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(57)【要約】 肥満、低BMR、高血糖、高血圧、高コレステロール血症、2型
JP 2007-534747 A 2007.11.29 (57)【 要 約 】 肥満、低ＢＭＲ、高血糖、高血圧、高コレステロール血症、２型糖尿病、片頭痛、変形 性関節炎および関節の変性／炎症、臨床的うつ病、更年期障害、老化症候群、循環症候群 、毛細血管の変性、認識および記憶の機能の低下、難聴、性機能障害、などの障害／状態 の治療のための、プレグナン配糖体を単独でまたはいくつかの他の化合物との組み合わせ で含む投与量が開示される。投与量は、また、上述の障害に関連するさまざまな身体的な パラメータ／状態／機能、ならびに皮膚の状態、関節可動性、心的状態、記憶の機能およ び想起、除脂肪体重、スタミナ、性欲などの他のパラメータ／状態／機能の調節／改善の ために提供される。好ましい配糖体は、９０∼９５％のカラツバシドを含むカラツバシド とボウセロシドとの、プレグナン配糖体の相乗的な混合物を含むカラルマ植物の抽出物で ある。その緑茶、フェヌグリーク、アシュワガンダ、シラジット、コムフォラ ムクル、 ガルシニア、ハイビスカス サブダリッファ、コッキニア、ニガウリ、シナモン、甘草、 レッドクローバー、ホップスフラワー、ザクロの抽出物、およびグルコサミン、モノメチ オニン亜鉛、シトラスビオフラボノイド、ルチン、バンブーシリカ、シラジット、カラル マのサポニン配糖体および苦味成分、ならびにセレンとの組み合わせが開示される。 10 (2) JP 2007-534747 A 2007.11.29 【特許請求の範囲】 【請求項１】 肥満、片頭痛、変形性関節炎、体重超過、臨床的うつ病、難聴、性機能障害、高ＢＭＩ 、低ＢＭＲ、高血糖、高血圧、高コレステロール血症、低スタミナ、低持久力および低エ ネルギーレベル、認識および記憶の機能の低下、毛細血管の変性、関節の炎症／変性、更 年期障害、老化症候群、循環症候群などの症状／障害の治療ならびに管理における；食欲 のレベル、体重、ＢＭＩ、ＢＭＲ、ウエスト、腕、およびヒップの周囲、脂肪レベル、除 脂肪体重、血糖、血圧（ｂｐ）、総血中コレステロール、血中のＨＤＬのＬＤＬに対する 比、スタミナ、エネルギーおよび持久力のレベル、認識および記憶の機能、心的状態、循 環、毛細血管の健康、聴力、老化、関節可動性、性的な力、活力、スタミナおよび性欲な 10 どのパラメータ／状態／機能の変化／改善／調節における；ならびに皮膚の栄養における 、ならびに抗酸化剤、抗炎症剤、および抗うつ剤としての、カラルマ（ｃａｒａｌｌｕｍ ａ）種の植物の抽出物などの形態でのプレグナン配糖体（ＰＧ）の、単独でまたはこれら の混合物としての使用であって、前記治療および管理ならびに変化／改善／調節は、適当 な期間にわたってその有効な毎日の治療用（主）投与量を、次いで任意で、長期間にわた ってもしくは無期限に、任意で継続的なまたは周期的な（連続的な）形態で服用されるそ の毎日の維持用投与量を患者に投与することを含み、前記主および維持用投与量の前記Ｐ Ｇの含有量は含まれるカラツバシド（ｃａｒａｔｕｂｅｒｓｉｄｅ，ＣＴＢ）の分子当量 で規定され、前記プレグナン配糖体は任意で前記カラルマ種のサポニン配糖体および／ま たは苦味成分を含み、任意で１以上のさらなる治療の、栄養補給の、または栄養性の成分 20 によって補われる、使用。 【請求項２】 肥満に悩み約２５から３０のＢＭＩを有し、２型糖尿病および／または軽度から中程度 の高血圧があるかまたはなく、全身の機能障害がない患者のための前記治療用投与量が、 １日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月で あって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢであ り約６∼８か月間または無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項３】 肥満に悩み約３０から５０のＢＭＩを有し、２型糖尿病および／または軽度から中程度 の高血圧があるかまたはなく、全身の機能障害がない患者のための前記治療用投与量が、 30 １日あたり約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月 であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢで あって約６∼８か月間または無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項４】 肥満に悩む患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから２４０ｍｇ のＣＴＢ、および約１５０ｍｇから３００ｍｇの（−）−ヒドロキシクエン酸塩（ＨＣＡ ）（ガルシニアカンボジア（Ｇａｒｃｉｎｉａ ｃａｍｂｏｇｉａ）抽出物または他のも のとして）の組み合わせを含み、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の維持 用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服用される 、請求項１に記載の使用。 40 【請求項５】 中程度の運動を行い、ＢＭＲの増加および／または前記スタミナ、エネルギーおよび持 久力のレベルの増加を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍ ｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意の維 持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢであって長期間にわたって または無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項６】 スポーツなどの激しい運動を行い、ＢＭＲの増加および／または前記スタミナ、エネル ギーおよび持久力のレベルの増加を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あた り約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって 50 (3) JP 2007-534747 A 2007.11.29 、前記任意の維持用投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであって長 期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項７】 中程度のＢＭＲおよび／またはスタミナ、持久力およびエネルギーのレベルの増加を希 望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２ｍｇから１５ｍｇの前記サポニ ン配糖体を含む約９０ｍｇから１５０ｍｇのＣＴＢ、および約１００ｍｇから２００ｍｇ の緑茶カテキンの組み合わせを含み、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の 維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服用さ れる、請求項１に記載の使用。 【請求項８】 10 ＢＭＲおよび／またはスタミナ、持久力およびエネルギーのレベルの増加を希望する患 者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２ｍｇから２０ｍｇの前記サポニン配糖体 を含む約１００ｍｇから２００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ｍｇの緑茶カテ キン、および約１００ｍｇから２００ｍｇのアシュワガンダ（Ａｓｈｗａｇａｎｄｈａ） のウィタゴライドとの組み合わせを含み、前記治療期間が約６∼９か月であって、前記任 意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服 用される、請求項１に記載の使用。 【請求項９】 中 程 度 の 運 動 を 行 い 、 除 脂 肪 体 重 （ 筋 肉 量 )の 増 加 を 希 望 す る 患 者 の た め の 前 記 治 療 用 投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３ 20 ∼４か月であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇの ＣＴＢであって長期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項１０】 激 し い 運 動 を 行 い 、 除 脂 肪 体 重 （ 筋 肉 量 )の 増 加 を 希 望 す る 患 者 の た め の 前 記 治 療 用 投 与量が、１日あたり約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３ ∼４か月であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇの ＣＴＢであって長期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項１１】 軽度から中程度の放射線症状を伴う、初期から中期の体重を支える関節の変形性関節炎 を患う、および／または関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者のための前記治療用 30 投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約４ ∼５か月であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇの ＣＴＢであって長期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項１２】 軽度から中程度の放射線症状を伴う、重度の体重を支える関節の変形性関節炎を患う、 および／または関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者のための前記治療用投与量が 、１日あたり約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約４∼５か 月であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢ であって長期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項１３】 40 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから３００ｍｇのＣＴＢと、約４ ００ｍｇから１０００ｍｇのグルコサミン（硫酸塩または他のものとして）との組み合わ せであり、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用 投与量と同じであるか、または約２５０から３００ｍｇのＣＴＢを含み、約６か月間にわ たってまたは無期限に服用され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩と してのものである、請求項１に記載の使用。 【請求項１４】 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約９０ｍｇから２７０ｍｇのＣＴＢと、約２５ 50 (4) JP 2007-534747 A 2007.11.29 ０ｍｇから７５０ｍｇのグルコサミン（硫酸塩または他のものとして）、および約７５ｍ ｇから２５０ｍｇのルチン（または他のビオフラボノイド）との組み合わせであり、前記 治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じで あるか、または約２５０から３００ｍｇのＣＴＢを含み、約６か月間にわたってまたは無 期限に服用され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩としてのものであ る、請求項１に記載の使用。 【請求項１５】 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから３００ｍｇのＣＴＢと、約３ ００ｍｇから９００ｍｇのルチン（または他のビオフラボノイド）との組み合わせであり 10 、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と 同じであるか、または約２５０から３００ｍｇのＣＴＢを含み、約６か月間にわたってま たは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項１６】 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和ならびに関節の 若返りを希望する患者（特に４０歳以上）のための栄養補助食品を構成する前記治療用投 与量が、１日あたり約１００ｍｇから２００ｍｇのＣＴＢと、約６００ｍｇから７５０ｍ ｇのグルコサミン（硫酸塩または他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間 が長期間から無期限であり、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩として のものである、請求項１に記載の使用。 20 【請求項１７】 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから３００ｍｇのＣＴＢと、約３ ００ｍｇから９００ｍｇのルチン（または他のビオフラボノイド）および約５０ｍｇから １００ｍｇのバンブーシリカ（７０％濃度または他のもの）との組み合わせであり、前記 治療期間が約６∼８か月または関節炎の状態が鎮圧されるまでのいずれか早いほうであっ て、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであるか、または約２５０から３ ００ｍｇのＣＴＢを含み、長期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載 の使用。 【請求項１８】 30 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約９０ｍｇから２７０ｍｇのＣＴＢと、約２５ ０ｍｇから７５０ｍｇのグルコサミン（硫酸塩または他のものとして）、約７５ｍｇから ２５０ｍｇのルチン（または他のビオフラボノイド）および約５０ｍｇから１００ｍｇの バンブーシリカ（７０％濃度または他のもの）との組み合わせであり、前記治療期間が約 ６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであるか、また は約２５０から３００ｍｇのＣＴＢを含み、約６か月間から無期限に服用され、ここで規 定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩としてのものである、請求項１に記載の使用 。 【請求項１９】 40 ２型糖尿病を患い、約１２０∼１５０ｍｇ／ｄＬの空腹時血糖（ＦＢＳ）値を有する、 および／または血糖の制御／調節を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あた り約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、長期間にわたってまたは無期限に服用 される、請求項１に記載の使用。 【請求項２０】 ２型糖尿病を患い、約１５０ｍｇ／ｄＬを超える空腹時血糖（ＦＢＳ）値を有する、お よび／または血糖の制御／調節を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり 約１０００ｍｇから１５００ｍｇのＣＴＢであり、長期間にわたってまたは無期限に服用 される、請求項１に記載の使用。 【請求項２１】 50 (5) JP 2007-534747 A 2007.11.29 高血糖値もしくは２型糖尿病を患う、および／または血糖の制御／調節を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約２ｍｇから８ｍｇのカラルマ種の植物の苦味 成分を含む約１００ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ｍｇの４− ヒドロキシ−イソロイシン（フェヌグリーク（Ｆｅｎｕｇｒｅｅｋ）抽出物または他のも のとして）との組み合わせであり、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の維 持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服用され る、請求項１に記載の使用。 【請求項２２】 ２型糖尿病を患う、および／または血糖の制御／調節を希望する患者のための前記治療 用投与量が、１日あたり約１００ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約１０％のテルペンを 10 含む約１００ｍｇから２００ｍｇのコッキニア（Ｃｏｃｃｉｎｉａ）抽出物、約８％の苦 味成分を含む約１００ｍｇから２００ｍｇのニガウリ、約１５％のポリフェノールを含む 約１００ｍｇから２００ｍｇのシナモン抽出物、および約４０％の４−ヒドロキシ−イソ ロイシンを含む約１００ｍｇから２００ｍｇのフェヌグリーク抽出物との組み合わせであ り、前記治療期間が約６∼７か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量 と同じであって長期間にわたってまたは好ましくは無期限に服用される、請求項１に記載 の使用。 【請求項２３】 軽度から中程度の高血圧を有する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５ ０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意 20 の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢであって、長期間にわ たってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項２４】 重度の高血圧を有する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ｍｇから １０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意の維持用 投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであって、長期間にわたってま たは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項２５】 軽度から中程度の高血圧を有する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２ ５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＨＣＡ（ガルシニア抽 30 出物または他の形態で）との組み合わせであり、長期間にわたってまたは無期限に服用さ れる、請求項１に記載の使用。 【請求項２６】 軽度から中程度の高血圧を有する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２ ５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約３％のググルステロンを含む約１２５ｍｇから２５ ０ｍｇのコムフォラ ムクル（Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ Ｍｕｋｕｌ）抽出物との組み合わ せであり、長期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項２７】 軽度から中程度の食欲の減退を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり 約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、長期間にわたってまたは無期限に服用され 40 る、請求項１に記載の使用。 【請求項２８】 重度の食欲の減退を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ｍ ｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、長期間にわたってまたは無期限に服用される、請求 項１に記載の使用。 【請求項２９】 食欲の減退を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから ２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０ｍｇから３００ｍｇのＨＣＡ（ガルシニア抽出物または 他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任 意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服 50 (6) JP 2007-534747 A 2007.11.29 用される、請求項１に記載の使用。 【請求項３０】 ゆるやかな／段階的な体重の減少を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あ たり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって 、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢであって長 期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項３１】 速やかな体重の減少を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意 の維持用投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであって長期間にわた 10 ってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項３２】 体重の減少を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから ２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０ｍｇから３００ｍｇのＨＣＡ（ガルシニア抽出物または 他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任 意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服 用される、請求項１に記載の使用。 【請求項３３】 ウエスト、ヒップ、および腕の周囲の減少を希望する患者のための前記治療用投与量が 、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月 20 であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢで あって長期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項３４】 ウエスト、ヒップ、および腕の周囲の減少を希望する患者のための前記治療用投与量が 、１日あたり約１２０ｍｇから２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０ｍｇから３００ｍｇのＨ ＣＡ（ガルシニア抽出物または他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が 約６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期 間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項３５】 片頭痛を患う患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ｍｇから１０００ 30 ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、偏頭痛の攻撃が続く期間中 は前記投与量を２倍にする、請求項１に記載の使用。 【請求項３６】 軽度の臨床的うつ病を患う患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２５ｍｇ から２５０ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間はその症状がなくなるまで延長される、請 求項１に記載の使用。 【請求項３７】 重度の臨床的うつ病を患う患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍｇ から１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間はその症状がなくなるまで延長される、 請求項１に記載の使用。 40 【請求項３８】 臨床的うつ病を患う、または心的状態の向上を希望する患者のための前記治療用投与量 が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ｍｇの アシュワガンダのウィタゴライドとの組み合わせであり、前記治療期間が約１２∼１８か 月であって、前記任意の維持用投与量が、約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約５ ０ｍｇから１００ｍｇの前記ウィタゴライドとの組み合わせであり、長期間にわたってま たは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項３９】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者のための前記治療用 50 (7) JP 2007-534747 A 2007.11.29 投与量が、１日あたり約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が、 前記機能障害および性欲の低下が存在する期間にわたって、または患者が性的な活力、力 、およびスタミナの向上を希望するかぎり延長される、請求項１に記載の使用。 【請求項４０】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者のための前記治療用 投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ ｍｇのアシュワガンダのウィタゴライドとの組み合わせであり、前記治療期間が約６∼１ ２か月にわたって延長され、前記任意の維持用投与量が、約１２５ｍｇから２５０ｍｇの ＣＴＢと、約５０ｍｇから１００ｍｇの前記ウィタゴライドとの組み合わせであり、前記 10 機能障害および性欲の低下が存在する期間にわたって、または患者が性的な活力、力、お よびスタミナの向上を希望するかぎり服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項４１】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者のための前記治療用 投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ ｍｇのシラジット（Ｓｈｉｌａｊｉｔｈ）との組み合わせであり、前記治療期間が約６∼ １２か月にわたって延長され、前記任意の維持用投与量が、約１２５ｍｇから２５０ｍｇ のＣＴＢと、約５０ｍｇから１００ｍｇのシラジットとの組み合わせであり、前記機能障 害および性欲の低下が存在する期間にわたって、または患者が性的な活力、力、およびス 20 タミナの向上を希望するかぎり服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項４２】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者のための前記治療用 投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢと、約５０％のプロトジオシ ンを含む約２５０ｍｇから５００ｍｇのフェヌグリーク抽出物との組み合わせであり、前 記治療期間が約３∼４か月にわたって延長され、前記任意の維持用投与量が、約１２５ｍ ｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約１２５ｍｇから２５０ｍｇの前記フェヌグリーク抽出物 との組み合わせであり、前記機能障害および性欲の低下が存在する期間にわたって、また は患者が性的な活力、力、およびスタミナの向上を希望するかぎり服用される、請求項１ 30 に記載の使用。 【請求項４３】 認識および記憶の機能の低下に悩む、および／または認識および記憶の機能の向上を希 望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴ Ｂであり、前記治療期間が約３∼４か月である、請求項１に記載の使用。 【請求項４４】 老化症候群の治療を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍ ｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が長期間から無期限である、請求項１に 記載の使用。 【請求項４５】 40 老化症候群の治療を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１００ｍ ｇから２００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ｍｇの緑茶のカテキンおよび約１ ００ｍｇから約２００ｍｇのカラルマのサポニン配糖体との組み合わせであり、前記任意 の維持用投与量が、約１００ｍｇから２００ｍｇのＣＴＢと、約５０ｍｇから１００ｍｇ の前記カテキンおよび約１２０ｍｇから約３００ｍｇの前記サポニン配糖体との組み合わ せであって、長期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項４６】 老化症候群の治療を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１００ｍ ｇから２００ｍｇのＣＴＢと、約４０％のカテキンを含む約２５０ｍｇから３５０ｍｇの 緑茶抽出物との組み合わせであり、前記治療期間が長期間から無期限であり、前記組み合 50 (8) JP 2007-534747 A 2007.11.29 わせが老化症候群と戦う抗酸化栄養補助食品でもある、請求項１に記載の使用。 