0 0 0 kel (hr-1) AUC0-24 Cmax (ng/mL) Tmax (hr) T1/2 (hr) 639.57 ±250.41 610.67 ±302.55 232.0 ±118.8 210.9 ±97.6 1.6 ±1.0 1.4 ±0.8 2.5 0.30 ±0.5 ±0.09 2.3 0.32 ±0.4 ±0.09 (mean±S.D., n=12) (ng・hr/mL) 0.33 0.67 1 1.5 2 54.1 144.7 149.8 144.7 145.9 99.2 117.8 64.8 66.0 99.2 34.1 140.1 158.8 147.0 145.5 55.3 97.3 104.4 94.5 102.8 N.D.(定量限界)は 0 と扱った。 1 3 93.4 47.4 101.1 65.9 4 83.2 56.8 66.1 35.2 6 21.7 9.8 19.9 7.4 8 12.1 6.0 12.0 7.9 12 24(hr) 3.9 0 2.0 0 3.5 0 1.8 0 (mean±S.D., n=12) 血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・ 時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 <結論> シルデナフィル錠 50mgVI「あすか」と標準製剤において AUC0-24 及び Cmax における 90%信頼区間は共に生物学的同等性の判定基準を満たしており、両製剤は生物学的に同等 であることが確認された。 2