【請求項４７】 老化症候群の治療を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇ から１００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから１５０ｍｇのモノメチオニン亜鉛、約１５ ０ｍｇから２５０ｍｇのシトラスビオフラボノイド、および約２ｍｇから８ｍｇのセレン （キレートまたは他のものとして）との組み合わせであり、長期間にわたってまたは無期 限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項４８】 聴力障害に悩む患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意の維持用投与量が 10 １日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢであり長期間にわたってまたは無期限に 服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項４９】 循環障害に悩む患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ｍｇから１００ ０ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意の維持用投与量 が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり長期間にわたってまたは無期限 に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項５０】 毛細血管の弾力性の損失などの毛細血管の変性に悩む、および／または毛細血管の弾力 性の回復または維持を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ｍ 20 ｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記維持用 投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり長期間から無期限に服用 される、請求項１に記載の使用。 【請求項５１】 皮膚の栄養、弾力性、および健康を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あ たり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから１５０ｍｇのモノメチオニ ン亜鉛、約１５０ｍｇから２００ｍｇのシトラスビオフラボノイド、および約２ｍｇから ８ｍｇのセレン（キレートまたは他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間 が長期間から無期限である、請求項１に記載の使用。 【請求項５２】 30 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のための前 記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから １５０ｍｇのモノメチオニン亜鉛、約１５０ｍｇから２００ｍｇのシトラスビオフラボノ イド、および約６ｍｇから１０ｍｇのセレン（キレートまたは他のものとして）との組み 合わせであり、前記治療期間が、症状が続く、または必要な期間である、請求項１に記載 の使用。 【請求項５３】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のための前 記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約５％のトリフィ トエストロゲンを含む約１００ｍｇから２００ｍｇの甘草（Ｌｉｑｕｏｒｉｃｅ）の抽出 40 物との組み合わせであり、前記治療期間が、症状が続く期間、または所望の期間である、 請求項１に記載の使用。 【請求項５４】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のための前 記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約８％のイソフラ ボンを含む約１００ｍｇから２００ｍｇのレッドクローバー（Ｒｅｄ Ｃｌｏｖｅｒ）の 抽出物との組み合わせであり、前記治療期間が、症状が続く期間、または所望の期間であ る、請求項１に記載の使用。 【請求項５５】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のための前 50 (9) JP 2007-534747 A 2007.11.29 記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約５％のトリフィ トエストロゲンを含む約１００ｍｇから２００ｍｇのホップスフラワー（Ｈｏｐｓ Ｆｌ ｏｗｅｒ）の抽出物との組み合わせであり、前記治療期間が、症状が続く期間、または所 望の期間である、請求項１に記載の使用。 【請求項５６】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のための前 記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約１０％のエラグ 酸を含む約１００ｍｇから２００ｍｇのザクロ（Ｐｏｍｅｇｒａｎａｔｅ）の抽出物との 組み合わせであり、前記治療期間が、症状が続く期間、または所望の期間である、請求項 １に記載の使用。 10 【請求項５７】 癌の予防／防御を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇか ら１００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから１５０ｍｇのモノメチオニン亜鉛、約１５０ ｍｇから２００ｍｇのシトラスビオフラボノイド、および約２ｍｇから８ｍｇのセレン（ キレートまたは他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が無期限である、 請求項１に記載の使用。 【請求項５８】 血中コレステロールの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約 １２５ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢと、約２５％のポリフェノールを含む約１５０ｍｇか ら２５０ｍｇのハイビスカス サブダリッファ抽出物および約３％のググルステロンを含 20 む約１００ｍｇから２００ｍｇのコムフォラ ムクル抽出物との組み合わせであり、前記 治療期間が長期間から無期限である、請求項１に記載の使用。 【請求項５９】 血中コレステロールの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約 １２０ｍｇから２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０ｍｇから３００ｍｇのＨＣＡ（ガルシニ アカンボジア抽出物または他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が約６ ∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間に わたって、好ましくは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項６０】 血中コレステロールの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約 30 ２ｍｇから１５ｍｇのカラルマのサポニン配糖体を含む約９０ｍｇから１５０ｍｇのＣＴ Ｂと、約１００ｍｇから２００ｍｇの緑茶のカテキンとの組み合わせであり、前記治療が 長期間にわたるかまたは無期限である、請求項１に記載の使用。 【請求項６１】 約２５から３０のＢＭＩを有し、糖尿病または正常であり、正常血圧または軽度から中 程度の高血圧があり、全身の機能障害がなく、好ましくは食事制限をしているおよび／ま たは中程度の運動をしていて、ＢＭＩの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が 、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月 であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢで あり約６∼８か月間、好ましくは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 40 【請求項６２】 約３０から５０のＢＭＩを有し、糖尿病または正常であり、正常血圧または軽度から中 程度の高血圧があり、全身の機能障害がなく、好ましくは食事制限をしているおよび／ま たは中程度の運動をしていて、ＢＭＩの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が 、１日あたり約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か 月であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢ であり約６∼８か月間、好ましくは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項６３】 ＢＭＩの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇか ら２４０ｍｇのＣＴＢおよび約１５０ｍｇから３００ｍｇの（−）−ヒドロキシクエン酸 50 (10) JP 2007-534747 A 2007.11.29 塩（ＨＣＡ）（ガルシニアカンボジア抽出物または他のものとして）の組み合わせを含み 、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と 同じであって長期間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項６４】 抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する 患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢを含 み、前記治療期間が長期間から無期限である、請求項１に記載の使用。 【請求項６５】 抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する 患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１００ｍｇから２００ｍｇのＣＴＢと、 10 約１００ｍｇから２００ｍｇの緑茶のカテキン（緑茶抽出物または他のものとして）およ び約１００ｍｇから約２００ｍｇのカラルマのサポニン配糖体との組み合わせを含み、前 記治療期間が長期間から無期限である、請求項１に記載の使用。 【請求項６６】 抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する 患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１００ｍｇから２００ｍｇのＣＴＢと、 約４０％のカテキンを含む約２５０ｍｇから３５０ｍｇの緑茶抽出物との組み合わせを含 み、前記治療期間が長期間から無期限であり、前記治療用投与量が老化症候群と戦う抗酸 化栄養補助食品でもある、請求項１に記載の使用。 【請求項６７】 20 抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する 患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約 １００ｍｇから１５０ｍｇのモノメチオニン亜鉛、約１５０ｍｇから２００ｍｇのシトラ スビオフラボノイド、および約２ｍｇから８ｍｇのセレン（キレートまたは他のものとし て）との組み合わせを含み、前記治療期間が無期限である、請求項１に記載の使用。 【請求項６８】 ２型糖尿病を患う患者の治療ための、前記治療用投与量が、１日あたり約１００ｍｇか ら２５０ｍｇのＣＴＢ、約１００ｍｇから２００ｍｇの前記４−ヒドロキシ−ロイシン、 および約２ｇから約８ｍｇの範囲のカラルマの苦味成分の組み合わせであり、前記期間が 約６∼８か月であり、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間 30 にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の使用。 【請求項６９】 前記組み合わせが、混合物もしくはその成分の形態で、または連続的に投与される、請 求項１∼６８のいずれか１項に記載の使用。 【請求項７０】 前記治療用投与量が、部分に分割され、それぞれが別々に、好ましくは食事時に投与さ れる、請求項１∼６９のいずれか１項に記載の使用。 【請求項７１】 前記プレグナン配糖体は、異性体を含むカラツバシドおよびボウセロシドを主に含む、 請求項１∼７０のいずれか１項に記載の使用。 40 【請求項７２】 前記カラツバシドおよびボウセロシドは、９９重量％以上の前記配糖体を含む、請求項 ７１に記載の使用。 【請求項７３】 前記カラツバシドのボウセロシドに対する比は、重量比で約９：１∼１９：１である、 請求項７２に記載の使用。 【請求項７４】 前記プレグナン配糖体は、植物由来のものであって、１以上のカラルマ種の植物の抽出 物を含む、請求項１∼７３のいずれか１項に記載の使用。 【請求項７５】 50 (11) JP 2007-534747 A 2007.11.29 前記プレグナン配糖体は、カラルマフィンブリアタ種の抽出物を含む、請求項７４に記 載の使用。 【請求項７６】 前記プレグナン配糖体は、変換されていない形態で存在する、請求項１∼７５のいずれ か１項に記載の使用。 【請求項７７】 前記プレグナン配糖体が水性エタノール抽出物の形態で存在し、前記プレグナン配糖体 の含有量が、好ましくは、約５∼１５％（ｗ／ｗ）または約１５％（ｗ／ｗ）超である、 請求項１∼７６のいずれか１項に記載の使用。 【請求項７８】 10 前記プレグナン配糖体が適当な賦形剤に吸着した形態で存在し、前記プレグナン配糖体 の含有量が、好ましくは、約２５∼３０％（ｗ／ｗ）または約３０％（ｗ／ｗ）超、好ま しくは約２５％（ｗ／ｗ）または５０％（ｗ／ｗ）である、請求項１∼７６のいずれか１ 項に記載の使用。 【請求項７９】 前記賦形剤が、マルトデキストリンまたは炭酸マグネシウムである、請求項７８に記載 の使用。 【請求項８０】 前記プレグナン配糖体は、任意の製薬上許容される塩および／または任意の製薬上許容 される担体の形態で存在する、請求項１∼７５のいずれか１項に記載の使用。 20 【請求項８１】 前記治療用および維持用投与量は、カプセル、錠剤、シロップ、スプレーなどの任意の 製薬上許容される形態で存在する、請求項１∼８０のいずれか１項に記載の使用。 【請求項８２】 前記治療用および維持用投与量は、ソフトな、またはハードなゼラチンのカプセルの形 態で存在し、前記プレグナン配糖体の含有量が、好ましくは約２５重量％または５０重量 ％である、請求項８１に記載の使用。 【請求項８３】 肥満、片頭痛、変形性関節炎、体重超過、臨床的うつ病、難聴、性機能障害、高ＢＭＩ 、低ＢＭＲ、高血糖、高血圧、高コレステロール血症、低スタミナ、低持久力および低エ 30 ネルギーレベル、認識および記憶の機能の低下、毛細血管の変性、関節の炎症／変性、更 年期障害、老化症候群、循環症候群などの症状／障害に悩む；または食欲のレベル、体重 、ＢＭＩ、ＢＭＲ、ウエスト、腕、およびヒップの周囲、脂肪レベル、除脂肪体重、血糖 、血圧（ｂｐ）、総血中コレステロール、血中のＨＤＬのＬＤＬに対する比、スタミナ、 エネルギーおよび持久力のレベル、認識および記憶の機能、心的状態、循環、毛細血管の 健康、皮膚の健康、聴力、老化、関節可動性、または性的なスタミナ、力、活力、および 性欲などのパラメータ／状態／機能の変化／改善／調節を希望する患者の治療／管理の方 法であって、適当な期間にわたって、プレグナン配糖体（ＰＧ）の有効な毎日の治療用（ 主）投与量を、カラルマ種の植物の抽出物などの形態で、単独でまたはこれらの混合物と して、次いで任意で、長期間にわたってもしくは無期限に、任意で継続的なまたは周期的 40 な（連続的な）形態で服用されるその毎日の維持用投与量を患者に投与することを含み、 前記主および維持用投与量の前記ＰＧの含有量は含まれるカラツバシド（ＣＴＢ）の分子 当量で規定され、前記プレグナン配糖体は任意で前記カラルマ種のサポニン配糖体および ／または苦味成分を含み、任意で１以上のさらなる治療の、栄養補給の、または栄養性の 成分によって補われる、方法。 【請求項８４】 肥満に悩み約２５から３０のＢＭＩを有し、２型糖尿病および／または軽度から中程度 の高血圧があるかまたはなく、全身の機能障害がない患者のための前記治療用投与量が、 １日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月で あって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢであ 50 (12) JP 2007-534747 A 2007.11.29 り約６∼８か月間または無期限に服用され、あるいは前記維持用投与量が、約６∼７か月 のオフと約４∼５か月のオンとで周期的に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２ 回の主要な食事の前約１∼２時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項８５】 肥満に悩み約３０から５０のＢＭＩを有し、２型糖尿病および／または軽度から中程度 の高血圧があるかまたはなく、全身の機能障害がない患者のための前記治療用投与量が、 １日あたり約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月 であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢで あって約６∼８か月間または無期限に、あるいは前記維持用投与量が、約６∼７か月のオ フと約４∼５か月のオンとで周期的に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の 10 主要な食事の前約１∼２時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項８６】 肥満に悩む患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから２４０ｍｇ のＣＴＢ、および約１５０ｍｇから３００ｍｇの（−）−ヒドロキシクエン酸塩（ＨＣＡ ）（ガルシニア抽出物または他のものとして）の組み合わせを含み、前記治療期間が約６ ∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間に わたってまたは無期限、あるいは前記維持用投与量が、約６∼７か月のオフと約４∼５か 月のオンとで周期的に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の前 約１∼２時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項８７】 20 中程度の運動を行い、ＢＭＲの増加および／または前記スタミナ、エネルギーおよび持 久力のレベルの増加を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍ ｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意の維 持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢであって長期間にわたって または無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約１時 間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項８８】 スポーツなどの激しい運動を行い、ＢＭＲの増加および／または前記スタミナ、エネル ギーおよび持久力のレベルの増加を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あた り約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって 30 、前記任意の維持用投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであって長 期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な 食事の後約１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項８９】 中程度のＢＭＲおよび／またはスタミナ、持久力およびエネルギーのレベルの増加を希 望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２ｍｇから１５ｍｇの前記サポニ ン配糖体を含む約９０ｍｇから１５０ｍｇのＣＴＢ、および約１００ｍｇから２００ｍｇ の緑茶カテキンの組み合わせを含み、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の 維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服用さ れ、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約１時間以内に２段階で服用 40 される、請求項１に記載の方法。 【請求項９０】 ＢＭＲおよび／またはスタミナ、持久力およびエネルギーのレベルの増加を希望する患 者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２ｍｇから２０ｍｇの前記サポニン配糖体 を含む約１００ｍｇから２００ｍｇのＣＴＢ、約１００ｍｇから２００ｍｇの緑茶カテキ ン、および約１００ｍｇから２００ｍｇのアシュワガンダ（Ａｓｈｗａｇａｎｄｈａ）の ウィタゴライドの組み合わせを含み、前記治療期間が約６∼９か月であって、前記任意の 維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服用さ れ、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約１時間以内に２段階で服用 される、請求項１に記載の方法。 50 (13) JP 2007-534747 A 2007.11.29 【請求項９１】 中 程 度 の 運 動 を 行 い 、 除 脂 肪 体 重 （ 筋 肉 量 )の 増 加 を 希 望 す る 患 者 の た め の 前 記 治 療 用 投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３ ∼４か月であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇの ＣＴＢであって長期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１ 日の２回の主要な食事の後約１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項９２】 激 し い 運 動 を 行 い 、 除 脂 肪 体 重 （ 筋 肉 量 )の 増 加 を 希 望 す る 患 者 の た め の 前 記 治 療 用 投 与量が、１日あたり約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３ ∼４か月であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇの 10 ＣＴＢであって長期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１ 日の２回の主要な食事の後約１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項９３】 軽度から中程度の放射線症状を伴う、初期から中期の体重を支える関節の変形性関節炎 を患う、および／または関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者のための前記治療用 投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約４ ∼５か月であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇの ＣＴＢであって長期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１ 日の２回の主要な食事の後約１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項９４】 20 軽度から中程度の放射線症状を伴う、重度の体重を支える関節の変形性関節炎を患う、 および／または関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者のための前記治療用投与量が 、１日あたり約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約４∼５か 月であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢ であって長期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２ 回の主要な食事の後約１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項９５】 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから３００ｍｇのＣＴＢと、約４ ００ｍｇから１０００ｍｇのグルコサミン（硫酸塩または他のものとして）との組み合わ 30 せであり、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用 投与量と同じであるか、または約２５０から３００ｍｇのＣＴＢを含み、約６か月間にわ たってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後 約１時間以内に２段階で服用され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩 としてのものである、請求項１に記載の方法。 【請求項９６】 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約９０ｍｇから２７０ｍｇのＣＴＢと、約２５ ０ｍｇから７５０ｍｇのグルコサミン（硫酸塩または他のものとして）、および約７５ｍ ｇから２５０ｍｇのルチン（または他のビオフラボノイド）との組み合わせであり、前記 40 治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じで あるか、または約２５０から３００ｍｇのＣＴＢを含み、約６か月間にわたってまたは無 期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約１時間以内に ２段階で服用され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩としてのもので ある、請求項１に記載の方法。 【請求項９７】 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから３００ｍｇのＣＴＢと、約３ ００ｍｇから９００ｍｇのルチン（または他のビオフラボノイド）との組み合わせであり 、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と 50 (14) JP 2007-534747 A 2007.11.29 同じであるか、または約２５０から３００ｍｇのＣＴＢを含み、約６か月間にわたってま たは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約１時間 以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項９８】 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和ならびに関節の 若返りを希望する患者（特に４０歳以上）のための栄養補助食品を構成する前記治療用投 与量が、１日あたり約１００ｍｇから２００ｍｇのＣＴＢと、約６００ｍｇから７５０ｍ ｇのグルコサミン（硫酸塩または他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間 が長期間から無期限であり、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約１ 時間以内に２段階で服用され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩とし 10 てのものである、請求項１に記載の方法。 【請求項９９】 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから３００ｍｇのＣＴＢと、約３ ００ｍｇから９００ｍｇのルチン（または他のビオフラボノイド）および約５０ｍｇから １００ｍｇのバンブーシリカ（７０％）との組み合わせであり、前記治療期間が約６∼８ か月または関節炎の状態が鎮圧されるまでのいずれか早いほうであって、前記任意の維持 用投与量が前記治療用投与量と同じであるか、または約２５０から３００ｍｇのＣＴＢを 含み、長期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回 の主要な食事の後約１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 20 【請求項１００】 体重を支える関節の変形性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり約９０ｍｇから２７０ｍｇのＣＴＢと、約２５ ０ｍｇから７５０ｍｇのグルコサミン（硫酸塩または他のものとして）、約７５ｍｇから ２５０ｍｇのルチン（または他のビオフラボノイド）および約５０ｍｇから１００ｍｇの バンブーシリカ（７０％）との組み合わせであり、前記治療期間が約６∼８か月であって 、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであるか、または約２５０から３０ ０ｍｇのＣＴＢを含み、約６か月間から無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１ 日の２回の主要な食事の後約１時間以内に２段階で服用され、ここで規定される前記グル コサミンの量はその硫酸塩としてのものである、請求項１に記載の方法。 30 【請求項１０１】 ２型糖尿病を患い、約１２０∼１５０ｍｇ／ｄＬの空腹時血糖（ＦＢＳ）値を有する、 および／または血糖の制御／調節を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あた り約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、長期間にわたってまたは無期限に服用 され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２ 段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１０２】 ２型糖尿病を患い、約１５０ｍｇ／ｄＬを超える空腹時血糖（ＦＢＳ）値を有する、お よび／または血糖の制御／調節を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり 約１０００ｍｇから１５００ｍｇのＣＴＢであり、長期間にわたってまたは無期限に服用 40 され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２ 段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１０３】 高血糖値もしくは２型糖尿病を患う、および／または血糖の制御／調節を希望する患者 のための前記治療用投与量が、１日あたり、約２ｍｇから８ｍｇのカラルマ種の植物の苦 味成分を含む約１００ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ｍｇの４ −ヒドロキシ−イソロイシン（フェヌグリーク（Ｆｅｎｕｇｒｅｅｋ）抽出物または他の ものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任意の 維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服用さ れ、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段 50 (15) JP 2007-534747 A 2007.11.29 階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１０４】 ２型糖尿病を患う、および／または血糖の制御／調節を希望する患者のための前記治療 用投与量が、１日あたり、約１００ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約１０％のテルペン を含む約１００ｍｇから２００ｍｇのコッキニア（Ｃｏｃｃｉｎｉａ）抽出物、約８％の 苦味成分を含む約１００ｍｇから２００ｍｇのニガウリ、約１５％のポリフェノールを含 む約１００ｍｇから２００ｍｇのシナモン抽出物、および約４０％の４−ヒドロキシ−イ ソロイシンを含む約１００ｍｇから２００ｍｇのフェヌグリーク抽出物との組み合わせで あり、前記治療期間が約６∼７か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与 量と同じであって長期間にわたってまたは好ましくは無期限に服用され、前記投与量は、 10 好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請 求項１に記載の方法。 【請求項１０５】 軽度から中程度の高血圧を有する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５ ０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意 の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢであって、長期間にわ たってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後 約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１０６】 重度の高血圧を有する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ｍｇから 20 １０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意の維持用 投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであって、長期間にわたってま たは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５ ∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１０７】 軽度から中程度の高血圧を有する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２ ５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＨＣＡ（ガルシニア抽 出物または他の形態で）との組み合わせであり、長期間にわたってまたは無期限に服用さ れ、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段 階で服用される、請求項１に記載の方法。 30 【請求項１０８】 軽度から中程度の高血圧を有する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２ ５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約３％のググルステロンを含む約１２５ｍｇから２５ ０ｍｇのコムフォラ ムクル（Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ Ｍｕｋｕｌ）抽出物との組み合わ せであり、長期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の ２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方 法。 【請求項１０９】 軽度から中程度の食欲の減退を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり 約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、長期間にわたってまたは無期限に服用され 40 、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の前約１∼２時間以内に２段階で服 用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１１０】 重度の食欲の減退を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ｍ ｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、長期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投 与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の前約１∼２時間以内に２段階で服用される 、請求項１に記載の方法。 【請求項１１１】 食欲の減退を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから ２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０ｍｇから３００ｍｇのＨＣＡ（ガルシニア抽出物または 50 (16) JP 2007-534747 A 2007.11.29 他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任 意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服 用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の前約１∼２時間以内に２段 階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１１２】 ゆるやかな／段階的な体重の減少を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あ たり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって 、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢであって長 期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な 食事の前１∼２時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 10 【請求項１１３】 速やかな体重の減少を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意 の維持用投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであって長期間にわた ってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の前約 １∼２時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１１４】 体重の減少を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇから ２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０ｍｇから３００ｍｇのＨＣＡ（ガルシニア抽出物または 他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が約６∼８か月であって、前記任 20 意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間にわたってまたは無期限に服 用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の前約１∼２時間以内に２段 階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１１５】 ウエスト、ヒップ、および腕の周囲の減少を希望する患者のための前記治療用投与量が 、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月 であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢで あって長期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回 の主要な食事の前約１∼２時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１１６】 30 ウエスト、ヒップ、および腕の周囲の減少を希望する患者のための前記治療用投与量が 、１日あたり約１２０ｍｇから２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０ｍｇから３００ｍｇのＨ ＣＡ（ガルシニア抽出物または他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が 約６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期 間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食 事の前約１∼２時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１１７】 片頭痛を患う患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ｍｇから１０００ ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、偏頭痛の攻撃が続く期間中 は前記投与量が２倍にされ、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０ 40 ．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１１８】 軽度の臨床的うつ病を患う患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２５ｍｇ から２５０ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間はその症状がなくなるまで延長され、前記 投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用 される、請求項１に記載の方法。 【請求項１１９】 重度の臨床的うつ病を患う患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍｇ から１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間はその症状がなくなるまで延長され、前 記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服 50 (17) JP 2007-534747 A 2007.11.29 用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１２０】 臨床的うつ病を患う、または心的状態の向上を希望する患者のための前記治療用投与量 が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ｍｇの アシュワガンダのウィタゴライドとの組み合わせであり、前記治療期間が約１２∼１８か 月であって、前記任意の維持用投与量が、約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約５ ０ｍｇから１００ｍｇの前記ウィタゴライドとの組み合わせであり、長期間にわたってま たは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５ ∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１２１】 10 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者のための前記治療用 投与量が、１日あたり約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が、 前記機能障害および性欲の低下が存在する期間にわたって、または患者が性的な活力、力 、およびスタミナの向上を希望するかぎり延長され、前記投与量は、好ましくは１日の２ 回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法 。 【請求項１２２】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者のための前記治療用 20 投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ ｍｇのアシュワガンダのウィタゴライドとの組み合わせであり、前記治療期間が約６∼１ ２か月にわたって延長され、前記任意の維持用投与量が、約１２５ｍｇから２５０ｍｇの ＣＴＢと、約５０ｍｇから１００ｍｇの前記ウィタゴライドとの組み合わせであり、前記 機能障害および性欲の低下が存在する期間にわたって、または患者が性的な活力、力、お よびスタミナの向上を希望するかぎり服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の 主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１２３】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者のための前記治療用 30 投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ ｍｇのシラジット（Ｓｈｉｌａｊｉｔｈ）との組み合わせであり、前記治療期間が約６∼ １２か月にわたって延長され、前記任意の維持用投与量が、約１２５ｍｇから２５０ｍｇ のＣＴＢと、約５０ｍｇから１００ｍｇのシラジットとの組み合わせであり、前記機能障 害および性欲の低下が存在する期間にわたって、または患者が性的な活力、力、およびス タミナの向上を希望するかぎり服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な 食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１２４】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者のための前記治療用 40 投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢと、約５０％のプロトジオシ ンを含む約２５０ｍｇから５００ｍｇのフェヌグリーク抽出物との組み合わせであり、前 記治療期間が約３∼４か月にわたって延長され、前記任意の維持用投与量が、約１２５ｍ ｇから２５０ｍｇのＣＴＢと、約１２５ｍｇから２５０ｍｇの前記フェヌグリーク抽出物 との組み合わせであり、前記機能障害および性欲の低下が存在する期間にわたって、また は患者が性的な活力、力、およびスタミナの向上を希望するかぎり服用され、前記投与量 は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される 、請求項１に記載の方法。 【請求項１２５】 認識および記憶の機能の低下に悩む、および／または認識および記憶の機能の向上を希 50 (18) JP 2007-534747 A 2007.11.29 望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴ Ｂであり、前記治療期間が約３∼４か月であり、前記投与量は、好ましくは１日の２回の 主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１２６】 老化症候群の治療を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍ ｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が長期間から無期限であり、前記投与量 は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される 、請求項１に記載の方法。 【請求項１２７】 老化症候群の治療を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１００ｍ 10 ｇから２００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから２００ｍｇの緑茶のカテキンおよび約１ ００ｍｇから約２００ｍｇのカラルマのサポニン配糖体との組み合わせであり、前記任意 の維持用投与量が、約１００ｍｇから２００ｍｇのＣＴＢと、約５０ｍｇから１００ｍｇ の前記カテキンおよび約１２０ｍｇから約３００ｍｇの前記サポニン配糖体との組み合わ せであって、長期間にわたってまたは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日 の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の 方法。 【請求項１２８】 老化症候群の治療を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１００ｍ ｇから２００ｍｇのＣＴＢと、約４０％のカテキンを含む約２５０ｍｇから３５０ｍｇの 20 緑茶抽出物との組み合わせであり、前記治療期間が長期間から無期限であり、前記投与量 は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される 、請求項１に記載の方法。 【請求項１２９】 老化症候群の治療を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇ から１００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから１５０ｍｇのモノメチオニン亜鉛、約１５ ０ｍｇから２５０ｍｇのシトラスビオフラボノイド、および約２ｍｇから８ｍｇのセレン （キレートまたは他のものとして）との組み合わせであり、長期間にわたってまたは無期 限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間 以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 30 【請求項１３０】 聴力障害に悩む患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意の維持用投与量が １日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢであり長期間にわたってまたは無期限に 服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内 に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１３１】 循環障害に悩む患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ｍｇから１００ ０ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記任意の維持用投与量 が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり長期間にわたってまたは無期限 40 に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以 内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１３２】 毛細血管の弾力性の損失などの毛細血管の変性に悩む、および／または毛細血管の弾力 性の回復または維持を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５００ｍ ｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月であって、前記維持用 投与量が１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり長期間から無期限に服用 され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２ 段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１３３】 50 (19) JP 2007-534747 A 2007.11.29 皮膚の栄養、弾力性、および健康を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あ たり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから１５０ｍｇのモノメチオニ ン亜鉛、約１５０ｍｇから２００ｍｇのシトラスビオフラボノイド、および約２ｍｇから ８ｍｇのセレン（キレートまたは他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間 が長期間から無期限であり、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０ ．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１３４】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のための前 記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから １５０ｍｇのモノメチオニン亜鉛、約１５０ｍｇから２００ｍｇのシトラスビオフラボノ 10 イド、および約６ｍｇから１０ｍｇのセレン（キレートまたは他のものとして）との組み 合わせであり、前記治療期間が必要な期間であり、前記投与量は、好ましくは１日の２回 の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１３５】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のための前 記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約５％のトリフィ トエストロゲンを含む約１００ｍｇから２００ｍｇの甘草（Ｌｉｑｕｏｒｉｃｅ）の抽出 物との組み合わせであり、前記治療期間が、症状が続く期間、または所望の期間であり、 前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で 服用される、請求項１に記載の方法。 20 【請求項１３６】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のための前 記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約８％のイソフラ ボンを含む約１００ｍｇから２００ｍｇのレッドクローバー（Ｒｅｄ Ｃｌｏｖｅｒ）の 抽出物との組み合わせであり、前記治療期間が、症状が続く期間、または所望の期間であ り、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段 階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１３７】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のための前 記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約５％のトリフィ 30 トエストロゲンを含む約１００ｍｇから２００ｍｇのホップスフラワー（Ｈｏｐｓ Ｆｌ ｏｗｅｒ）の抽出物との組み合わせであり、前記治療期間が、症状が続く期間、または所 望の期間であり、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時 間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１３８】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のための前 記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約１０％のエラグ 酸を含む約１００ｍｇから２００ｍｇのザクロ（Ｐｏｍｅｇｒａｎａｔｅ）の抽出物との 組み合わせであり、前記治療期間が、症状が続く期間、または所望の期間であり、前記投 与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用さ 40 れる、請求項１に記載の方法。 【請求項１３９】 癌の予防／防御を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇか ら１００ｍｇのＣＴＢと、約１００ｍｇから１５０ｍｇのモノメチオニン亜鉛、約１５０ ｍｇから２００ｍｇのシトラスビオフラボノイド、および約２ｍｇから８ｍｇのセレン（ キレートまたは他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が無期限であり、 前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で 服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１４０】 血中コレステロールの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約 50 (20) JP 2007-534747 A 2007.11.29 １２５ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢと、約２５％のポリフェノールを含む約１５０ｍｇか ら２５０ｍｇのハイビスカス サブダリッファ抽出物および約３％のググルステロンを含 む約１００ｍｇから２００ｍｇのコムフォラ ムクル抽出物との組み合わせであり、前記 治療期間が長期間から無期限である、請求項１に記載の方法。 【請求項１４１】 血中コレステロールの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約 １２０ｍｇから２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０ｍｇから３００ｍｇのＨＣＡ（ガルシニ アカンボジア抽出物または他のものとして）との組み合わせであり、前記治療期間が約６ ∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期間に わたって、好ましくは無期限に服用され、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な 10 食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１４２】 血中コレステロールの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり、 約２ｍｇから１５ｍｇのカラルマのサポニン配糖体を含む約９０ｍｇから１５０ｍｇのＣ ＴＢ、および約１００ｍｇから２００ｍｇの緑茶のカテキンの組み合わせであり、前記治 療が長期間にわたるかまたは無期限であり、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要 な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１４３】 約２５から３０のＢＭＩを有し、糖尿病または正常であり、正常血圧または軽度から中 程度の高血圧があり、全身の機能障害がなく、好ましくは食事制限をしているおよび／ま 20 たは中程度の運動をしていて、ＢＭＩの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が 、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か月 であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢで あり約６∼８か月間、好ましくは無期限に服用されるか、あるいは前記維持用投与量が、 約６∼７か月のオフと約４∼５か月のオンとで周期的に服用され、前記投与量は、好まし くは１日の２回の主要な食事の前約１∼２時間以内に２段階で服用される、請求項１に記 載の方法。 【請求項１４４】 約３０から５０のＢＭＩを有し、糖尿病または正常であり、正常血圧または軽度から中 程度の高血圧があり、全身の機能障害がなく、好ましくは食事制限をしているおよび／ま 30 たは中程度の運動をしていて、ＢＭＩの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が 、１日あたり約５００ｍｇから１０００ｍｇのＣＴＢであり、前記治療期間が約３∼４か 月であって、前記任意の維持用投与量が１日あたり約１２５ｍｇから２５０ｍｇのＣＴＢ であり約６∼８か月間、好ましくは無期限に服用されるか、あるいは前記維持用投与量が 、約６∼７か月のオフと約４∼５か月のオンとで周期的に服用され、前記投与量は、好ま しくは１日の２回の主要な食事の前約１∼２時間以内に２段階で服用される、請求項１に 記載の方法。 【請求項１４５】 ＢＭＩの低減を希望する患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１２０ｍｇか ら２４０ｍｇのＣＴＢおよび約１５０ｍｇから３００ｍｇの（−）−ヒドロキシクエン酸 40 塩（ＨＣＡ）（ガルシニア抽出物または他のものとして）の組み合わせを含み、前記治療 期間が約６∼８か月であって、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであっ て長期間にわたってまたは無期限に服用されるか、あるいは前記維持用投与量が、約６∼ ７か月のオフと約４∼５か月のオンとで周期的に服用され、前記投与量は、好ましくは１ 日の２回の主要な食事の前約１∼２時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方 法。 【請求項１４６】 抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する 患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約２５０ｍｇから５００ｍｇのＣＴＢであ り、前記治療期間が長期間から無期限であり、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主 50 (21) JP 2007-534747 A 2007.11.29 要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１４７】 抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する 患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１００ｍｇから２００ｍｇのＣＴＢと、 約１００ｍｇから２００ｍｇの緑茶のカテキン（緑茶抽出物または他のものとして）およ び約１００ｍｇから約２００ｍｇのカラルマのサポニン配糖体との組み合わせを含み、前 記治療期間が長期間から無期限であり、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食 事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１４８】 抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する 10 患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約１００ｍｇから２００ｍｇのＣＴＢと、 約４０％のカテキンを含む約２５０ｍｇから３５０ｍｇの緑茶抽出物との組み合わせを含 み、前記治療期間が長期間から無期限であり、前記治療用投与量が老化症候群と戦う抗酸 化栄養補助食品でもあり、前記投与量は、好ましくは１日の２回の主要な食事の後約０． ５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１４９】 抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する 患者のための前記治療用投与量が、１日あたり約５０ｍｇから１００ｍｇのＣＴＢと、約 １００ｍｇから１５０ｍｇのモノメチオニン亜鉛、約１５０ｍｇから２００ｍｇのシトラ スビオフラボノイド、および約２ｍｇから８ｍｇのセレン（キレートまたは他のものとし 20 て）との組み合わせを含み、前記治療期間が無期限であり、前記投与量は、好ましくは１ 日の２回の主要な食事の後約０．５∼１時間以内に２段階で服用される、請求項１に記載 の方法。 【請求項１５０】 ２型糖尿病を患う患者の治療ための、前記治療用投与量が、１日あたり約１００ｍｇか ら２５０ｍｇのＣＴＢ、約１００ｍｇから２００ｍｇの前記４−ヒドロキシ−ロイシン、 および約２ｇから約８ｍｇの範囲のカラルマの苦味成分との組み合わせであり、前記期間 が約６∼８か月であり、前記任意の維持用投与量が前記治療用投与量と同じであって長期 間にわたってまたは無期限に服用される、請求項１に記載の方法。 【請求項１５１】 30 前記組み合わせが、混合物もしくはその成分の形態で、または連続的に投与される、請 求項８３∼１５０のいずれか１項に記載の方法。 【請求項１５２】 前記治療用投与量が、部分に分割され、それぞれが別々に、好ましくは食事時に投与さ れる、請求項８３∼１５１のいずれか１項に記載の方法。 【請求項１５３】 前記プレグナン配糖体は、異性体を含むカラツバシドおよびボウセロシドを主に含む、 請求項８３∼１５２のいずれか１項に記載の方法。 【請求項１５４】 前記カラツバシドおよびボウセロシドは、９９重量％以上の前記配糖体を含む、請求項 40 １５３に記載の方法。 【請求項１５５】 前記カラツバシドのボウセロシドに対する比は、重量比で約９：１∼１９：１である、 請求項１５４に記載の方法。 【請求項１５６】 前記プレグナン配糖体は、植物由来のものであって、１以上のカラルマ種の植物の抽出 物を含む、請求項８３∼１５５のいずれか１項に記載の方法。 【請求項１５７】 前記プレグナン配糖体は、カラルマフィンブリアタ種の抽出物を含む、請求項１５６に 記載の使用。 50 (22) JP 2007-534747 A 2007.11.29 【請求項１５８】 前記プレグナン配糖体は、変換されていない形態で存在する、請求項８３∼１５７のい ずれか１項に記載の方法。 【請求項１５９】 前記プレグナン配糖体が水性エタノール抽出物の形態で存在し、前記プレグナン配糖体 の含有量が、好ましくは、約５∼１５％（ｗ／ｗ）または約１５％（ｗ／ｗ）超である、 請求項８３∼１５８のいずれか１項に記載の方法。 【請求項１６０】 前記プレグナン配糖体が適当な賦形剤に吸着した形態で存在し、前記プレグナン配糖体 の含有量が、好ましくは、約２５∼３０％（ｗ／ｗ）または約３０％（ｗ／ｗ）超、好ま 10 しくは約２５％（ｗ／ｗ）または５０％（ｗ／ｗ）である、請求項８３∼１５８のいずれ か１項に記載の方法。 【請求項１６１】 前記賦形剤が、マルトデキストリンまたは炭酸マグネシウムである、請求項１６０に記 載の方法。 【請求項１６２】 前記プレグナン配糖体は、任意の製薬上許容される塩および／または任意の製薬上許容 される担体の形態で存在する、請求項８３∼１５７のいずれか１項に記載の方法。 【請求項１６３】 前記治療用および維持用投与量は、カプセル、錠剤、シロップ、スプレーなどの任意の 20 製薬上許容される形態で存在する、請求項８３∼１６２のいずれか１項に記載の方法。 【請求項１６４】 前記治療用および維持用投与量は、ソフトな、またはハードなゼラチンのカプセルの形 態で存在し、前記プレグナン配糖体の含有量が、好ましくは、約２５重量％または５０重 量％である、請求項１６３に記載の方法。 【請求項１６５】 第１のおよび第２の成分を含み、前記第１の成分は任意のプレグナン配糖体またはこれ らの混合物を含み、前記第２の成分は（−）−ヒドロキシクエン酸塩（ＨＣＡ）（ガルシ ニアカンボジア抽出物または他のものとして）を含み、前記第１の成分の量は約４∼８重 量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約５∼１０重量部の範囲であり、ここで前記第 30 １の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、患者の、 ｉ．肥満の治療／管理； ｉｉ．食欲のレベルの減少； ｉｉｉ．ウエスト、腕、およびヒップの周囲の減少； ｉｖ．体重減少 ｖ．血中コレステロールの減少；および ｖ．ＢＭＩの減少； における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１６６】 第１の、第２の、第３の、および第４の成分を含み、前記第１の成分は任意のプレグナ 40 ン配糖体またはこれらの混合物を含み、前記第２の成分はモノメチオニン亜鉛を含み、前 記第３の成分はシトラスビオフラボノイドを含み、前記第４の成分はセレン（キレートと してまたは他の形態で）を含み、前記第１の成分の量は約２５∼５０重量部の範囲であり 、前記第２の成分の量は約５０∼７５重量部の範囲であり、前記第３の成分の量は約７５ ∼１２５重量部の範囲であり、前記第４の成分の量は約１∼４重量部の範囲であり、ここ で前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、患者 の、 ｉ．老化症候群の治療／管理； ｉｉ．皮膚の栄養ならびに皮膚の弾力性および健康； ｉｉｉ．癌の防御／予防；および 50 (23) JP 2007-534747 A 2007.11.29 ｉｖ．抗酸化作用ならびに全身の健康およびフィットネスを確実にすること； における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１６７】 第１の、第２の、第３の、および第４の成分を含み、前記第１の成分は任意のプレグナ ン配糖体またはこれらの混合物を含み、前記第２の成分はモノメチオニン亜鉛を含み、前 記第３の成分はシトラスビオフラボノイドを含み、前記第４の成分はセレン（キレートと してまたは他の形態で）を含み、前記第１の成分の量は約２５∼５０重量部の範囲であり 、前記第２の成分の量は約５０∼７５重量部の範囲であり、前記第３の成分の量は約７５ ∼１００重量部の範囲であり、前記第４の成分の量は約３∼５重量部の範囲であり、ここ で前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、更年 10 期障害に悩む、および／またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者の治療に おける治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１６８】 第１のおよび第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこ れらの混合物を含み、これにカラルマ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成分 は緑茶のカテキン（緑茶抽出物または他のものとして）を含み、前記第１の成分の量は約 ４５∼７５重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約５０∼１００重量部の範囲であ り、前記サポニン配糖体の量は約１∼７．５重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分 の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、中程度のＢＭＲおよび ／またはスタミナ、持久力およびエネルギーのレベルの増加を希望する患者の治療におけ 20 る治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１６９】 第１の、第２の、および第３の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖 体またはこれらの混合物を含み、これにカラルマ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記 第２の成分は緑茶のカテキン（緑茶抽出物または他のものとして）を含み、前記第３の成 分はアシュワガンダのウィタゴライド（ウィタニア ソムニフェラ抽出物または他の形態 で）を含み、前記第１の、第２の、および第３の成分の量は、それぞれ約５０∼１００重 量部の範囲であり、前記サポニン配糖体の量は約１∼１０重量部の範囲であり、ここで前 記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、ＢＭＲお よび／またはスタミナ、持久力およびエネルギーのレベルの増加を希望する患者の治療に 30 おける治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１７０】 第１の、第２の、および第３の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖 体またはこれらの混合物を含み、前記第２の成分はグルコサミン（硫酸塩または他のもの として）を含み、前記第３の成分はルチン（または他のビオフラボノイド）を含み、前記 第１の成分の量は約４５∼１３５重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約１２５∼ ３７５重量部の範囲であり、前記第３の成分の量は約３５∼１２５重量部の範囲であり、 ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定され、こ こで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩としてのものである、体重を支える関 節の変形性関節炎を患う、および／または関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者の 40 治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１７１】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分はルチン（または他のビオフラボノイド）を含み 、前記第１の成分の量は約４∼１０重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約１０∼ ３０重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシド の分子当量で規定される、体重を支える関節の変形性関節炎を患う、および／または関節 の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持 用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１７２】 50 (24) JP 2007-534747 A 2007.11.29 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分はグルコサミン（硫酸塩または他のものとして） を含み、前記第１の成分の量は約１∼２重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約６ ∼７．５重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバ シドの分子当量で規定され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩として のものである、体重を支える関節の変形性関節炎を患う、および／または関節の痛みおよ び炎症の緩和ならびに関節の若返りを希望する患者の治療における治療用投与量および／ または維持用投与量として用いるための薬剤組成物および栄養補助食品。 【請求項１７３】 第１の、第２の、および第３の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖 10 体またはこれらの混合物を含み、前記第２の成分はルチン（または他のビオフラボノイド ）を含み、前記第３の成分はバンブーシリカ（７０％濃度または他のもの）を含み、前記 第１の成分の量は約１２∼３０重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約３０∼９０ 重量部の範囲であり、前記第３の成分の量は約５∼１０重量部の範囲であり、ここで前記 第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、体重を支え る関節の変形性関節炎を患う、および／または関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患 者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成 物。 【請求項１７４】 第１の、第２の、第３の、および第４の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグ 20 ナン配糖体またはこれらの混合物を含み、前記第２の成分はグルコサミン（硫酸塩または 他のものとして）を含み、前記第３の成分はルチン（または他のビオフラボノイド）を含 み、前記第４の成分はバンブーシリカ（７０％濃度または他のもの）を含み、前記第１の 成分の量は約９∼２７重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約２５∼７５重量部の 範囲であり、前記第３の成分の量は約７．５∼２５重量部の範囲であり、前記第４の成分 の量は約５∼１０重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、 カラツバシドの分子当量で規定され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸 塩としてのものである、体重を支える関節の変形性関節炎を患う、および／または関節の 痛みおよび炎症の緩和を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用 投与量として用いるための薬剤組成物。 30 【請求項１７５】 第１のおよび第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこ れらの混合物を含み、これにカラルマ種の植物の苦味成分を含み、前記第２の成分は４− ヒドロキシ−イソロイシン（フェヌグリーク抽出物または他のものとして）を含み、前記 第１の成分の量は約１００∼２５０重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約１００ ∼２００重量部の範囲であり、前記苦味成分の量は約２∼８重量部の範囲であり、ここで 前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、高血糖 値もしくは２型糖尿病を患う、および／または血糖の制御／調節を希望する患者の治療に おける治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１７６】 40 第１の、第２の、第３の、第４の、および第５の成分を含み、前記第１の成分は、任意 のプレグナン配糖体またはこれらの混合物を含み、前記第２の成分は約１０％のテルペン を含むコッキニア抽出物を含み、前記第３の成分は、約８％の苦味成分を含むニガウリを 含み、前記第４の成分は約１５％のポリフェノールを含むシナモン抽出物を含み、前記第 ５の成分は約４０％の４−ヒドロキシ−イソロイシンを含むフェヌグリーク抽出物を含み 、前記第１の成分の量は約１００∼２５０重量部の範囲であり、前記第２の、第３の、第 ４の、および第５の成分の量はそれぞれ約１００∼２００重量部の範囲であり、ここで前 記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、高血糖値 もしくは２型糖尿病を患う、および／または血糖の制御／調節を希望する患者の治療にお ける治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 50 (25) JP 2007-534747 A 2007.11.29 【請求項１７７】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分は約３％のググルステロンを含むコムフォラ ム クル抽出物を含み、前記第１のおよび第２の成分の量はそれぞれ約１２５∼２５０重量部 の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量 で規定される、軽度から中程度の高血圧を有する患者の治療における治療用投与量および ／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１７８】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分はアシュワガンダのウィタゴライド（ウィタニア 10 ソムニフェラ抽出物または他のものとして）を含み、前記第１の成分の量は約１０∼２ ５重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約４∼８重量部の範囲であり、ここで前記 第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、臨床的うつ 病を患う、または心的状態の向上を希望する患者の治療における治療用投与量および／ま たは維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１７９】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分はアシュワガンダのウィタゴライド（ウィタニア ソムニフェラ抽出物または他のものとして）を含み、前記第１の成分の量は約１０∼２ ０重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約４∼８重量部の範囲であり、ここで前記 20 第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、原発性イン ポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／または性欲ならび に性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者の治療における治療用投与量およ び／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１８０】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分はシラジットを含み、前記第１の成分の量は約１ ０∼２０重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約４∼８重量部の範囲であり、ここ で前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、原発 性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／または性欲 30 ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者の治療における治療用投与 量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１８１】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分は約５０％のプロトジオシンを含むフェヌグリー ク抽出物を含み、前記第１の成分の量は約１０∼２０重量部の範囲であり、前記第２の成 分の量は約１０∼２０重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖 体、カラツバシドの分子当量で規定される、原発性インポテンスおよび／または性欲の低 下などの性機能障害を患う、および／または性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナ の増加を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用 40 いるための薬剤組成物。 【請求項１８２】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、これにカラルマ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成 分は緑茶のカテキンを含み、前記第１のおよび前記第２の成分、および前記サポニン配糖 体の量はそれぞれ約４∼８重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン 配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、老化症候群の治療を希望する患者の治療 における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１８３】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または 50 (26) JP 2007-534747 A 2007.11.29 これらの混合物を含み、前記第２の成分は約４０％のカテキンを含む緑茶抽出物を含み、 前記第１の成分の量は約４∼８重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約１０∼１４ 重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定される、老化症候群の治療を希望する患者の治療における治療用投与量およ び／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１８４】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分は約８％のイソフラボンを含むレッドクローバー の抽出物を含み、前記第１の成分の量は約２∼４重量部の範囲であり、前記第２の成分の 量は約４∼８重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラ 10 ツバシドの分子当量で規定される、更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛 の軽減を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用 いるための薬剤組成物。 【請求項１８５】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分は約５％のトリフィトエストロゲンを含むホップ スフラワーの抽出物を含み、前記第１の成分の量は約２∼４重量部の範囲であり、前記第 ２の成分の量は約４∼８重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配 糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉 経期の苦痛の軽減を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与 20 量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１８６】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分は約１０％のエラグ酸を含むザクロの抽出物を含 み、前記第１の成分の量は約２∼４重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約４∼８ 重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定される、更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望 する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬 剤組成物。 【請求項１８７】 30 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分は約５％のトリフィトエストロゲンを含む甘草抽 出物を含み、前記第１の成分の量は約２∼４重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は 約４∼８重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバ シドの分子当量で規定される、更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽 減を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いる ための薬剤組成物。 【請求項１８８】 第１の、第２の、および第３の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖 体またはこれらの混合物を含み、前記第２の成分は約２５％のポリフェノールを含むハイ 40 ビスカス サブダリッファ抽出物を含み、前記第３の成分は約３％のググルステロンを含 むコムフォラ ムクル抽出物を含み、前記第１の成分の量は約５∼２０重量部の範囲であ り、前記第２の成分の量は約６∼１０重量部の範囲であり、前記第３の成分の量は約４∼ ８重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの 分子当量で規定される、高コレステロール血症を患う、および／または血中コレステロー ルの低減を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として 用いるための薬剤組成物。 【請求項１８９】 第１のおよび第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこ れらの混合物を含み、これにカラルマ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成分 50 (27) JP 2007-534747 A 2007.11.29 は緑茶のカテキンを含み、前記第１の成分の量は約９０∼１５０重量部の範囲であり、前 記第２の成分の量は約１００∼２００重量部の範囲であり、前記サポニン配糖体の量は約 ２∼１５重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバ シドの分子当量で規定される、高コレステロール血症を患う、および／または血中コレス テロールの低減を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量 として用いるための薬剤組成物。 【請求項１９０】 第１のおよび第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこ れらの混合物を含み、これにカラルマ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成分 は緑茶のカテキン（緑茶抽出物または他のものとして）を含み、前記第１のおよび第２の 10 成分、および前記サポニン配糖体の量はそれぞれ約４∼８重量部の範囲であり、ここで前 記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、抗酸化作 用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する患者の治療 における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１９１】 第１のおよび第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこ れらの混合物を含み、前記第２の成分は約４０％のカテキンを含む緑茶抽出物を含み、前 記第１の成分の量は約４∼８重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約１０∼１４重 量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子 当量で規定される、抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にす 20 ることを希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用 いるための薬剤組成物。 【請求項１９２】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分はアシュワガンダのウィタゴライド（ウィタニア ソムニフェラ抽出物または他のものとして）を含み、前記第１の成分の量は約５∼１０ 重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約２∼４重量部の範囲であり、ここで前記第 １の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、臨床的うつ病 を患う、または心的状態の向上を希望する患者の治療における維持用投与量として用いる ための薬剤組成物。 30 【請求項１９３】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分はアシュワガンダのウィタゴライド（ウィタニア ソムニフェラ抽出物または他のものとして）を含み、前記第１の成分の量は約５∼２０ 重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約２∼４重量部の範囲であり、ここで前記第 １の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、原発性インポ テンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／または性欲ならびに 性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者の治療における維持用投与量として 用いるための薬剤組成物。 【請求項１９４】 40 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分はシラジットを含み、前記第１の成分の量は約５ ∼１０重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約２∼４重量部の範囲であり、ここで 前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、原発性 インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／または性欲な らびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者の治療における維持用投与量 として用いるための薬剤組成物。 【請求項１９５】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分は約５０％のプロトジオシンを含むフェヌグリー 50 (28) JP 2007-534747 A 2007.11.29 ク抽出物を含み、前記第１の成分の量は約５∼１０重量部の範囲であり、前記第２の成分 の量は約５∼１０重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、 カラツバシドの分子当量で規定される、原発性インポテンスおよび／または性欲の低下な どの性機能障害を患う、および／または性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増 加を希望する患者の治療における維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１９６】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、これにカラルマ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成 分は緑茶のカテキン（緑茶抽出物または他のものとして）を含み、前記第１成分の量は約 １０∼２０重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約５∼１０重量部の範囲であり、 10 前記サポニン配糖体の量は約１２∼３０重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量 はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、老化症候群の治療／管理、 および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する患者の治療に おける維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１９７】 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物を含み、前記第２の成分はグルコサミン（硫酸塩または他のものとして） を含み、前記第１の成分の量は約１２∼３０重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は 約４０∼１００重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カ ラツバシドの分子当量で規定され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩 20 としてのものである、体重を支える関節の変形性関節炎を患う、および／または関節の痛 みおよび炎症の緩和ならびに関節の若返りを希望する患者の治療における治療用投与量お よび／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１９８】 第１のおよび第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこ れらの混合物を含み、これにカラルマ種の植物の苦味成分を含み、前記第２の成分は４− ヒドロキシ−イソロイシン（フェヌグリーク抽出物または他のものとして）を含み、前記 第１の成分の量は約１００∼２５０重量部の範囲であり、前記第２の成分の量は約１００ ∼２００重量部の範囲であり、前記苦味成分の量は約２∼８重量部の範囲であり、ここで 前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、２型糖 30 尿病を患う、および／または血糖の制御／調節を希望する患者の治療における治療用投与 量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項１９９】 第１のおよび第２の成分を含み、前記第１の成分は任意のプレグナン配糖体またはこれ らの混合物を含み、前記第２の成分は（−）−ヒドロキシクエン酸塩（ＨＣＡ）（ガルシ ニアカンボジア抽出物または他のものとして）を含み、前記第１のおよび第２の成分の量 はそれぞれ約１２５∼２５０重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナ ン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、軽度から中程度の高血圧を患う患者の 治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物。 【請求項２００】 40 前記プレグナン配糖体は、異性体を含むカラツバシドおよびボウセロシドを主に含む、 請求項１６５∼１９９のいずれか１項に記載の薬剤組成物。 【請求項２０１】 前記カラツバシドおよびボウセロシドは、９９重量％以上の前記配糖体を含む、請求項 ２００に記載の薬剤組成物。 【請求項２０２】 前記カラツバシドのボウセロシドに対する比は、重量比で約９：１∼１９：１である、 請求項２０１に記載の薬剤組成物。 【請求項２０３】 前記プレグナン配糖体は、植物由来のものであって、１以上のカラルマ種の植物の抽出 50 (29) JP 2007-534747 A 2007.11.29 物を含む、請求項１６５∼２０２のいずれか１項に記載の薬剤組成物。 【請求項２０４】 前記プレグナン配糖体は、カラルマフィンブリアタ種の抽出物を含む、請求項２０３に 記載の薬剤組成物。 【請求項２０５】 前記プレグナン配糖体は、変換されていない形態で存在する、請求項１６５∼２０４の いずれか１項に記載の薬剤組成物。 【請求項２０６】 前記プレグナン配糖体が水性エタノール抽出物の形態で存在し、前記プレグナン配糖体 の含有量が、好ましくは、約５∼１５％（ｗ／ｗ）または約１５％（ｗ／ｗ）超である、 10 請求項１６５∼２０５のいずれか１項に記載の薬剤組成物。 【請求項２０７】 前記プレグナン配糖体が適当な賦形剤に吸着した形態で存在する、請求項１６５∼２０ ５のいずれか１項に記載の薬剤組成物。 【請求項２０８】 前記賦形剤が、マルトデキストリンまたは炭酸マグネシウムである、請求項２０７に記 載の薬剤組成物。 【請求項２０９】 前記プレグナン配糖体および他の成分が変換されていない形態で、または、任意の製薬 上許容される塩および／または任意の製薬上許容される担体の形態で存在し、任意の製薬 20 上許容される香料および／または着色料を含む、請求項１６５∼２０８のいずれか１項に 記載の薬剤組成物。 【請求項２１０】 前記治療用および維持用投与量は、カプセル、錠剤、シロップ、スプレーなどの任意の 製薬上許容される形態で存在する、請求項１６５∼２０９のいずれか１項に記載の薬剤組 成物。 【請求項２１１】 患者の、 ｉ．肥満の治療／管理； ｉｉ．食欲のレベルの減少； 30 ｉｉｉ．ウエスト、腕、およびヒップの周囲の減少； ｉｖ．体重減少 ｖ．血中コレステロールの減少；および ｖ．ＢＭＩの減少； における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製 するための混合の方法であって、前記組成物が第１のおよび第２の成分を含み、前記第１ の成分は任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の成分は（−） −ヒドロキシクエン酸塩（ＨＣＡ）（ガルシニアカンボジア抽出物または他のものとして ）であり、この際約４∼８重量部の前記第１の成分が、約５∼１０重量部の前記第２の成 分と混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量 40 で規定される、方法。 【請求項２１２】 患者の、 ｉ．老化症候群の治療／管理； ｉｉ．皮膚の栄養ならびに皮膚の弾力性および健康； ｉｉｉ．癌の防御／予防；および ｉｖ．抗酸化作用ならびに全身の健康およびフィットネスを確実にすること； における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製 するための混合の方法であって、前記組成物が第１の、第２の、第３の、および第４の成 分を含み、前記第１の成分は任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記 50 (30) JP 2007-534747 A 2007.11.29 第２の成分はモノメチオニン亜鉛であり、前記第３の成分はシトラスビオフラボノイドで あり、前記第４の成分はセレン（キレートとしてまたは他の形態で）であり、この際、以 下の： ｉ．約２５∼５０重量部の前記第１の成分、 ｉｉ．約５０∼７５重量部の前記第２の成分、 ｉｉｉ．約７５∼１２５重量部の前記第３の成分、および ｉｖ．約１∼４重量部の前記第４の成分、 が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定される、方法。 【請求項２１３】 10 更年期障害に悩む、および／またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者の 治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を 作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１の、第２の、第３の、および第４ の成分を含み、前記第１の成分は任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、 前記第２の成分はモノメチオニン亜鉛であり、前記第３の成分はシトラスビオフラボノイ ドであり、前記第４の成分はセレン（キレートとしてまたは他の形態で）であり、この際 、以下の： ｉ．約２５∼５０重量部の前記第１の成分、 ｉｉ．約５０∼７５重量部の前記第２の成分、 ｉｉｉ．約７５∼１００重量部の前記第３の成分、および 20 ｉｖ．約３∼５重量部の前記第４の成分、 が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定される、方法。 【請求項２１４】 中程度のＢＭＲおよび／またはスタミナ、持久力およびエネルギーのレベルの増加を希 望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための 薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１のおよび第２の成分 を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、これ にカラルマ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成分は緑茶のカテキン（緑茶抽 出物または他のものとして）であり、この際、以下の： 30 ｉ．約４５∼７５重量部の前記第１の成分、 ｉｉ．約５０∼１００重量部の前記第２の成分、 が合わせて混合され、前記サポニン配糖体の量は約１∼７．５重量部の範囲であり、ここ で前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法 。 【請求項２１５】 ＢＭＲおよび／またはスタミナ、持久力およびエネルギーのレベルの増加を希望する患 者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成 物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１の、第２の、および第３の成 分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、こ 40 れにカラルマ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成分は緑茶のカテキン（緑茶 抽出物または他のものとして）であり、前記第３の成分はアシュワガンダのウィタゴライ ド（ウィタニア ソムニフェラ抽出物または他の形態で）であり、この際、それぞれ約５ ０∼１００重量部の前記第１の、第２の、および第３の成分が、合わせて混合され、前記 サポニン配糖体の量は約１∼１０重量部の範囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレ グナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２１６】 体重を支える関節の変形性関節炎を患う、および／または関節の痛みおよび炎症の緩和 を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるた めの薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１の、第２の、お 50 (31) JP 2007-534747 A 2007.11.29 よび第３の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合 物であり、前記第２の成分はグルコサミン（硫酸塩または他のものとして）であり、前記 第３の成分はルチン（または他のビオフラボノイド）であり、この際、以下の： ｉ．約４５∼１３５重量部の前記第１の成分、 ｉｉ．約１２５∼３７５重量部の前記第２の成分、および ｉｉｉ．約３５∼１２５重量部の前記第３の成分、 が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩としてのもので ある、方法。 【請求項２１７】 10 体重を支える関節の変形性関節炎を患う、および／または関節の痛みおよび炎症の緩和 を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるた めの薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前期組成物が第１の、および第２ の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり 、前記第２の成分はルチン（または他のビオフラボノイド）であり、この際、以下の： ｉ．約４∼１０重量部の前記第１の成分、および ｉｉ．約１０∼３０重量部の前記第２の成分、 が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定される、方法。 【請求項２１８】 20 体重を支える関節の変形性関節炎を患う、および／または関節の痛みおよび炎症の緩和 ならびに関節の若返りを希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用 投与量として用いるための薬剤組成物および栄養補助食品を作製するための混合の方法で あって、前記組成物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレ グナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の成分はグルコサミン（硫酸塩また は他のものとして）であり、この際、以下の： ｉ．約１∼２重量部の前記第１の成分、および ｉｉ．約６∼７．５重量部の前記第２の成分、 が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩としてのもので 30 ある、方法。 【請求項２１９】 体重を支える関節の変形性関節炎を患う、および／または関節の痛みおよび炎症の緩和 を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるた めの薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１の、第２の、お よび第３の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合 物であり、前記第２の成分はルチン（または他のビオフラボノイド）であり、前記第３の 成分はバンブーシリカ（７０％濃度または他のもの）であり、この際、以下の： ｉ．約１２∼３０重量部の前記第１の成分、 ｉｉ．約３０∼９０重量部の前記第２の成分、および 40 ｉｉｉ．約５∼１０重量部の前記第３の成分、 が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定される、方法。 【請求項２２０】 体重を支える関節の変形性関節炎を患う、および／または関節の痛みおよび炎症の緩和 を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるた めの薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１の、第２の、第 ３の、および第４の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれ らの混合物であり、前記第２の成分はグルコサミン（硫酸塩または他のものとして）であ り、前記第３の成分はルチン（または他のビオフラボノイド）であり、前記第４の成分は 50 (32) JP 2007-534747 A 2007.11.29 バンブーシリカ（７０％濃度または他のもの）であり、この際、以下の： ｉ．約９∼２７重量部の前記第１の成分、 ｉｉ．約２５∼７５重量部の前記第２の成分、 ｉｉｉ．約７．５∼２５重量部の前記第３の成分、および ｉｖ．約５∼１０重量部の前記第４の成分、 が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定される、方法。 【請求項２２１】 高血糖値もしくは２型糖尿病を患う、および／または血糖の制御／調節を希望する患者 の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物 10 を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１のおよび第２の成分を含み、前 記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、これにカラルマ 種の植物の苦味成分を含み、前記第２の成分は４−ヒドロキシ−イソロイシン（フェヌグ リーク抽出物または他のものとして）であり、この際、以下の ｉ．約１００∼２５０重量部の前記第１の成分、および ｉｉ．約１００∼２００重量部の前記第２の成分、 が合わせて混合され、前記苦味成分の量は約２∼８重量部の範囲であり、ここで前記第１ の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２２２】 高血糖値もしくは２型糖尿病を患う、および／または血糖の制御／調節を希望する患者 20 の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物 を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１の、第２の、第３の、第４の、 および第５の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混 合物であり、前記第２の成分は約１０％のテルペンを含むコッキニア抽出物であり、前記 第３の成分は、約８％の苦味成分を含むニガウリであり、前記第４の成分は約１５％のポ リフェノールを含むシナモン抽出物であり、前記第５の成分は約４０％の４−ヒドロキシ −イソロイシンを含むフェヌグリーク抽出物であり、この際、約１００∼２５０重量部の 前記第１の成分、および、それぞれ約１００∼２００重量部の前記第３の、第４の、およ び第５の成分が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラ ツバシドの分子当量で規定される、方法。 30 【請求項２２３】 軽度から中程度の高血圧を有する患者の治療における治療用投与量および／または維持 用投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成 物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体また はこれらの混合物であり、前記第２の成分は約３％のググルステロンを含むコムフォラ ムクル抽出物であり、この際、それぞれ約１２５∼２５０重量部の前記第１のおよび第２ の成分の量が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツ バシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２２４】 臨床的うつ病を患う、または心的状態の向上を希望する患者の治療における治療用投与 40 量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混合の方 法であって、前記組成物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意の プレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の成分はアシュワガンダのウィ タゴライド（ウィタニア ソムニフェラ抽出物または他のものとして）であり、この際、 約１０∼２０重量部の前記第１の成分が約４∼８重量部の前記第２の成分と混合され、こ こで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方 法。 【請求項２２５】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者の治療における治療 50 (33) JP 2007-534747 A 2007.11.29 用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混 合の方法であって、前記組成物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、 任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の成分はアシュワガンダ のウィタゴライド（ウィタニア ソムニフェラ抽出物または他のものとして）であり、こ の際、約１０∼２０重量部の前記第１の成分が約４∼８重量部の前記第２の成分と混合さ れ、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定され る、方法。 【請求項２２６】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者の治療における治療 10 用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混 合の方法であって、前記組成物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、 任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の成分はシラジットであ り、この際、約１０∼２０重量部の前記第１の成分が約４∼８重量部の前記第２の成分と 混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規 定される、方法。 【請求項２２７】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者の治療における治療 用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混 20 合の方法であって、前記組成物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、 任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の成分は約５０％のプロ トジオシンを含むフェヌグリーク抽出物であり、この際、約１０∼２０重量部の前記第１ の成分が約１０∼２０重量部の前記第２の成分と混合され、ここで前記第１の成分の量は プレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２２８】 老化症候群の治療を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投 与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこ れらの混合物であり、これにカラルマ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成分 30 は緑茶のカテキンであり、この際、それぞれ約４∼８重量部の前記第１のおよび第２の成 分が合わせて混合され、前記サポニン配糖体の量もまた約４∼８重量部であり、ここで前 記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２２９】 老化症候群の治療を希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用投 与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が 第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこ れらの混合物であり、前記第２の成分は約４０％のカテキンを含む緑茶抽出物であり、こ の際、約４∼８重量部の前記第１の成分が約１０∼１４重量部の前記第２の成分と混合さ れ、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定され 40 る、方法。 【請求項２３０】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者の治療にお ける治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製する ための混合の方法であって、前記組成物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の 成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の成分は約８％ のイソフラボンを含むレッドクローバーの抽出物であり、この際、約２∼４重量部の前記 第１の成分が約４∼８重量部の前記第２の成分と混合され、ここで前記第１の成分の量は プレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２３１】 50 (34) JP 2007-534747 A 2007.11.29 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者の治療にお ける治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製する ための混合の方法であって、前記組成物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の 成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の成分は約５％ のトリフィトエストロゲンを含むホップスフラワーの抽出物であり、この際、約２∼４重 量部の前記第１の成分が約４∼８重量部の前記第２の成分と混合され、ここで前記第１の 成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２３２】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者の治療にお ける治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製する 10 ための混合の方法であって、前記組成物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の 成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の成分は約１０ ％のエラグ酸を含むザクロの抽出物であり、この際、約２∼４重量部の前記第１の成分が 約４∼８重量部の前記第２の成分と混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配 糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２３３】 更年期障害に悩む、またはほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者の治療にお ける治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製する ための混合の方法であって、前記組成物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の 成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の成分は約５％ 20 のトリフィトエストロゲンを含む甘草抽出物であり、この際、約２∼４重量部の前記第１ の成分が約４∼８重量部の前記第２の成分と混合され、ここで前記第１の成分の量はプレ グナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２３４】 高コレステロール血症を患う、および／または血中コレステロールの低減を希望する患 者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成 物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１の、第２の、および第３の成 分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前 記第２の成分は約２５％のポリフェノールを含むハイビスカス サブダリッファ抽出物で あり、前記第３の成分は約３％のググルステロンを含むコムフォラ ムクル抽出物であり 30 、この際、以下の： ｉ．約５∼２０重量部の前記第１の成分、 ｉｉ．約６∼１０重量部の前記第２の成分、および ｉｉｉ．約４∼８重量部の前記第３の成分、 が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定される、方法。 【請求項２３５】 高コレステロール血症を患う、および／または血中コレステロールの低減を希望する患 者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成 物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１のおよび第２の成分を含み、 40 前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、これにカラル マ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成分は緑茶のカテキンであり、この際、 約９０∼１５０重量部の前記第１の成分が約１００∼２００重量部の前記第２の成分と混 合され、前記サポニン配糖体の量は約２∼１５重量部の範囲であり、ここで前記第１の成 分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２３６】 抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する 患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組 成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１のおよび第２の成分を含み 、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、これにカラ 50 (35) JP 2007-534747 A 2007.11.29 ルマ種の植物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成分は緑茶のカテキン（緑茶抽出物ま たは他のものとして）であり、この際、それぞれ約４∼８重量部の前記第１のおよび第２ の成分が合わせて混合され、前記サポニン配糖体の量もまた約４∼８質量部の範囲であり 、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される 、方法。 【請求項２３７】 抗酸化作用および／または全身の健康およびフィットネスを確実にすることを希望する 患者の治療における治療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組 成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第１のおよび第２の成分を含み 、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、前記第２の 10 成分は約４０％のカテキンを含む緑茶抽出物であり、この際、約４∼８重量部の前記第１ の成分が約１０∼１４重量部の前記第２の成分と混合され、ここで前記第１の成分の量は プレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２３８】 臨床的うつ病を患う、または心的状態の向上を希望する患者の治療における維持用投与 量として用いるための薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物が第 １の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれ らの混合物であり、前記第２の成分はアシュワガンダのウィタゴライド（ウィタニア ソ ムニフェラ抽出物または他のものとして）であり、この際、約５∼１０重量部の前記第１ の成分が約２∼４重量部の前記第２の成分と混合され、ここで前記第１の成分の量はプレ 20 グナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２３９】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者の治療における維持 用投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成 物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体また はこれらの混合物であり、前記第２の成分はアシュワガンダのウィタゴライド（ウィタニ ア ソムニフェラ抽出物または他のものとして）であり、この際、約５∼２０重量部の前 記第１の成分が約２∼４重量部の前記第２の成分と混合され、ここで前記第１の成分の量 はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 30 【請求項２４０】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者の治療における維持 用投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成 物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体また はこれらの混合物であり、前記第２の成分はシラジットであり、この際、約５∼１０重量 部の前記第１の成分が約２∼４重量部の前記第２の成分と混合され、ここで前記第１の成 分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２４１】 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、および／また 40 は性欲ならびに性的な力、活力およびスタミナの増加を希望する患者の治療における維持 用投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成 物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体また はこれらの混合物であり、前記第２の成分は約５０％のプロトジオシンを含むフェヌグリ ーク抽出物であり、この際、約５∼１０重量部の前記第１の成分が約５∼１０重量部の前 記第２の成分と混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシド の分子当量で規定される、方法。 【請求項２４２】 老化症候群の治療／管理、および／または全身の健康およびフィットネスを確実にする ことを希望する患者の治療における維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製す 50 (36) JP 2007-534747 A 2007.11.29 るための混合の方法であって、前記組成物が第１の、および第２の成分を含み、前記第１ の成分は、任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、これにカラルマ種の植 物のサポニン配糖体を含み、前記第２の成分は緑茶のカテキン（緑茶抽出物または他のも のとして）であり、この際、約１０∼２０重量部の前記第１の成分が約５∼１０重量部の 前記第２の成分と混合され、前記サポニン配糖体の量は約１２∼３０重量部であり、ここ で前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法 。 【請求項２４３】 体重を支える関節の変形性関節炎を患う、および／または関節の痛みおよび炎症の緩和 ならびに関節の若返りを希望する患者の治療における治療用投与量および／または維持用 10 投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物 が第１の、および第２の成分を含み、前記第１の成分は、任意のプレグナン配糖体または これらの混合物であり、前記第２の成分はグルコサミン（硫酸塩または他のものとして） であり、この際、約１２∼３０重量部の前記第１の成分が約４０∼１００重量部の前記第 ２の成分と混合され、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分 子当量で規定され、ここで規定される前記グルコサミンの量はその硫酸塩としてのもので ある、方法。 【請求項２４４】 ２型糖尿病を患う、および／または血糖の制御／調節を希望する患者の治療における治 療用投与量および／または維持用投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための 20 混合の方法であって、前記混合物が第１のおよび第２の成分を含み、前記第１の成分は、 任意のプレグナン配糖体またはこれらの混合物であり、これにカラルマ種の植物の苦味成 分を含み、前記第２の成分は４−ヒドロキシ−イソロイシン（フェヌグリーク抽出物また は他のものとして）であり、この際、約１００∼２５０重量部の前記第１の成分が約１０ ０∼２００重量部の前記第２の成分と混合され、前記苦味成分の量は約２∼８重量部の範 囲であり、ここで前記第１の成分の量はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規 定される、方法。 【請求項２４５】 軽度から中程度の高血圧を患う患者の治療における治療用投与量および／または維持用 投与量として用いるための薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前記組成物 30 が第１のおよび第２の成分を含み、前記第１の成分は任意のプレグナン配糖体またはこれ らの混合物であり、前記第２の成分は（−）−ヒドロキシクエン酸塩（ＨＣＡ）（ガルシ ニアカンボジア抽出物または他のものとして）であり、この際、それぞれ約１２５∼２５ ０重量部の前記第１のおよび第２の成分が合わせて混合され、ここで前記第１の成分の量 はプレグナン配糖体、カラツバシドの分子当量で規定される、方法。 【請求項２４６】 前記組成物の成分は、実質的に治療性でない植物材料などの他の材料を含む、請求項２ １１∼２４５のいずれか１項に記載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 【請求項２４７】 前記サポニン配糖体は、前記第１の成分の一部ではなく、前記組成物に混合される追加 40 的な成分である、請求項２１４、２１５、２２８、２３５、２３６、および２４２のいず れか１項に記載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 【請求項２４８】 カラルマの前記苦味成分は、前記第１の成分の一部ではなく、前記組成物に混合される 追加的な成分である、請求項２２１または２４４に記載の薬剤組成物を作製するための混 合の方法。 【請求項２４９】 前記プレグナン配糖体は、異性体を含むカラツバシドおよびボウセロシドを主に含む、 請求項２１１∼２４８のいずれか１項に記載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 【請求項２５０】 50 (37) JP 2007-534747 A 2007.11.29 前記カラツバシドおよびボウセロシドは、９９重量％以上の前記配糖体を含む、請求項 ２４９に記載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 【請求項２５１】 前記カラツバシドのボウセロシドに対する比は、重量比で約９：１∼１９：１である、 請求項２５０に記載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 【請求項２５２】 前記プレグナン配糖体は、植物由来のものであって、１以上のカラルマ種の植物の抽出 物を含む、請求項２１１∼２５１のいずれか１項に記載の薬剤組成物を作製するための混 合の方法。 【請求項２５３】 10 前記プレグナン配糖体は、カラルマフィンブリアタ種の抽出物を含む、請求項２５２に 記載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 【請求項２５４】 前記プレグナン配糖体は、変換されていない形態で存在する、請求項２１１∼２５３の いずれか１項に記載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 【請求項２５５】 前記プレグナン配糖体が水性エタノール抽出物の形態で存在し、前記プレグナン配糖体 の含有量が、好ましくは、約５∼１５％（ｗ／ｗ）または約１５％（ｗ／ｗ）超である、 請求項２１１∼２５４のいずれか１項に記載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 【請求項２５６】 20 前記プレグナン配糖体が適当な賦形剤に吸着した形態で存在する、請求項２１１∼２５ ４のいずれか１項に記載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 【請求項２５７】 前記賦形剤が、マルトデキストリンまたは炭酸マグネシウムである、請求項２５６に記 載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 【請求項２５８】 前記プレグナン配糖体および他の成分が変換されていない形態で、または、任意の製薬 上許容される塩および／または任意の製薬上許容される担体の形態で存在し、任意の製薬 上許容される香料および／または着色料を含む、請求項２１１∼２５３のいずれか１項に 記載の薬剤組成物を作製するための混合の方法。 30 【請求項２５９】 患者のさまざまな症状／障害の治療および管理における、ならびに患者の身体的なおよ び他のパラメータ／状態／機能の変化／改善／調節におけるカラルマ種の植物の抽出物な どの形態でのプレグナン配糖体（ＰＧ）の、単独でまたはこれらの混合物としての使用で あって、前記プレグナン配糖体は、実質的に本明細書中に記載されるように、任意で前記 カラルマ種のサポニン配糖体および／または苦味成分を含み、任意で１以上のさらなる治 療の、栄養補給の、または栄養性の成分によって補われる、使用。 【請求項２６０】 カラルマ種の植物の抽出物などの形態でプレグナン配糖体（ＰＧ）を、単独でまたはこ れらの混合物として使用する、患者のさまざまな症状／障害の治療および管理の、ならび 40 に患者の身体的なおよび他のパラメータ／状態／機能の変化／改善／調節の方法であって 、前記プレグナン配糖体は、実質的に本明細書中に記載されるように、任意で前記カラル マ種のサポニン配糖体および／または苦味成分を含み、任意で１以上のさらなる治療の、 栄養補給の、または栄養性の成分によって補われる、方法。 【請求項２６１】 患者のさまざまな症状／障害の治療および管理における使用のための、ならびに患者の 身体的なおよび他のパラメータ／状態／機能の変化／改善／調節における、ならびに前記 治療／管理または前記変化／改善／調節の方法における、実質的に本明細書中に記載され るような、カラルマ種の植物の抽出物などの形態でのプレグナン配糖体（ＰＧ）を、単独 でまたはこれらの混合物として含む薬剤組成物であって、前記プレグナン配糖体は、任意 50 (38) JP 2007-534747 A 2007.11.29 で前記カラルマ種のサポニン配糖体および／または苦味成分を含み、任意で１以上のさら なる治療の、栄養補給の、または栄養性の成分によって補われる、薬剤組成物。 【請求項２６２】 患者のさまざまな症状／障害の治療および管理における使用のための、ならびに患者の 身体的なおよび他のパラメータ／状態／機能の変化／改善／調節における、ならびに前記 治療／管理または前記変化／改善／調節の方法における、実質的に本明細書中に記載され るような、カラルマ種の植物の抽出物などの形態でのプレグナン配糖体（ＰＧ）を、単独 でまたはこれらの混合物として含む薬剤組成物を作製するための混合の方法であって、前 記プレグナン配糖体は、任意で前記カラルマ種のサポニン配糖体および／または苦味成分 を含み、任意で１以上のさらなる治療の、栄養補給の、または栄養性の成分によって補わ 10 れる、方法。 【発明の詳細な説明】 【技術分野】 【０００１】 本発明は、肥満、体重超過、高ＢＭＩ（肥満度指数）、低ＢＭＲ（基礎代謝率）、高血 圧、高血糖、高コレステロール血症、変形性関節炎、片頭痛、臨床的うつ病、聴力障害、 性機能障害、低スタミナ、低持久力および低エネルギーレベル、認識および記憶の機能の 低下、毛細血管の変性、関節の炎症／変性、循環障害、老化症候群、更年期障害などの症 状／障害の治療および管理における；食欲レベル、体重、ＢＭＩ、ＢＭＲ、ウエスト、腕 、およびヒップの周囲、脂肪レベル、除脂肪体重、血糖、血圧（ｂｐ）、総血中コレステ 20 ロール、血中ＨＤＬ／ＬＤＬ比、スタミナ、エネルギーおよび持久力のレベル、認識およ び記憶の機能、聴力、老化、関節可動性、心的状態、性的なスタミナおよび力、毛細血管 の健康などの状態／パラメータ／機能の変化／改善／調節における、ならびに皮膚の栄養 における、ならびに抗酸化剤、抗炎症剤、および抗うつ剤としての、カラルマ（ｃａｒａ ｌｌｕｍａ）種の植物のプレグナン配糖体、ならびにサポニンおよび苦味成分の使用に関 する。本発明はさらに、前記治療／管理および前記変化／改善／調節の方法、ならびにそ のためのプレグナン配糖体の組成物に関し、前記組成物は、さらなる治療の、栄養補給の 、または栄養分の成分をさらに含んでもよい。本発明はまた、前記組成物を作製するため の混合の工程を提供する。 【０００２】 30 肥満は、肥満の直接的および間接的な、経済的および社会的なコストを考慮すると、世 界中で大きな公衆の健康問題である。肥満の主な原因の一つは、現代生活のストレスが多 く、あまり動かないライフスタイル、および高カロリーの加工食品を大量に含む食事が広 く取り入れられたことである。いくつかの工業国では、この問題は特に深刻であり、広範 囲に及んでいる。 【０００３】 肥満は、多くの疾患の病態生理の直接の原因であり、他のいくつかの疾患を悪化させる 。前記疾患／症状のいくつかは、糖尿病、高血圧、循環器疾患、アテローム性動脈硬化、 脳卒中などである。 【０００４】 40 肥満は、体重減少の治療、ならびに、例えば高血糖、ｂ．ｐ．、関節痛など、付随する 症状／障害の管理を提供することにとって、次第に医学的に対処されるようになっている 。 【０００５】 体重減少およびＢＭＩ（肥満度指数）の調節、除脂肪量の増加、ＢＭＲ（基礎代謝率） の増加などの関連する治療もまた、厳密に臨床的に肥満ではないが、気分および外見をよ くしたいなどの個人的または社会的な理由で行う人々にも次第に取り入れられてきている 。本発明の使用／方法／組成物はまた、このような人々にも適する。 【発明の開示】 【０００６】 50 (39) JP 2007-534747 A 2007.11.29 本発明者らは、前記問題／障害について広範囲に研究し、前記プレグナン配糖体の肥満 および肥満に関連する障害／症状ならびに他の障害／症状の治療および管理における新規 な使用を開発した。本発明によれば、前記使用のためのプレグナン配糖体はカラツバシド またはボウセロシドまたは他のもの、またはこれらの混合物であってもよく、前記プレグ ナン配糖体を含むカラルマ植物の抽出物のひとつであってもよく、カラルマのサポニン配 糖体および／または苦味成分を含んでもよい。前記配糖体は、それらのさまざまな異性体 を含む。同様に、本発明は、肥満および前記肥満に関連する症状／障害の治療および管理 の方法、ならびに、前記プレグナン配糖体または前記混合物または前記抽出物の有効量を 投与することによる前記変化／改善／調節を提供する。さらに、本発明は、前記使用およ び方法のためのプレグナン配糖体の組成物を提供する。さらにまた、本発明は、これらの 10 成分の混合によって前記組成物を作製する工程を提供する。本発明の使用、方法、組成物 、および工程はまた、肥満に関連するもの以外の障害／症状および状態／パラメータ／機 能にも関する。 【０００７】 カラルマのプレグナン配糖体および他の成分が、肥満および肥満に関連する障害／症状 および他の前記障害の治療および管理に非常に効果的であることは、本発明者らの観察で ある。前記配糖体は、無毒であり、一般に副作用がないことが試験された。試験の間に副 作用が観察された場合では、副作用は、実際は胃腸（ＧＩ）のみであり、最小限で一時的 であった。前記副作用は一般に治療の開始から約１週間以内に止まることがわかった。 【０００８】 20 本発明の前記使用および方法に適するカラルマの要素は、その前記プレグナン配糖体で ある。好ましくは、前記配糖体は、カラツバシド（ｃａｒａｔｕｂｅｒｓｉｄｅ）および ／またはボウセロシド（ｂｏｕｃｅｒｏｓｉｄｅ）またはこれらの混合物であり、これら の異性体を含む。より好ましくは、前記組成物は、特に肥満および肥満に関連する障害／ 症状の治療および管理へのこれらの適用に関して強い相乗効果を示すことがわかった、カ ラツバシドとボウセロシドとの混合物である。好ましくは、本発明の前記使用および前記 方法のための組成物中のカラツバシドとボウセロシドとの比は、重量比で９：１∼１９： １である。本発明のいくつかの組成物は、カラルマのサポニン配糖体および苦味成分およ び／または他のさらなる治療の、栄養補給の、または栄養性の成分をさらに含む。 【０００９】 30 前記使用および方法のためのプレグナン配糖体は、例えばカラルマ種の植物などの植物 由来の材料から単離されうるか、または今のところ明らかに知られていない化学合成の方 法で製造されうる。または、カラルマ種の植物の抽出物の１つでありうる。カラルマ種の 植物において、自然の中でみられるカラツバシド−ボウセロシド比（ＣＢＲ）は、前記相 乗効果が最大になる値にほぼ等しいため、本発明の前記使用／方法において、カラルマ植 物の抽出物を直接用いることが有利である。本発明者らは、前記カラルマ植物の抽出物お よびカラルマ植物の抽出によってこれを作製する工程を開発した。これは、本発明者らの ２００３年６月４日のインド国特許出願第４５１／ＭＡＳ／２００３の要旨を形成する。 【００１０】 したがって、本発明は、前記プレグナン配糖体、好ましくはカラツバシドおよびボウセ 40 ロシドの使用、すなわち投与による、前記治療および管理ならびに前記変化／改善／調節 を提供する。本発明は、したがって、本発明の前記使用、方法、および組成物のための、 相当の相乗効果を与える前記カラツバシド−ボウセロシドの混合物、および特に約９０％ ∼約９５％（ｗ／ｗ）のカラツバシドの含有量を有する混合物に焦点を当てる。 【００１１】 カラルマ植物はまた、少量で存在し、多くの有用な製品の前駆体である、いくつかのサ ポニン配糖体を含む。しかしながら、本発明の前記使用および方法におけるこれらの役割 は、後で議論する１つの用途以外には重要でなく、そのため、本発明の使用／方法／組成 物のための前記カラルマのプレグナン配糖体の抽出物を調製する際には実質的に抽出され なくてもよい。したがって、以下、本明細書中で「配糖体」の用語は、文脈で要求されな 50 (40) JP 2007-534747 A 2007.11.29 いかぎり、一般に前記プレグナン配糖体を表す。 【００１２】 カラルマ植物はまた、医学的におよび健康上重要な苦味成分を含み、前記プレグナン配 糖体がいくつかの前記サポニン配糖体および／または前記苦味成分を含む際の、これらの いくつかの新規な用途が以下に提供される。 【００１３】 任意のカラルマ配糖体を純粋な形態で単離して、その後これらを本発明の前記使用／方 法／組成物において単独でまたは混合物として用いることが可能であろう。または、前記 配糖体は、合成の方法によって得られうる。他の方法は、カラルマ植物（またはプレグナ ン配糖体を含む他の植物）の抽出によって、カラツバシドとボウセロシドとの混合物を得 10 ることである。配糖体に関することは、これらの異性体に関することをも意味する。カラ ツバシドの２つの異性体およびボウセロシドの１０の異性体がカラルマに存在することが 知られている。本発明の範囲において、本発明の使用／方法／組成物における前記配糖体 は、変換されていない形態であってもよく、その任意の製薬上許容される塩の形態であっ てもよい。任意の製薬上許容される担体が、その変換されたまたは変換されていない形態 で、配糖体とともに用いられうる。 【００１４】 上述のように、本発明は、好ましくは、抽出工程を注意深く制御することによって実質 的に植物中のカラツバシドおよびボウセロシドの含有量の全体が抽出され、植物中の前記 ＣＢＲ値が実質的に抽出物中に保たれる、カラルマ抽出物の使用を提供する。本発明者ら 20 による前記先の特許出願は、水性エタノール溶液中の配糖体の液体状の抽出物と、抽出さ れた配糖体が適当な賦形剤に吸着している固体状の抽出物との両方を提供する。これらの 抽出物は、例えば錠剤、カプセル、懸濁液、および注射液などの、患者に投与するための 任意の製薬上許容される形態に容易に変換できる。抽出物中の配糖体の任意の製薬上許容 される塩の形態への変換は必要に応じて容易に実施され、前記塩は本発明の範囲に含まれ る。前記変換は、任意の既知の工程によって実施されうる。 【００１５】 肥満の治療すなわち体重減少のための既知の製薬上の選択肢は：熱産生、リパーゼ阻害 剤、ならびに食欲を抑制する、および／または中枢神経系（ＣＮＳ）を刺激する、化合物 である。 30 【００１６】 熱産生法は、身体中央部の温度をわずかに上げることを含む。これは体内に沈着した脂 質の代謝を増加させる。熱産生薬は、脳および甲状腺に作用し、前記身体中央部の温度の 上昇をもたらす。 【００１７】 リパーゼ阻害剤は、腸システム中の脂肪の吸収を低下させることによって働く。したが って、リパーゼ阻害剤が患者に投与されると、患者によって摂取された食物の脂肪部分は 吸収されずに患者の腸システムを通過し、便に排出される。 【００１８】 食欲抑制剤／ＣＮＳ刺激剤は、血中のカテコールアミンおよびセロトニンなどの神経伝 40 達物質の濃度を調整し、空腹感の低下をもたらすことによって作用する。 【００１９】 肥満の治療および管理に対する上述の３つのアプローチはすべて、強い∼許容できない 副作用があることがわかっている。 【００２０】 熱産生は、その性質から、心調律、血圧、神経伝達の濃度、および内分泌系などの生体 機能の過刺激のような副作用の危険性を有する。患者は緊張感、不安、刺激に対する過敏 症、不眠、および不整脈を経験する。 【００２１】 既知のリパーゼ阻害剤に伴う副作用は、事実上ＧＩである。患者は油分および脂肪分の 50 (41) JP 2007-534747 A 2007.11.29 多い便、ならびに便通の増加を報告する。彼らはまた、便通の緊急性、およびときにはそ の調節障害を訴える。便通の間に油分の多いスポッティングもまた起こりうる。さらに他 の副作用は、食品中に存在する脂溶性ビタミンの損失である。これらは吸収されない脂肪 によって便に排出される。これらの理由から、患者の訴えはリパーゼ阻害剤の治療におけ る問題点であることがわかった。 【００２２】 食欲抑制剤およびＣＮＳ刺激剤が用いられた場合、神経伝達物質の機能の変化から副作 用が生じる。これらには、心拍数の増加、高血圧、不安、心的状態の変化、発汗、めまい 、四肢のむくみ、口の渇き、便秘および不眠がある。前記既知の肥満の治療は、さらに、 高血圧の肥満患者、または冠動脈疾患、心肥大、および過敏性腸症候群などある種の慢性 10 のＧＩ疾患などを患っている患者のような、多くの臨床的状況において禁忌である。 【００２３】 一方、本発明者らによって観察されたように、プレグナン配糖体は消化過程または熱産 生または神経伝達物質濃度に干渉することなく作用する。カラルマ抽出物（そのプレグナ ン配糖体を含む）は、クレブス回路（クエン酸回路）にその臨界点で、例えば患者の肝臓 および他の細胞における脂肪の合成を阻害し、脂肪燃焼（脂肪の代謝）を向上させるよう に作用する。 【００２４】 本発明者らは、プレグナン配糖体はまた脳の空腹中枢に作用し、食欲の感覚を低下させ ると信じる。注目すべきことは、本発明者らによって初めて観察されたように、プレグナ 20 ン配糖体の場合、この作用はなんらの副作用を生じることなく起こる。既知の食欲抑制剤 の場合と異なって、プレグナン配糖体は食欲神経伝達物質の機能になんらの有意な妨害を もたらすことなく、食欲を抑制すると思われる。本発明者らは、プレグナン配糖体がまた 、既知の熱産生エンハンサで観察されるいずれの副作用も現れることなく、明らかに熱産 生を増加させることをさらに見出した。 【００２５】 カラルマは実際にかつて摂取されていた食物であり、インドのある人口集団では今も食 物として摂取されている。したがって、カラルマおよびそのプレグナン配糖体が無毒であ ることは十分に確立されており、さらに本発明者らによって行われた臨床試験によって検 証された。したがって本発明は、医療用製品としてだけではなく、健康を与え、健康を確 30 か に す る 補 助 食 品 と し て の カ ラ ル マ の プ レ グ ナ ン 配 糖 体 (お よ び 前 記 抽 出 物 )を 提 供 す る 。 したがって、本発明はまた、そのままであるいはさまざまな他の補助食品、エネルギーエ ンハンサもしくは他の健康製品と併せてまたは混合して摂取するための栄養補給の製品と してのカラルマのプレグナン配糖体および他のカラルマの成分を提供する。 【００２６】 カラルマはインド、アフガニスタン、アラビア、南ヨーロッパ、スリランカなどで野生 にみられる多肉植物種の群である。カラルマ植物は小さく、直立していて、肉厚であるが 、いくつかの種は地面に接触するような茎を有する。茎は４つの溝を有し１０∼４０ｍｍ （１／２”∼１−１／２”）の太さである。茎のとげは、実際は植物の葉である。カラル マ植物は星型で肉厚の、紫および黒から赤および暗褐色の範囲の濃い色の花をつける。２ 40 ００をはるかに上回るカラルマ種が知られている。本発明者らによって研究されたカラル マ種のいくつかは：インディカ種（Ｃ．ｉｎｄｉｃａ）、フィンブリアタ種（Ｃ．ｆｉｍ ｂｒｉａｔａ）、アテヌアタ種（Ｃ．ａｔｔｅｎｕａｔａ）、チューバークラータ種（Ｃ ．ｔｕｂｅｒｃｕｌａｔａ）、エジュリス種（Ｃ．ｅｄｕｌｉｓ）、アドセンデンス種（ Ｃ．ａｄｓｃｅｎｄｅｎｓ）、スタラグミフェラ種（Ｃ．ｓｔａｌａｇｍｉｆｅｒａ）、 ウンベラータ種（Ｃ．ｕｍｂｅｌｌａｔａ）、ラシアンサ種（Ｃ．ｌａｓｉａｎｔｈａ） 、およびペニシラータ種（Ｃ．ｐｅｎｉｃｉｌｌａｔａ）である。カラルマのいくつかの 薬理特性に関して、いくつかの限定的なおよび非決定的な試験ならびに動物実験が過去に 行われたように思われるが、プレグナン配糖体の食欲抑制特性について、または体重減少 および他の肥満の症状に関連する特性についての試験、動物実験あるいは人の臨床試験は 50 (42) JP 2007-534747 A 2007.11.29 行われていないと思われる。このことはまた、上述した他の障害／症状に関連する前記配 糖体の特性にも当てはまる。 【００２７】 したがって本発明は、明らかに、肥満および肥満に関連する障害／症状および他の前記 障害／症状の治療および管理に関する、カラルマ抽出物の食欲抑制、体重減少および関連 する性質、さらに前記状態／パラメータ／機能の前記変化／調節／改善に関する性質を初 めて確立した。この特性は、注意深く設計され、実行された、動物実験およびその後の人 の患者の臨床試験によって確立された。本発明はまた、前記特性を、カラルマ種の植物に 含まれるプレグナン配糖体およびプレグナン配糖体の群の他の物質と、初めて関連づけた 。 10 【００２８】 したがって、本発明は、カラルマ配糖体および／または前記カラルマ抽出物の、体重の 減少、ＢＭＩの減少、脂肪の減少、ウエスト、ヒップ、および腕の周囲の減少、血糖の減 少、血圧の低下、除脂肪体重の増加、ＢＭＲの増加、血中コレステロールの減少、血中Ｈ ＤＬ／ＬＤＬ比の向上、食欲抑制、スタミナ、エネルギーおよび持久力のレベルの向上、 聴力の向上、毛細血管の健康の向上、認識および記憶の機能の改善を達成するために、お よび／または臨床的うつ病、片頭痛、変形性関節炎、老化症候群、更年期障害、心的状態 の向上、および関節の炎症の治療および管理のために、ならびに、これらのパラメータ／ 状態／機能を改善／調節するために前記配糖体および／または抽出物が投与される、肥満 および肥満に関連する障害／症状および他の障害／症状の治療および管理における新規な 20 使用を提供する。 【００２９】 したがって、本発明によれば、肥満、片頭痛、変形性関節炎、体重超過、臨床的うつ病 、難聴、性機能障害、高ＢＭＩ、低ＢＭＲ、高血糖、高血圧、高コレステロール血症、低 スタミナ、低持久力および低エネルギーレベル、認識および記憶の機能の低下、毛細血管 の変性、関節の炎症／変性、更年期障害、老化症候群、循環症候群などの症状／障害の治 療ならびに管理における；食欲のレベル、体重、ＢＭＩ、ＢＭＲ、ウエスト、腕、および ヒップの周囲、脂肪レベル、除脂肪体重、血糖、血圧（ｂｐ）、総血中コレステロール、 血中のＨＤＬのＬＤＬに対する比、スタミナ、エネルギーおよび持久力のレベル、認識お よび記憶の機能、心的状態、循環、毛細血管の健康、聴力、老化、関節可動性、性的な力 30 、活力、スタミナおよび性欲などのパラメータ／状態／機能の変化／改善／調節における ；ならびに皮膚の栄養における、ならびに抗酸化剤、抗炎症剤、および抗うつ剤としての 、カラルマ種の植物の抽出物などの形態でのプレグナン配糖体（ＰＧ）の、単独でまたは これらの混合物としての使用であって、前記治療および管理ならびに変化／改善／調節は 、適当な期間にわたってその有効な毎日の治療用（主）投与量を、次いで任意で、長期間 にわたってもしくは無期限に、任意で継続的なまたは周期的な（連続的な）形態で服用さ れるその毎日の維持用投与量を患者に投与することを含み、前記主および維持用投与量の 前記ＰＧの含有量は含まれるカラツバシド（ＣＴＢ）の分子当量で規定され、前記プレグ ナン配糖体は任意で前記カラルマ種のサポニン配糖体および／または苦味成分を含み、任 意で１以上のさらなる治療の、栄養補給の、または栄養性の成分によって補われる、使用 40 が提供される。 【００３０】 本発明によれば、上述の、前記障害／症状の治療および管理、ならびに前記パラメータ ／機能／状態の変化／改善／調節の方法がさらに提供される。 【００３１】 さらに、本発明によれば、プレグナン配糖体をカラルマ種の植物の抽出物または他の形 態で含む、前記障害／症状の治療および管理のための、ならびに前記パラメータ／機能／ 状態の変化／改善／調節のための、前記プレグナン配糖体および任意でそれに含まれるカ ラルマ種の植物のサポニン配糖体および／または苦味成分を含み、さらに、任意で１以上 のさらなる治療の、栄養補給の、または栄養性の成分を含む、薬剤組成物が提供される。 50 (43) JP 2007-534747 A 2007.11.29 【００３２】 さらに、本発明によれば、前記薬剤組成物を作製するための混合の工程が提供される。 【００３３】 本発明はまた、体重および他の前記肥満に関連するパラメータならびに他のパラメータ ／機能／状態の調節に使用するための、前記配糖体および／または前記抽出物を含む新規 な補助食品組成物を提供する。前記配糖体および／または抽出物に加えて、前記補助食品 は、前記配糖体および／または抽出物の性能を相乗的にもしくは他の方法で高めるか、ま たは前記抽出物／配糖体を、その１以上の前記症状／障害もしくはパラメータ／機能／状 態についてのその作用に関して、またはさらなる栄養分の提供において補足する、第１の 、第２の、およびその上にさらなる成分を含みうる。本発明は、前記補助食品組成物の新 10 規な使用およびそれを使用する方法を提供する。本発明の範囲において、前記補助食品は 、１以上の前記さらなる成分を、すなわち、前記プレグナン配糖体に加えて、含みうる。 【００３４】 本発明の前記使用および方法は、１以上の前記パラメータ／状態／機能を、特定のまた は所望の値に制御／調節するために、さらに、逸脱して前記特定の／所望の値に合わせる 必要があるとき、これらを修正するために採用されうる。 【００３５】 本発明は、１日あたりの投与量として１０ｍｇから１５００ｍｇのカラツバシドまたは カラツバシド−ボウセロシド混合物が、何人かの患者によって経験された前記一時的な影 響以外は、なんらの毒性も副作用も示さないことを見出した。以下にさらに説明する臨床 20 試験においては、追跡された投与量は、１日あたり３００ｍｇの前記カラツバシド−ボウ セロシド混合物であって、２つの前記成分の比（ＣＢ比）は、重量比で約９：１から約１ ９：１であった。次いで、患者１人あたり、１日あたり約４５０ｍｇのより高い投与量が 採用された。投与量の増加は、他のすべての事柄は同じで、対応してパラメータの変化の 増加をもたらし、２つは一般に比例することを示した。本発明者らは、投与量と効果との この比例関係は、１日あたりの投与量が少なくとも１５００ｍｇまで拡張されることを観 察する。したがって、本発明は、前記投与量を設計して前記パラメータ／機能／状態の変 換の所望のスピードを得ることを提供する。 【００３６】 前記投与量は、前記配糖体を変換されていない形態でまたは他の形態で含んでもよい。 30 変換された、または変換されていない前記配糖体は、任意の既知の製薬上許容される担体 および賦形剤を伴ってもよく、さらに、任意の製薬上許容される塩の形態であってもよい 。組成物は、任意の製薬上許容されるおよび／または食用の着色料、香料、および他の添 加剤を含んでもよい。 【００３７】 前記治療および管理ならびに前記変化／改善／調節におけるプレグナン配糖体とその効 果との間の関連は、はじめにインドで、次いでアメリカ合衆国で、本発明者らによって行 われた前記動物実験および臨床試験によって確立された。これらは、その前記治療上のお よび健康上の効果を確認する統計的な証拠を提供する。 【００３８】 40 前記実験／試験は、確立され、認識された医療機関で行われた。インドでは、試験は、 インドのバンガローのＩｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｐｏｐｕｌａｔｉｏｎ Ｈｅａｌｔｈ ＆Ｃｌｉｎｉｃａｌ ＲｅｓｅａｒｃｈのＰｒｏｆ．Ｄｒ．Ａｎｕｒａ Ｖ．Ｋｕｒｐａ ｄ，Ｍ．Ｄ．，Ｐｈ．Ｄ．，Ｄｅａｎの指導のもとで、インドのバンガローのＳｔ．Ｊｏ ｈｎ’ｓ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ＆Ｈｏｓｐｉｔａｌで行われた。アメリカ合 衆国での試験は、アメリカ合衆国、カリフォルニア、ロサンゼルスのＷｅｓｔｅｒｎ Ｇ ｅｒｉａｔｒｉｃ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ＩｎｓｔｉｔｕｔｅのＤｒ．Ｒｏｎａｌｄ Ｗ． ＬａｗｒｅｎｃｅおよびＤｒ．Ｓｕｎｅｅｔａ Ｃｈａｕｄｈａｒｙの指導のもとで行わ れた。インドのバンガローでの試験の完了時には、患者はカラルマ抽出物の投与量の継続 の希望を示した。前記試験および延長したバンガローの試験および他の試験は、関節炎の 50 (44) JP 2007-534747 A 2007.11.29 痛みの軽減／除去、血糖の減少、ＢＰの減少における、および上述の他のパラメータ／機 能／状態の効果的な変化における、カラルマ配糖体の効果を確立した。これらは、前記肥 満に関連する症状／障害および他の前記障害／症状の治療／管理における、ならびにさま ざまなパラメータ／機能／状態の前記変化／改善／調節における、プレグナン配糖体の効 果を確立した。 【００３９】 ネズミチフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ）による変異原性試 験（カラルマ抽出物の復帰突然変異試験）が、Ｍ／ｓ．Ｉｎｔｏｘ Ｐｒｉｖａｔｅ Ｌ ｔｄ．，ｏｆ Ｄｉｓｔ．Ｐｕｎｅ，Ｍａｈａｒａｓｈｔｒａ，Ｉｎｄｉａによって、Ｄ ｒ．Ｐ．Ｙ．Ｎａｉｋ，ＤｉｒｅｃｔｏｒおよびＤｒ．Ｎ．Ｓ．Ｄｅｓｈｍｕｋｈ，Ｓｔ 10 ｕｄｙ Ｄｉｒｅｃｔｏｒのもとで研究された。この研究は、ＯＥＣＤ Ｐｒｉｎｃｉｐ ｌｅｓ ｏｆ Ｇｏｏｄ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｐｒａｃｔｉｃｅｓ（ＯＥＣＤ，１９ ９８）および１９９７年７月２１日に採用されたＯＥＣＤ Ｇｕｉｄｅｌｉｎｅｓ ｆｏ ｒ Ｔｅｓｔｉｎｇ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ，Ｓｅｃｔｉｏｎ ４，Ｎｏ．４７１に 従った。この研究は、カラルマ抽出物は、ネズミチフス菌の株ＴＡ１５３５、ＴＡ９７Ａ 、ＴＡ９８、ＴＡ１００およびＴＡ１０２において、変異原性でないと結論づけた。 【００４０】 上述の動物およびヒトの研究ならびにカラルマについての他の証拠に基づく、カラルマ 抽出物のリスクおよび効果についての報告が、Ｄｒ．Ｈａｒｒｙ Ｔ．Ｐｒｅｕｓｓ，Ｍ ．Ｄ．，Ｍ．Ａ．Ｃ．Ｎ．，Ｃ．Ｎ．Ｓ．，Ｐｒｏｆ．Ｏｆ Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ，Ｍ 20 ｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ Ｐａｔｈｏｌｏｇｙ，Ｇｅｏｒｇｅｔｏｗｎ Ｕｎｉｖｅｒｓ ｉｔｙ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｃｅｎｔｒｅ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ ＤＣ ２００５７，Ｕ ＳＡから依頼された。前記報告は： ｉ．カラルマが数百年以上いくつかの人口集団で食物連鎖の一部であって、前記人口集 団による平均の１日の摂取が、約１００ｇから約４００ｇの範囲のカラルマ植物である、 インドの亜大陸地域からのカラルマに関しては、いかなる有害事象の報告もないこと、 ｉｉ．植物の水性エタノールでの抽出工程の間、カラルマ主成分の化学的性質に、明ら かに変化が起こらないこと、 ｉｉｉ．カラルマ抽出物の重金属の含有量は非常に低く、十分にいくつかの別々の調査 に基づく制限の範囲内であることがわかったこと、 30 ｉｖ．さまざまな試験が、カラルマ抽出物中のヘキサン、メタノール、２−プロパノロ ール、クロロホルム、１，４−ジオキサン、塩化メチレンおよびトリクロロエチレンが非 常に少量（十分に安全限界の範囲内）であることを示すこと、 ｖ．上述のインドのバンガローでの前記２か月間の試験は、差は大きさにおいて有意で はなかったが、体重減少を示唆するものであること。しかしながら、脂肪の減少の一部は 筋肉の増加によって見えなかったと思われることを示唆する、ウエストの周囲の有意な減 少があったこと、 ｖｉ．さまざまなカテゴリの糖尿病のマウスについての試験は、インスリン様の作用を 通じて、すなわちインスリンの放出の増加および／またはより少ない量のインスリンに対 する動物の感作によって、血糖値の明らかに有意な低下を示すこと、 40 ｖｉｉ．カラルマ抽出物は、血糖降下特性に加えて、抗侵害受容および抗炎症作用を有 すること、 を記載している。 【００４１】 前記効果の発生におけるカラルマの配糖体の作用のメカニズムは、現在のところ完全に 理解されておらず、それを解明し確立するためにさらなる研究が要求される。しかしなが ら、メカニズムの概要は、本発明者らによって本明細書中に提案され、これに関連して本 発明者らは下記の観察を行った。これは、いかなる特定のメカニズムまたは作用の形態に ついても、本発明によって拘束されないことを注意する。前記カラルマ配糖体と前記効果 との関連は、前記試験によって提供された統計的な証拠によって決定的に確立されるとい 50 (45) JP 2007-534747 A 2007.11.29 うこの点で、再度言及することは適切であろう。 【００４２】 本発明の主題に関連する、炭水化物、タンパク質、および脂質の代謝ならびに脂質の分 解および生合成の生化学的なプロセスを以下にまとめる。 【００４３】 ｉ．炭水化物、タンパク質、および脂質は細胞中で分解し、ＡＴＰ（アデノシン三リン 酸）のようなエネルギーを運搬する分子の形態でエネルギーを産生する。前記分解はまた 、一連の反応が、特にアセチル補酵素Ａおよびオキサロ酢酸を生成するミトコンドリアの 中に拡散するピルビン酸を生成する。ＮＡＤおよびＦＡＤの化合物もまた生成する。これ らは、後に脂質合成反応に関与する活性化された水素原子を運搬する。さらなる反応がア 10 セチル補酵素Ａとオキサロ酢酸とを結びつけ、ミトコンドリアの壁を横切って細胞の細胞 質の中に核酸することができる分子を与える。ＮＡＤおよびＦＡＤもまた、アセチル補酵 素Ａとともに脂質分子の合成で終わるさまざまな反応を受ける細胞質中へ拡散される。 【００４４】 ｉｉ．細胞質中で、クエン酸リアーゼと呼ばれる酵素が、前記一体化された分子のその 構成部分、オキサロ酢酸およびアセチル補酵素Ａへの分解を触媒する。クエン酸リアーゼ の作用は臨界的で、その作用を阻害すると細胞質中でのアセチル補酵素Ａの生成が妨げら れ、それによって細胞中の脂質の合成が乱される。 【００４５】 ｉｉｉ．細胞中の脂質の合成における前駆体（ビルディングブロック）は、アセチル補 20 酵素Ａから生成するマロニル補酵素Ａである。マロニル補酵素Ａは、細胞中の脂質の合成 の鍵であり、その生成が阻害または制限されると、脂質の合成は同様に影響を受ける。 【００４６】 ｉｖ．脂質の分解（脂質の代謝）および脂質の合成の両方が、細胞の細胞質、特に肝細 胞中で同時に起こる。脂質の分解は、カルニチンアシルトランスフェラーゼと呼ばれる酵 素によって促進（触媒）される。カルニチンアシルトランスフェラーゼおよびマロニル補 酵素Ａの相対的な濃度は、脂質の合成および分解の２つの反応の間のバランスを決定し、 一方の量が多いと一方を促進し、他方が多いと他方を促進する。 【００４７】 ｖ．アセチル補酵素Ａもまたミトコンドリア中で消費され、エネルギーを生成／放出す 30 る。細胞のエネルギーの要求がそれと一致したときにのみ、過剰のアセチル補酵素Ａが生 成し、上述したようにそれが脂質の合成に関与する細胞質中に移動する。 【００４８】 ｖｉ．重要な因子は、視床下部に生じる満腹／空腹の感覚である。視床下部は、位置、 すなわち胃がいっぱいであるかそうでないか、を運ぶ胃からの信号を受ける。これは、脳 で空腹または満腹の適切な感覚に翻訳される。他のチャンネルを経由して、脳はまた肝臓 のグルコースおよびグリコーゲンの濃度の位置を示す信号を受ける。これらの濃度が高け れば脳に満腹の感覚を生じ、逆も同様である。 【００４９】 本発明は、プレグナン配糖体が、前記酵素のクエン酸リアーゼの作用を阻害する、およ 40 び／またはその作用を一体化したアセチル補酵素Ａ−オキサロ酢酸の構造の分裂から逸ら すことを観察する。その結果細胞質におけるアセチル補酵素Ａの濃度が低下し、脂質の合 成が減少する。本発明者らは、さらに、プレグナン配糖体が脂質の合成におけるマロニル 補酵素Ａの作用を阻害すると信じる。したがって、カラルマの配糖体は、脂質の合成の減 少において２つの作用：１つはマロニル補酵素Ａの生成を減少させることによる、他方は 生成したマロニル補酵素Ａの作用を阻害することによる：を提供する。 【００５０】 マロニル補酵素Ａの濃度の減少は、マロニル補酵素Ａ−カルニチンアシルトランスフェ ラーゼのバランスを、脂質の分解の増加に有利に、脂質の合成に不利にシフトさせる。し たがって、プレグナン配糖体の効果のもとでは、体は脂質の合成を減少させるだけではな 50 (46) JP 2007-534747 A 2007.11.29 く、脂質の分解（脂質の代謝）の速度を上げる。その効果はより大きなエネルギーの放出 であり、すなわちＢＭＲの増大である。体内で１日に合成される脂質の量は、どのような 場合でも少量である事実を考慮すると、脂質の合成の減少の範囲は非常に小さいため、後 者の効果がより重要である。脂質の代謝の増加およびＢＭＲの増加は、既知の食欲抑制剤 の場合と異なって、患者をよりエネルギッシュに感じさせ、以下のさらなる説明からわか るように、これらはプレグナン配糖体の他の特性とあわせて、非常に多くの他の身体の機 能／状態／パラメータおよびその改善をもたらす過程にカスケード効果を有する。したが って、プレグナン配糖体は、エネルギーおよびスタミナのエンハンサであり、持久力の増 大を提供する。このプレグナン配糖体の作用のメカニズムは、本発明者らによって初めて 観察された。 10 【００５１】 本発明者らはまた、プレグナン配糖体がさらに視床下部に作用し、満腹および満足の感 覚を生じさせ、空腹の感覚を低下させることを見出した。これは、既知の食欲抑制剤にと もなう副作用のような、なんらの副作用もなく起こる。プレグナン配糖体はまた、肝臓で 作用し、脂質をグリコーゲンの生成に向かわせる。グリコーゲンの濃度の増加はまた、患 者によって感じられる空腹の感覚の低減にも寄与する。 【００５２】 肥満ならびに肥満に関連する症状／障害およびパラメータ／状態／機能に関する、プレ グナン配糖体の作用のこのメカニズムは、これまで従来技術では、明らかに知られて／存 在していなかった。上述の記載は、肥満に関連するさまざまな症状／障害／機能／パラメ 20 ータ／状態に関するプレグナン配糖体の前記効果を確立する。肥満および肥満に関連する 症状／障害に関する前記効果の基礎は、食欲の減少、脂質の合成の分断、脂質の代謝の増 大および、プレグナン配糖体の他の特性である。特に、プレグナン配糖体に影響される、 肥満および肥満に関連する機能／パラメータ／状態／障害／症状は：体重、肥満、ＢＭＲ 、ＢＭＩ、血糖、ＢＰ、血中脂質、食欲、除脂肪体重、ウエスト、腕、およびヒップの周 囲、関節などである。作用に関与するプレグナン配糖体の他の特性は：毛細血管の健康の 改善、抗炎症、抗酸化などである。 【００５３】 以下のさらなる記載は、いくつかの他の肥満以外の障害／症状／機能／状態／パラメー タに関するプレグナン配糖体の前記効果を確立する。変形性関節炎および関節の変性／炎 30 症に関して、本発明者らは、プレグナン配糖体の作用は、前記炎症を低減する／除くだけ でなく、骨および滑膜組織の変性を低減させる／改善させることによって、関節の健康の 改善を与えるため、非常に重要であることを観察した。プレグナン配糖体は、抗関節炎お よび抗炎症の両方の特性を有する。カラルマ抽出物は、さらに、関節の効率および可動性 を増加させる滑液の分泌を増加させる。プレグナン配糖体を用いると、朝のこわばりが低 減されるか解消され、関節がより強く感じられ、より大きな荷重を持ち上げられるように なる。 【００５４】 臨床的うつ病および心的状態の向上に関して、本発明者らは、プレグナン配糖体が神経 伝達物質濃度への介入を通して作用することを観察する。これは従来技術において観察／ 40 報告されていない。 【００５５】 プレグナン配糖体と臨床的うつ病および心的状態の向上との関連は、カラルマ抽出物の 食欲抑制および体重減少の特性についての前記臨床試験の間に、本発明者らによって初め て観察された。抽出物を摂取した患者は、満足感の増加、エネルギーレベルの増大、心的 状態の向上、ならびに痛みおよびストレスに対する耐性の増加を経験することが観察され た。臨床的うつ病は、神経伝達物質の機能、特にカテコールアミン濃度における病理学的 変化によって特徴づけられる。意義深いことには、セロトニン（５−ヒドロキシトリプタ ミン、５ＨＴ）の低い濃度は、臨床的うつ病、強迫神経症、対人恐怖、および心気症のよ うな神経系障害において示されてきた。セロトニンはまた、明らかに空腹の感覚に組み込 50 (47) JP 2007-534747 A 2007.11.29 まれている。本発明者らは、食欲の抑制における神経伝達物質のセロトニンなどに対する 効果を通して、プレグナン配糖体は、心的状態の向上、ストレスに立ち向かう能力の増加 、およびより大きな社会的関心を同時に提供することができると信じる。既知のＳＳＲＩ 類（選択的セロトニン再取り込み阻害剤）の抗うつ剤と異なって、プレグナン配糖体は、 心臓血管の副作用、または律動不整および高血圧などの他の副作用を有さない。ＳＳＲＩ の採用は、プレグナン配糖体の場合と異なって、しばしばセロトニン中毒をもたらす。セ ロトニン中毒は、患者に攻撃的な／暴力的な、または異常な行動、不眠、および過活動状 態をもたらしうる。 【００５６】 最も一般的な性機能障害のひとつは、原発性インポテンス、すなわち勃起障害（ＥＤ） 10 である。ＥＤは、うつを含むさまざまな心理的、身体的要因によって引き起こされ、その 影響は、海綿体として知られるペニスの勃起組織における血液の流れを制限する、または 減少させることである。血中の酸化窒素は、ペニスの筋肉を弛緩させてより多くの血液を 流入させるようにし、一方ＰＤＥ５と呼ばれるホスホジエステラーゼ酵素は酸化窒素の作 用を阻害する。ＥＤの既知の治療は、ＰＤＥ５阻害剤を投与することに基づいている。し かしながら、ＰＤＥ５阻害剤の作用は非常に遅く、その上心臓病の副作用を有する。これ は、心臓血管の患者においては、および、特に硝酸系の血管拡張剤を用いている低ＢＰま たは高ＢＰを患う患者には禁忌である。ＰＤＥ５阻害剤はまた、ＥＤにおいてそれ自体が よく知られた原因となる要素であるうつを誘発することが知られている。本発明者らによ って行われた試験は、プレグナン配糖体が、患者のエネルギーレベルを増加させ：心的状 20 態の向上および満足感をもたらすことを示した。プレグナン配糖体の抗うつ特性もまた、 これに関連して適切である。プレグナン配糖体がペニスの組織への血液の流れの直接的な 増加を引き起こすことは知られていないが、前記試験がＥＤを患う患者における性的機能 の改善を裏付けることから、本発明者らはプレグナン配糖体が、その心的状態の向上、エ ネルギーの増大、毛細血管の健康の復元、および抗うつ特性のために、これを引き起こし うることを観察した。男性および女性の生殖器官における体液分泌の増加もまた、本発明 者らによって観察された。女性の患者、特に老化症候群および／または更年期障害を患う 患者において、本発明者らは、プレグナン配糖体が性的関心を生じさせ性欲を増加させる ことを見出した。 【００５７】 30 記憶障害および記憶力の低下は、脳内の神経伝達物質の濃度、特にセロトニンの濃度に 関連する。プレグナン配糖体は、本発明者らによって観察されたように、エネルギーレベ ル、性欲および胃腸の運動性の増大をもたらす。これらはまた、心的状態の向上をもたら す。結果として起こるセロトニン濃度の増加は、満足感、痛みおよびストレスの知覚の増 大、想起および記憶力の増加、回復のスピードの増加、および認識機能の増大を生じさせ る。 【００５８】 本発明は、プレグナン配糖体が患者の総コレステロールを減少させ、またＨＤＬ／ＬＤ Ｌ比を向上させることを観察した。この作用のメカニズムはわかっていないが、上述の効 果は、上述した臨床試験によって示された。 40 【００５９】 片頭痛の攻撃の場合、本発明者らはプレグナン配糖体が炎症および痛みを減少させ、ス トレスおよび痛みに対する耐性を増加させることを見出した。本発明は、プレグナン配糖 体が毛細血管の弾力性を増加させ、一般的に毛細血管の健康を確実にすることを見出した 。プレグナン配糖体の抗うつおよび心的状態の向上の特性は、患者に精神的な励みを与え 、配糖体によって生じるより高いセロトニン濃度は、片頭痛の攻撃に対面する患者の自信 のレベルを増加させる。 【００６０】 本発明者らは、上記に概説したように、プレグナン配糖体がエネルギーレベル、持久力 のレベルを高め、スタミナを増加させることを報告する。プレグナン配糖体のこの作用は 50 (48) JP 2007-534747 A 2007.11.29 、脂質の合成の減少および脂質の燃焼の増加とともに、筋肉組織を作り上げることを助け る。したがって本発明は、除脂肪体重を作り上げるためのプレグナン配糖体の投与を提供 する。プレグナン配糖体およびその製剤は、したがって、スポーツおよび運動のトレーニ ングスケジュールでのよい栄養付加／補助食品である。 【００６１】 糖尿病に関して、本発明者らは、プレグナン配糖体が２つの作用：前記試験によって確 立された、体重減少および脂質の代謝に対する影響、ならびに血糖の減少／調節；を示す ことを観察する。臨床試験はまた、カラルマ抽出物の抗高血圧および抗コレステロール特 性を確立した。 【００６２】 10 本発明者らは、カラルマのエネルギー、スタミナおよび持久力を向上させる特性、なら びにその毛細血管の弾力性を回復させる特性を考慮して、その抗酸化作用は、老化症候群 の治療におけるその使用に適切であることを観察する。 【００６３】 プレグナン配糖体の毛細血管の再生および保護における役割は、上述した。これは、本 発明によって提供されるように、毛細血管の変性の治療および毛細血管の健康の維持にお けるその新規な使用の基礎を形成する。 【００６４】 毛細血管壁の再生におけるプレグナン配糖体の役割もまた、本発明によって提供される ように、難聴の治療におけるプレグナン配糖体の新規な使用の基礎である。プレグナン配 20 糖体は、耳の領域における毛細血管の健康を回復させ、聴覚機能の改善に導く。 【００６５】 前記毛細血管壁の再生は、体内のさまざまな機能領域への血液の流れの増加／回復を助 ける。したがって、プレグナン配糖体は、さまざまな性器および生殖器官への血液の流れ を高めるため、男性および女性の性機能障害の治療に効果的である。プレグナン配糖体は また、生殖器官における潤滑剤および他の体液の流れを高め、膣の乾燥を防ぐ。したがっ て、本発明は、性機能障害、生殖機能障害、難聴、老化症候群などの治療におけるプレグ ナン配糖体の新規な使用を提供する。 【００６６】 プレグナン配糖体と毛細血管の健康との関連性はまた、本発明によって提供されるよう 30 に、皮膚の栄養におけるその新規な使用の基礎である。したがって、プレグナン配糖体は 、顔、腕、および身体の他の部分などの皮膚の健康を回復し維持しうる。 【００６７】 カラルマを食物として消費する人口集団によるカラルマの配糖体の摂取は、１日あたり １５００ｍｇ程度まででありうる。さらに、ＯＥＣＤ Ｇｕｉｄｅｌｉｎｅｓ ｆｏｒ Ｔｅｓｔｉｎｇ ｏｆ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ（Ａｃｕｔｅ Ｏｒａｌ Ｔｏｘｉｃｉｔｙ −Ｆｉｘｅｄ Ｄｏｓｅ Ｍｅｔｈｏｄ）に従って、インド、バンガローのＳｔ． Ｊｏ ｈｎ’ｓ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ ａｎｄ Ｈｏｓｐｉｔａｌで行われた集中 的なＬＤ５０安全薬理試験では、約５０％（ｗ／ｗ）のプレグナン配糖体を含むカラルマ フィンブリアタ抽出物を、５ｇ／ｋｇ体重の非常に高い投与量で投与されたラットで死亡 40 がみられなかった。死亡も副作用も記録されなかった。これらのデータは、いずれのプレ グナン配糖体であっても毒性限界は非常に高く、ヒトでは１日あたり５０００ｍｇを十分 に上回りうることを示す。このことはまた、プレグナン配合体（またはカラルマ抽出物） の偶発的な過剰投与はいかなるリスクも負わないことを確立する。 【００６８】 インド、バンガローのＳｔ．Ｊｏｈｎ’ｓ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｃｏｌｌｅｇｅ ａｎｄ Ｈｏｓｐｉｔａｌで行われた臨床試験は、ダブルブラインドであって、コントロールさ れ、ランダム化され、方法論および倫理規定および他の因子を考慮して、インド、ニュー デリーのＩｎｄｉａｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈのガ イドラインに従った。 50 (49) JP 2007-534747 A 2007.11.29 【００６９】 ６２人の肥満の患者が試験のためにランダムに選択され、そのうち５０人が試験を完了 し、残りは試験の間に脱落した。試験を完了した患者の半数は、活性な薬剤で、残りはプ ラセボで行った。 【００７０】 それぞれの患者は試験の開始時に、次いで最初の月および２か月目の最後に検査された 。検査には、体重、ウエストの周囲、ＭＡＣ、ヒップの周囲、脂肪（％）、ＢＩＡ脂肪（ ％）、および除脂肪（％）の身体測定パラメータ、ならびに血糖、脂質のプロファイルな どを含む一連の生化学的測定が含まれた。患者は空腹のレベル、食べたいという衝動、満 腹感、および食べ物のことを考えることについて質問され、その答えが記録された。 10 【００７１】 パラメトリック検定（対応のあるｔ−検定）ならびにＷｉｌｃｏｘｏｎ Ｓｉｇｎｅｄ Ｒａｎｋ ｔｅｓｔ（対応のある解析）およびＭａｎｎ−Ｗｈｉｔｎｅｙ ｔｅｓｔ（ 対応のない解析のための）などのノンパラメトリック検定の両方が、時点間で、および群 間での有意な変化を調べるために用いられた。パラメトリック検定およびノンパラメトリ ック検定の両方が同様の結果を与えた。 【００７２】 群ごとの解析では、Ｗｉｌｃｏｘｏｎ−Ｓｉｇｎｅｄ Ｒａｎｋ ｔｅｓｔがそれぞれ の群ごとの時点間の差を検査するために用いられた。有意値はｐ＜０．００１６に基づい た。対応のあるｔ−検定の解析は、それぞれの群ごとの時点間の平均値の差を調べるため 20 に用いられた。有意値はｐ＜０．０１６（各解析について３回の多重比較のボンフェロー ニ補正で補正した０．０５の値）に基づいた。 【００７３】 群間の解析では、独立比較のためのＭａｎｎ−Ｗｈｉｔｎｅｙ ｔｅｓｔを用いて、群 間でそれぞれのパラメータの変化の差を比較した。有意値はｐ＜０．０５でとった。 【００７４】 試験の総合的な結論は、体重、ＢＭＩ、ウエストの周囲、ヒップの周囲、脂肪減少、血 圧、および空腹感のレベルのパラメータについて、活性群において時点間で有意な差がみ られたが、血糖および脂質のプロファイルは、なんらの有意な結果を示さなかったことで ある。 30 【００７５】 患者に投与された投与量は、カラルマフィンブリアタの抽出物から構成された。植物の 地上部は、３０％（ｖ／ｖ）の水性エタノールで抽出された。樹脂の除去はｎ−へキサン 溶媒で行われた。これによって水性エタノール溶液中のカラルマ配糖体が得られた。これ を濃縮して適当な賦形剤に吸着させた。次いで材料を乾燥させてハードゼラチンカプセル に満たした。乾燥し、吸着した材料は約２５％または５０％（ｗ／ｗ）の配糖体を含有し た。各カプセルは、シングルおよびダブルの２つの強さを与える、２５％または５０％（ ｗ／ｗ）のプレグナン配糖体を含む抽出物が吸着した５００ｍｇの前記賦形剤を含有した 。患者は１日に２つのカプセルを、それぞれ食前に１つ、服用した。プラセボ群に与えら れたカプセルは、抽出物を含有しなかった。低値の投与量を含むいくつかの試験では、２ 40 ５％または５０％（ｗ／ｗ）のプレグナン配糖体を含む２５０ｍｇの前記抽出物を含有す るカプセルが用いられた。 【００７６】 観察された副作用は、自然のＧＩ（胃腸）であり、活性とプラセボの両方の群で観察さ れた。副作用は、中程度の酸性度、軽度の便秘および軽度から中程度の鼓腸であって、試 験の開始から１週間以内に治まった。他の全身の機能において副作用は記録されなかった 。ＥＣＧの変化は観察されなかった。交感神経刺激作用はみられなかった。 【００７７】 アメリカ合衆国、カリフォルニア、ロサンゼルスのＷｅｓｔｅｒｎ Ｇｅｒｉａｔｒｉ ｃ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ＩｎｓｔｉｔｕｔｅのＤｒ．Ｒｏｎａｌｄ Ｌａｗｒｅｎｃｅお 50 (50) JP 2007-534747 A 2007.11.29 よびＤｒ．Ｓｕｎｅｅｔａ Ｃｈａｕｄｈａｒｙによるアメリカ合衆国での試験は、２６ 人のランダムに選択された体重超過の患者、そのうち１９人は活性群に入れられ、７人は プラセボである、に対して行われた。試験は４週間にわたって行われた。 【００７８】 患者はロサンゼルス地域の２つのアクティブプラクティスからとり、ランダムに２つの 群に割り当てられた。年齢のプロファイルは３１から７３まで変化した。２人の患者が試 験の間に脱落し、残った２４人が試験を完了した。 【００７９】 以下のパラメータが試験の前および最後に測定された；体重、身長、ヒップおよびウエ ストの周囲、ならびにｂ．ｐ．。すべての患者は活動、運動、および食物の摂取の通常の 10 パターンを続け、試験の間に食事を変化させないように指導された。 【００８０】 活性群は、カラルマフィンブリアタの抽出物を含むゼラチンカプセルを与えられた。プ ラセボのカプセルは抽出物を含まなかった。患者は各食事の前に１つ、１日あたり２つの カプセルを服用するように依頼された。活性カプセルは、それぞれ約５０％（ｗ／ｗ）の プレグナン配糖体を含む５００ｍｇの抽出物を含有した。 【００８１】 米国での研究で投与されたカプセルに封入された抽出物は、以下のように調製された。 カラルマフィンブリアタの地上植物の地上部が水性エタノールで抽出され、前記抽出物は 樹脂の除去を受けた。その後前記抽出物は濃縮され、適当な賦形剤に吸着され、材料は乾 20 燥されてゼラチンカプセルに封入された。 【００８２】 米国での研究は、患者の日常の活動パターンおよび食事の変化を伴わない体重減少プロ グラムに用いられるカラルマフィンブリアタ抽出物の投与は、わずか４週間の期間で統計 的に有意な体重減少をもたらしたことを結論する。この研究は、毒性がないこと、および なんらの副作用もないことを指摘した。この研究はさらなる試験を推奨し、このような体 重減少効果を生じさせうる店頭で買える自然薬品は、あったとしてもわずかであることを 記載する。 【００８３】 インドでの研究の結論として、患者はカラルマの配糖体の投与量を継続する自発的な希 30 望を示した。したがって、この研究は延長され、すでに１２か月以上行われ、継続してい る。初期の研究の期間はわずか２か月であったため、これは効果的であった。研究の継続 において、投与量は、２プラス１システムで、１日あたり３カプセルに増加された。増加 した投与量のおよびより長い期間は、これまで明らかになっていなかったいくつかの重要 な見識を与えた。したがって、初期の試験は患者の血糖については統計的に有意な効果を 示さなかったが、延長した研究の結果からこの関係がはっきりと明らかになった。延長し た試験は、プレグナン配糖体の投与は、血糖値の減少、ＢＰの減少、血中コレステロール の減少、および血中のＨＤＬコレステロールの増加と合わせてＬＤＬの減少、を導くこと を確立した。 【００８４】 40 本発明は、プレグナン配糖体に加えられうる、またはプレグナン配糖体とともに服用さ れうる、いくつかの前記さらなる成分を考慮した。これらを以下に記載する。 【００８５】 ガルシニア（ガルシニアカンボジア（Ｇａｒｃｉｎｉａ ｃａｍｂｏｇｉａ））抽出物 は、体重減少剤として知られている。これはインドおよび中国で数百年以上栄養補助食品 として用いられてきており、その無毒性は十分に確立されている。ガルシニアカンボジア の活性な主成分は、（−）−ヒドロキシクエン酸塩、またはＨＣＡである。 【００８６】 ＨＣＡは、食欲を抑制し、脂肪、コレステロール、およびトリグリセリドの吸収および 生合成を阻害する。キログラム体重あたり３ｍｇのＨＣＡの投与量は、６．５時間で約４ 50 (51) JP 2007-534747 A 2007.11.29 ３％、２４時間で約２９％の食欲の低減をもたらすことが知られており、好ましくは食事 の３０∼６０分前に摂取される。食欲低減の効果は投与量に依存し、投与を止めてもリバ ウンドの飲食は観察されない。 【００８７】 食欲の低減において、脳および神経伝達物質系に対するＨＣＡの効果は、いかなる副作 用も有さないように思われる。ＨＣＡはまた、上部消化管における脂質の吸収の減少にお いて、およびクレブス回路の間の脂質の生合成を減少させるように作用する。ＨＣＡはま た、肝臓で作用し、炭水化物を脂質の生合成から肝グリコーゲンの合成まで逸らし、この こともまた食欲の減少の感覚に寄与する。 【００８８】 10 食欲抑制および体重減少におけるプレグナン配糖体およびＨＣＡの作用にかなりの類似 点があることが観察されるであろう。本発明は、したがって、プレグナン配糖体（または カラルマ抽出物）およびガルシニア抽出物（またはＨＣＡ）の混合物を提供する。前記混 合物は、肥満および肥満に関連する症状および障害の治療および管理、ならびに体重、Ｂ ＭＩ、ＢＭＲ、ウエスト、ヒップ、および腕の周囲、除脂肪体重、食欲抑制などの肥満に 関連するパラメータ／状態／機能の前記変化／改善／調節において、相乗効果を示すこと が、本発明者らによって観察された。前記混合物は、なんらの副作用もなく熱産生を刺激 することによって除脂肪体重を増加させる。前記混合物はまた、最高血圧および最低血圧 をゆるやかに減少させ、肝臓でのコレステロールの製造を阻害することによってコレステ ロールを減少させる。 20 【００８９】 グルコサミンは、関節炎の治療および緩和に用いられることが知られている。これは、 軟骨に強度を、関節に剛性を与える。本発明者らは、グルコサミンとプレグナン配糖体（ またはカラルマ抽出物）との混合物が関節の健康の治療および維持において相乗的である ことを見出した。前記混合物は、新しい軟骨の合成を増強し、軟骨破壊酵素の作用を阻害 する。この組み合わせは、関節の痛みおよび炎症の低減ならびに関節可動性の増大におい て、２つの成分によって個々に得られうる作用の和に比べて、はるかに有効である。グル コサミンは、硫酸塩または任意の他の製薬上許容される塩の形態で、本明細書中に開示さ れる組成物中に存在しうる。 【００９０】 30 ルチンは関節炎の痛みの治療に用いられてきたビオフラボノイドである。ルチンは、毛 細血管壁の弾力性を回復する点で、毛細血管の保護剤である。ルチンの適用は、関節への 血液の流れを回復させ、これによって滑液の分泌を増加させる。用いられうる他のビオフ ラボノイドのひとつは：ヘスペリジンおよびジオスミンまたは他のものである。本発明は 、プレグナン配糖体およびグルコサミンおよびルチンの混合物における、ＰＧおよびグル コサミンの混合物における、ならびにプレグナン配糖体およびルチンの混合物における相 乗効果を見出し、変形性関節炎の治療および管理のための、ならびに関節の炎症および痛 みの低減／除去における、このような混合物を提供する。前記混合物は、コンドロイチン もまた含みうる。グルコサミン硫酸塩およびコンドロイチン硫酸塩はともに酸性であり、 したがって、これらのプレグナン配糖体との混合物は、胃酸過多を患う患者には問題があ 40 る。このような患者には、本発明は、プレグナン配糖体とルチンまたは他のビオフラボノ イドの１つとの混合物を提供する。 【００９１】 緑茶抽出物は、抗酸化剤、抗老化剤、抗菌剤、抗かび剤、および抗癌剤としての使用が 知られている。また、血漿コレステロール制御に、ならびに血糖値およびインスリン濃度 の制御にも用いられてきた。緑茶抽出物はまた、体内、特に肝臓における脂肪の蓄積を阻 害する。その卓越した使用は、抗老化剤としてである。プレグナン配糖体もまた、それ自 体抗老化剤である。プレグナン配糖体は、活気を提供し、関節の痛みを防止／最小化し、 毛細血管の健康を確実にする。緑茶は、カテキンとも呼ばれるポリフェノールを含む。 【００９２】 50 (52) JP 2007-534747 A 2007.11.29 緑茶抽出物中の主なカテキンは：エピカテキン、エピガロカテキン、エピガロカテキン 没食子酸塩（ＥＧＣＧ）、エピカテキン没食子酸塩である。ＥＧＣＧは４つの中で最も強 い抗酸化剤であり、フリーラジカルのダメージを治し、細菌感染を防ぎ、コレステロール を減少させることが知られている。本発明者らは、カラルマに見られるサポニン配糖体を 含めて、プレグナン配糖体と緑茶抽出物との混合物は、老化症候群を治療し戦うこと、組 織において若い弾力性を維持すること、白内障の形成を遅らせるまたは防ぐこと、ならび にスタミナ、エネルギー、持久力およびＢＭＲを増加させることに関して、相乗的である ことを見出した。前記混合物は、優れた抗酸化剤であり抗老化剤である。 【００９３】 アシュワガンダ（Ａｓｈｗａｇａｎｄｈａ）（ウィタニア ソムニフェラ（Ｗｉｔｈａ 10 ｎｉａ ｓｏｍｎｉｆｅｒａ））は、催淫薬および性的能力エンハンサとして知られてい る。本発明者らは、プレグナン配糖体は本来、性ホルモンと非常に類似したステロイドで あることを観察し、プレグナン配糖体は体内での重要な性ホルモンの合成における前駆体 または連結であると信じる。本発明は、プレグナン配糖体とアシュワガンダのウィタゴラ イドとの組み合わせは、その催淫薬ならびに性的な力および能力のエンハンサとしての適 用について相乗的であることを発見した。催淫薬としての、ならびに性的能力および力を 増加させるための前記適用は、両性に関係する。したがって本発明は、性的な力および能 力を向上させるための、催淫薬としての、両性の生殖器官の機能を改善するための、なら びにＥＤの治療のための、前記組み合わせを提供する。本発明者らは、プレグナン配糖体 およびアシュワガンダの組成物は抗うつ剤であり、本発明によって臨床的うつ病の治療お 20 よび管理のために提供されることを観察する。 【００９４】 シラジット（Ｓｈｉｌａｊｉｔｈ）は、アスフェルタム（Ａｓｐｈａｌｔｕｍ）または ミネラルピッチ（Ｍｉｎｅｒａｌ ｐｉｔｃｈ）としても知られるが、強い催淫薬であり 性的活力エンハンサである。本発明は、シラジットおよびプレグナン配糖体の混合物もま た相乗効果を示すことを報告する。これは、催淫薬としての、原発性インポテンスの治療 のための、ならびに性的な活力および性欲を増加させるための組み合わせの適用に関する 。前記適用のためにシラジットおよびプレグナン配糖体の混合物が本発明によって提供さ れる。 【００９５】 30 フェヌグリーク（Ｆｅｎｕｇｒｅｅｋ）抽出物は、血糖の低下に効果的であることが知 られており、抗糖尿病製剤に用いられる。含まれるこの点で活性な成分は、４−ヒドロキ シ−イソロイシンである。本発明は、フェヌグリーク抽出物と、カラルマの苦味成分をあ わせたプレグナン配糖体との混合物を血糖、特にＦＢＳ（空腹時血糖）の減少における適 用のために調査し、このような混合物が相乗効果を示し、血糖の減少および制御に非常に 効果的であることを見出した。前記混合物は、２型糖尿病の患者ならびに血糖の低下およ び／または制御を希望する人に適切である。 【００９６】 両方の成分は食品として消費され、したがって、非常に高い投与量であっても全体的に 無毒であり、安全である。本発明者らは、投与量を増加するにつれてＦＢＳは約７０∼８ 40 ０ｍｇ／ｄＬの底辺のレベルに達するが、前記レベルより低くならないことを見出した。 約１２５ｍｇのＰＧを含む約２５０ｍｇのカラルマ抽出物と合わせた４０％の４−ヒドロ キシ−イソロイシンを含む２５０ｍｇのフェヌグリーク抽出物の、約６か月間にわたって 服用される組み合わせは、ＦＢＳを約１６０ｍｇ／ｄＬから約８０ｍｇ／ｄＬに低下させ た。本発明は、したがって、血糖を低下させるための、プレグナン配糖体、４−ヒドロキ シ−イソロイシンを含むフェヌグリーク抽出物、約１０％のテルペンを含むコッキニア（ Ｃｏｃｃｉｎｉａ）抽出物、約８％の苦味成分を含むニガウリ抽出物、および約１５％の ポリフェノールを含むシナモン抽出物の、混合物を提供する。 【００９７】 フェヌグリークはまた、男性の性欲を刺激するアンドロゲンを含むさまざまな性ホルモ 50 (53) JP 2007-534747 A 2007.11.29 ンの前駆体であるプロトジオシンを含む。性機能障害の治療における、ならびに性的な活 力、力、およびスタミナを増加させるための、ならびに性欲の向上のためのプレグナン配 糖体の役割は、上記で議論した。本発明は、プレグナン配糖体とプロトジオシンとの組み 合わせが、上述の性機能障害の側面の治療において相乗的であることを見出す。したがっ て、本発明は、性機能障害の症状の前記治療のための、および／または性的な活力、力、 スタミナ、および性欲の向上のための、プレグナン配糖体と、約５０％のプロトジオシン を含むフェヌグリーク抽出物との混合物を提供する。 【００９８】 本発明は、特定の発癌物質を中和し、プレグナン配糖体を、モノメチオニン亜鉛、シト ラスビオフラボノイド、およびセレンキレートとしてセレンとともに含む、抗癌組成物を 10 提供する。前記混合物は相乗効果を示す。 【００９９】 同じ成分を含む他の新規な組成物、すなわち、プレグナン配糖体を、モノメチオニン亜 鉛、シトラスビオフラボノイド、およびセレンキレートとしてセレンとともに含む組成物 が、更年期障害の治療および管理のために、本発明によって提供される。同様に相乗的で ある前記組成物は、ほてりおよび閉経期の苦痛をの緩和を提供する。 【０１００】 プレグナン配糖体を、モノメチオニン亜鉛、シトラスビオフラボノイド、およびセレン キレートとしてセレンとともに含むさらに他の新規な組成物が、皮膚の栄養のために、本 発明によって提供される。前記組成物は相乗効果を示し、細胞膜および組織を保護し、毛 20 細血管の健康を確実にする。これは、組織の硬化を防ぐことにより組織の若い弾力性を維 持することにおいて有用である。これは優れた抗老化剤および抗酸化剤の組成物である。 これは、さらに、白内障の形成を遅らせる／防ぐ。上述の混合物中のセレンは、セレン酸 ナトリウムまたはセレノメチオニンであってもよい。 【０１０１】 本発明によって提供される組成物に組み込まれる、いくつかの他の前記さらなる成分は ：約１０％のテルペンを含むコッキニア抽出物、約８％の苦味成分を含むニガウリ抽出物 、約２５％のポリフェノールを含むハイビスカス サブダリッファ（Ｈｉｂｉｓｃｕｓ Ｓｕｂｄａｒｉｆａ）抽出物、約２５％のポリフェノールを含むシナモン抽出物、および 約３％のググルステロンを含むコムフォラ ムクル（Ｃｏｍｍｉｐｈｏｒａ Ｍｕｋｕｌ 30 ）抽出物である。 【０１０２】 女性のエストロゲン濃度を補足するまたは高める成分を含むいくつかの植物の抽出物は 、したがって、女性がほてり、うつ、寝汗、激しい感情変化などの症状に悩む更年期障害 の治療に適する。これらの植物の抽出物とプレグナン配糖体との組み合わせは、閉経期の 問題の治療において、ならびに閉経後の女性の循環器疾患および骨粗しょう症のリスクを 低下させることにおいて、相乗効果を与えることが本発明者によって見出された。 【０１０３】 前記植物の抽出物は：約５％のトリフィトエストロゲンを含む甘草（Ｌｉｑｕｏｒｉｃ ｅ）抽出物、約８％のイソフラボンを含む約１００ｍｇから２００ｍｇのレッドクローバ 40 ー（Ｒｅｄ Ｃｌｏｖｅｒ）抽出物、約５％のトリフィトエストロゲンを含むホップスフ ラワー（Ｈｏｐｓ Ｆｌｏｗｅｒ）抽出物、および約１０％のエラグ酸を含むザクロ（Ｐ ｏｍｅｇｒａｎａｔｅ）抽出物である。 【０１０４】 バンブーシリカ（Ｂａｍｂｏｏ ｓｉｌｉｃａ）は、変形性関節炎に役立つことが知ら れている。本発明はまた、プレグナン配糖体と、ルチンおよびバンブーシリカとの混合物 を調査し、これらが関節の変性および炎症の治療および管理ににおいて相乗的であり有用 であることを見出した。関節の問題の治療および管理のための、ならびに関節の健康およ び可動性の維持のための、前記プレグナン配糖体にグルコサミンおよびルチンを合わせ、 さらにバンブーシリカを含む混合物もまた、本発明によって提供された。 50 (54) JP 2007-534747 A 2007.11.29 【０１０５】 本明細書中のさまざまな治療に関して、以下の説明がなされる。 【０１０６】 ｉ．本明細書中に記載される投与量中のプレグナン配糖体の含有量は、プレグナン配糖 体、カラツバシドの分子当量の重量によって規定されている。 【０１０７】 ｉｉ．本明細書中に記載されるさまざまな投与量中のグルコサミンの含有量は、その硫 酸塩の重量によって規定されている。 【０１０８】 ｉｉｉ．本明細書中に定義され、請求の範囲に記載される全ての成分は、本発明者らに 10 よって相乗効果を示すことが見出された。 【０１０９】 ｉｖ．一定の濃度の活性な主成分を有する植物の抽出物が前記投与量の成分として規定 された場合、他の前記濃度も、投与量に投入する量を調節するだけで前記投与量に採用さ れうるため、本発明の範囲に含まれることに注意する。例えば、７０％のバンブーシリカ が規定されている。任意の他の濃度を用いてもよく、投与量中の前記成分の量は濃度の差 を考慮して調節されてもよい。 【０１１０】 ｖ．これは、もしあれば、植物成分以外にも適用される。 【０１１１】 20 ｖｉ．特に規定されない限り、維持用投与量は、投与期間が無期限である場合、毎日継 続的な基準（継続的な形態）で、または、投与量が一定の期間服用され、その後一時中止 される、周期的な（連続的な）形態で服用されうる。このようなオン−オフの処置では、 前記オンの期間は約２∼７か月であり、オフの期間もまた同様の期間でありうる。 【０１１２】 ｖｉｉ．「主投与量」の用語は、維持用投与量に対して、治療用投与量を意味するもの として本明細書中のいくつかの箇所で用いられている。したがって、「主投与量」および 「治療用投与量」の用語は、本明細書中で同じ意味で用いられる。 【０１１３】 ｖｉｉｉ．投与量は、錠剤、カプセル、シロップ、懸濁液などの形態で服用されうる。 30 投与量はまた、容易に飲料および食物に組み込まれる。 【０１１４】 ｉｘ．投与量によっては、カラルマ種の植物のサポニン配糖体を含む。同様に、投与量 によっては、カラルマの苦味成分を含む。これらの成分は、プレグナン配糖体に含まれる とされている。投与量中のプレグナン配糖体がカラルマ由来である場合、前記サポニン配 糖体および苦味成分もプレグナン配糖体とともに抽出するのが便利である。しかしながら 、前記サポニン配糖体および苦味成分は、本発明の範囲内で別の成分であり、プレグナン 配糖体に添加して組成物を形成してもよい。 【０１１５】 ｘ．投与量の成分が植物由来化学物質である場合、その成分は植物の抽出物または他の 40 形態で前記組成物中に組み込まれうる。 【０１１６】 本発明によって提供される前記使用、方法、および組成物および製剤を以下に述べる。 【０１１７】 １．肥満： １．１ 約２５∼３０のＢＭＩの臨床的肥満を患い、２型糖尿病または正常であり、正 常血圧または軽度から中程度の高血圧であり、全身の機能障害がない両性の患者であって 、好ましくは食事制限および／または中程度の運動を行い、他は制限がない患者のために 。 【０１１８】 50 (55) JP 2007-534747 A 2007.11.29 主投与量：１日あたり約２５０∼５００ｍｇのカラツバシド（ＣＴＢ）を３∼４か月に わたって、その後任意の維持用投与量として１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢを 約６∼８か月間。カラルマのプレグナン配糖体は優れた抗酸化剤であり無毒であって安定 した栄養補助食品であるため、前記維持用投与量は何らの副作用もなく長期間にわたって または無期限に服用されうる。 【０１１９】 １．２ 約３０∼５０のＢＭＩの臨床的肥満を患い、２型糖尿病または正常であり、正 常血圧または軽度から中程度の高血圧であり、全身の機能障害がない両性の患者であって 、好ましくは食事制限および／または中程度の運動を行い、他は制限がない患者に対して 、上記のより低いＢＭＩのカテゴリの患者の投与量の２倍の治療用投与量、およびより低 10 いＢＭＩのカテゴリの患者と同じ任意の維持用投与量が提供され、投与期間を含むすべて のパラメータはより低いＢＭＩのカテゴリと同様である。 【０１２０】 １．３ 主投与量の他のスケジュールは、これを約４∼５か月間服用し、その後これを 約６か月間中止する。維持用投与量は、前記６か月間の最後に開始され、約３か月間継続 されうる。維持用のコースはこの６か月および３か月の連続で無期限に継続されうる。治 療中は通常の２倍の水を摂取しなければならない。治療中は朝と夕方との３０分の早歩き および食事制限が推奨される。 【０１２１】 およそ５週目までに、患者は食欲および食べ物のことを考えることが減っていることを 20 感じ、同時により精力的に感じ始める。患者は適当な時間に食欲を感じるが、より少ない 量の食物で満足する。この時点から、体重減少もまた非常に明らかになりはじめる。９週 目までには、体重減少、食欲の低減、ウエスト、ヒップ、および腕の周囲の減少ならびに 他のパラメータにおいて、効果がはっきりと現れるであろう。ウエストの周囲は少なくと も約５０ｍｍ（２インチ）、体重は少なくとも３∼４ｋｇ落ちるであろう。 【０１２２】 １．４ ＰＧおよびＨＣＡの混合物を含む、本発明によって提供される肥満ための他の 治療。 【０１２３】 主投与量：１日あたり約１２０∼２４０ｍｇのＣＴＢおよび約１５０∼３００ｍｇのＨ 30 ＣＡを約６か月間。任意の維持用投与量：主投与量と同様。期間：長期間から無期限。 【０１２４】 ガルシニア抽出物をＨＣＡの代わりに用いてもよい。 【０１２５】 カプセルのゼラチンが副作用のＧＩ反応を引き起こす患者の場合は、投与量は飲料に組 み込まれて液体の形態で消費されうる。これは本明細書中に記載されるすべての治療に適 用される。本発明は、ＰＧおよび他の成分を含むむ、多くの健康を確実にする、栄養補給 の組成物を提供し、前記組成物は固体および飲料の両方の形態で提供される。 【０１２６】 ２．ＢＭＲ： 40 ２．１ 中程度の運動を行い、ＢＭＲならびにエネルギー、持久力、およびスタミナの レベルの増加を希望する患者のために。 【０１２７】 主投与量：１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを約３∼４か月間。 【０１２８】 任意の維持用投与量：１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢを長期間または無期限 に。 【０１２９】 ２．２ スポーツ選手など激しい運動を行い、ＢＭＲ、エネルギー、持久力、およびス タミナのレベルの増加を希望する患者のために： 50 (56) JP 2007-534747 A 2007.11.29 主投与量：１日あたり約５００∼１０００ｍｇのＣＴＢを約３∼４か月間。 【０１３０】 任意の維持用投与量：１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを長期間または無期限 に。 【０１３１】 ２．３ 中程度のＢＭＲ、スタミナ、エネルギー、および持久力のレベルの増加を希望 する患者のための他の治療： 主投与量：１日あたり約２ｍｇ∼１５ｍｇのカラルマのサポニン配糖体を含む約９０∼ １５０ｍｇのＣＴＢ、および約１００∼２００ｍｇの緑茶カテキン。 【０１３２】 10 任意の維持用投与量：主投与量と同様。期間：長期間から無期限。 【０１３３】 ２．４ ＢＭＲ、エネルギー、持久力、およびスタミナの増加を希望する患者のための さらに他の治療のコース： 主投与量：１日あたり約２ｍｇ∼約１５ｍｇのカラルマのサポニン配糖体を含む約１０ ０∼２００ｍｇのＣＴＢ、約１００∼２００ｍｇの緑茶のカテキン、および約１００∼２ ００ｍｇのアシュワガンダのウィタゴライド。 【０１３４】 期間：約６∼９か月。 【０１３５】 20 任意の維持用投与量：主投与量と同様。期間：長期間から無期限。 【０１３６】 ２週間の終わりには、運動および練習の間の疲れが減少し、患者はより精力的に、さら に運動できると感じるであろう。４週目には、ウエイトトレーニングなどの運動プログラ ムを行っている男性の患者は、二頭筋の周囲、胸の周囲の増加傾向、および筋肉のサイズ の増加に気づくであろう。ウエイトトレーニングを行っている女性の患者は、筋肉群を囲 む脂肪の減少の明らかな兆候を見るであろう。この治療は、朝の一連の仕事の後、エネル ギーレベルが低下する傾向にある主婦にも適する。 【０１３７】 ３．除脂肪体重： 30 ３．１ 中程度の運動を行い、除脂肪体重の増加を希望する患者のために： 主投与量：１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを３∼４か月にわたって、その後 任意の維持用投与量として１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢを長期間にわたって または無期限に。 【０１３８】 ３．２ 激しい運動を行い、除脂肪体重の増加を希望する患者のために、本発明によっ て提供される主投与量は、１日あたり約５００∼１０００ｍｇのＣＴＢを３∼４か月にわ たって、その後任意の維持用投与量として１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを長 期間にわたってまたは無期限に、である。 【０１３９】 40 ４．変形性関節炎： ４．１ 軽度から中程度の放射線症状を伴う、初期から中期の体重を支える関節の変形 性関節炎を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者のために：主投与量：１日 あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを約４∼５か月にわたって、その後任意の維持用投 与量として１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢを長期間にわたってまたは無期限に 。 【０１４０】 ４．２ 軽度から中程度の放射線症状を伴う、重度の体重を支える関節の変形性関節炎 を患い、関節の痛みおよび炎症の緩和を希望する患者のために： 主投与量：１日あたり約５００∼１０００ｍｇのＣＴＢを約４∼５か月にわたって、そ 50 (57) JP 2007-534747 A 2007.11.29 の後任意の維持用投与量として１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを長期間にわた ってまたは無期限に。 【０１４１】 変形性関節炎を患う、および／または体重を支える関節の若返りおよび／または関節の 痛みの緩和を希望する患者のための治療の６つの他のコースを以下に提供する。 【０１４２】 ４．３ 主投与量：１日あたり約１２０∼３００ｍｇのＣＴＢと、約４００∼１０００ ｍｇのグルコサミン硫酸塩とを約６∼８か月にわたって、その後主投与量と同様の任意の 維持用投与量を約６か月間または無期限に。 【０１４３】 10 ４．４ 主投与量：１日あたり約９０∼２７０ｍｇのＣＴＢと、約２５０∼７５０ｍｇ のグルコサミン硫酸塩、および約７５∼２５０ｍｇのルチンとを約６∼８か月にわたって 、その後主投与量と同様の任意の維持用投与量を長期間または無期限に。 【０１４４】 ４．５ 主投与量：１日あたり約１２０∼３００ｍｇのＣＴＢと、約３００∼９００ｍ ｇのルチンとを約６∼８か月にわたって、その後主投与量と同様の任意の維持用投与量を 長期間または無期限に。維持用投与量は、関節炎の状態が鎮圧されたときに採用され、１ つは朝、１つは夕方の２つの部分で服用されうる。 【０１４５】 ４．６ 主投与量：２つの部分で服用される、１日あたり約１００∼２００ｍｇのＣＴ 20 Ｂと、約６００∼７５０ｍｇのグルコサミン硫酸塩。この投与量は、４０歳以上であり、 変性過程に向かう関節による変形性関節炎の開始の予防を希望する患者のための栄養補助 食品として本発明によって提供される。この投与量は、適当な滑液の分泌を確実にし、靭 帯を若返らせる。ここに記載された投与量において、ビオフラボノイドルチンは、他のビ オフラボノイドの１つで置換されてもよく、グルコサミン硫酸塩は、ナトリウム塩または カリウム塩または他のものであってもよい。グルコサミン硫酸塩は胃で酸性反応を有する ため、胃液酸度の問題を有する患者にはグルコサミン硫酸塩を含まない投与量が推奨され る。期間：長期間にわたってまたは無期限。 【０１４６】 ４．７ 主投与量：１日あたり約１２０∼３００ｍｇのＣＴＢと、約３００∼９００ｍ 30 ｇのルチン、および約５０∼１００ｍｇのバンブーシリカ（７０％）（または他の濃度で 等量）とを約６∼８か月にわたって、その後主投与量と同様の任意の維持用投与量が長期 間または無期限に服用される。関節炎の状態が鎮圧され次第、主投与量が中止され、維持 用投与量が採用されうる。 【０１４７】 ４．８ 主投与量：１日あたり約９０∼２７０ｍｇのＣＴＢと、約２５０∼７５０ｍｇ のグルコサミン硫酸塩、約７５∼２５０ｍｇのルチン、および約５０ｍｇから１００ｍｇ のバンブーシリカ（７０％）（または他の濃度で等量）とを約６∼８か月にわたって、そ の後主投与量と同様の任意の維持用投与量を約６か月間または無期限に。 【０１４８】 40 変形性関節炎のための上述の投与量中のプレグナン配糖体は、抗炎症作用および再生作 用を提供する。グルコサミンおよびコンドロイチンの両方が抗炎症特性を有さないため、 このことは重要である。患者はＮＳＡＩＤ療法および／または物理療法を受けていてもよ い。カラルマ抽出物は安定であって、長期で消費しても副作用を示さない。好ましくは、 前記投与量は食事の後に服用されうる。 【０１４９】 ３週目で、痛みの段階的な緩和が、関節可動性の増加および肉体的なストレスに対する 耐性の増加とともに起こる。５週目で、患者は関節の動きがほぼ正常になり、痛みが止ま り、朝のこわばりが有意に低減され、運動に対する耐性が増加し、運動からの回復がより 速くなることを体験する。１３週目で、放射線検査によって確立されたように、ほぼ全体 50 (58) JP 2007-534747 A 2007.11.29 的にさらなる骨の変性が停止する。 【０１５０】 組み合わせの主投与量が提供されたが、これは関節炎の状態が鎮圧されたときは中断し てもよい。この時点から、維持用投与量として１日あたり約２５０∼３００ｍｇのＣＴＢ が６∼８か月間採用されうる。前記維持用投与量は、好ましくは、１日の２度の主要な食 事の後に、２段階で服用されうる。重度の場合には、組み合わせの投与量が、好ましくは 無期限に継続されうる。 【０１５１】 ５．血糖： ５．１ ２型糖尿病を有し、約１２０∼１５０ｍｇ／ｄＬのＦＢＳ（空腹時血糖）を有 10 する患者のための、本発明によって提供される治療 主投与量：１日あたり約５００∼１０００ｍｇのＣＴＢ。期間：長期間から無期限。 【０１５２】 ５．２ ２型糖尿病を有し、約１５０ｍｇ／ｄＬを超えるＦＢＳを有する患者のために 主投与量：１日あたり約１０００∼１５００ｍｇのＣＴＢを、長期間にわたってまたは 無期限に。 【０１５３】 以下の２つの他の治療のコースが本発明によって提供される。 【０１５４】 ５．３ ２型糖尿病を有する、および／または血糖の制御／調節を希望する患者のため 20 に： 主投与量：１日あたり約１００∼２５０ｍｇのＣＴＢと、約１００∼２００ｍｇの４− ヒドロキシ−イソロイシン（またはフェヌグリーク抽出物として）とであり、ＰＧは約２ ∼３％のカラルマ種の植物の苦味成分を含む。期間：６∼８か月。 【０１５５】 主投与量と同様の任意の維持用投与量。期間：長期間にわたってまたは無期限。 【０１５６】 ５．４ ２型糖尿病を有する患者のために。 【０１５７】 主投与量：１日あたり、約１００∼２５０ｍｇのＣＴＢと、約１０％のテルペンを含む 30 約１００∼２００ｍｇのコッキニア抽出物、約８％の苦味成分を含む約１００∼２００ｍ ｇのニガウリ、約１５％のポリフェノールを含む約１００∼２００ｍｇのシナモン抽出物 、および約４０％の４−ヒドロキシ−イソロイシンを含む約１００∼２００ｍｇのフェヌ グリーク抽出物とを約６∼７か月にわたって、その後、主投与量と同様の任意の維持用投 与量を、好ましくは無期限に。 【０１５８】 好ましくは、前記投与量は食後３０分に服用される。投与量は１段階でまたは２段階で 服 用 さ れ う る 。 ２ 週 目 で 、 患 者 は Ｆ Ｂ Ｓ お よ び Ｐ Ｐ Ｂ Ｓ （ 食 後 血 糖 )の 約 １ ０ ％ の 低 下 を 体験するであろう。４週目以降、体重減少が観察され、さらに身体的なスタミナが増加す るであろう。血糖値がさらに低下する。この時点でＦＢＳおよびＰＰＢＳの約２０％の低 40 下が期待されうる。１６週目で、グリコシル化ヘモグロビンの低減が観察されるであろう 。患者は約６∼８か月の規定の期間の後は、主投与量を中止してもよい。約２∼３か月の 中断の後、主投与量を約２∼３か月間再開してもよい。この連続は無期限に継続されうる 。４０歳以上の患者では、前記連続を無期限に継続することが好ましい。５０歳以上の患 者では、好ましくは主投与量が無期限に継続されるべきである。朝および夕方の４５分間 の早歩きの形態の規則的な運動が推奨され、患者は精製炭水化物の食物を避けることを勧 められる。 【０１５９】 ６．血圧： ６．１ 軽度から中程度の高血圧を患う患者のために、本発明によって提供される主投 50 (59) JP 2007-534747 A 2007.11.29 与量は、１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを含み、約３∼４か月間服用され、そ の後任意の維持用投与量として１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢが、長期間にわ たってまたは無期限に服用される。 【０１６０】 ６．２ 重度の高血圧を有する患者のために、本発明によって提供される治療は：主投 与量：１日あたり約５００∼１０００ｍｇのＣＴＢを約３∼４か月間、その後維持用投与 量として１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを長期間または無期限に：を含む。 【０１６１】 ６．３ 軽度から中程度の高血圧を有する患者のために、主投与量が１日あたり約１２ ５∼２５０ｍｇのＣＴＢと、約１２５∼２５０ｍｇのＨＣＡ（ガルシニア抽出物）とであ 10 り、長期間にわたって服用される、他のコースが本発明によって提供される。 【０１６２】 ６．４ 本発明によって提供されるこの状態の治療および管理のさらに他のコースは、 主投与量として、長期間にわたってまたは無期限に服用される、１日あたり約１２５∼２ ５０ｍｇのＣＴＢと、約３％のググルステロンを含む約１２５∼２５０ｍｇのコムフォラ ムクル抽出物とを含む。 【０１６３】 試験は、プレグナン配糖体が血圧、最高血圧および最低血圧の両方を低下させることを 確立した。他の関連する効果は、血中のＬＤＬ（低比重リポタンパク質）を減少させ、Ｈ ＤＬ（高比重リポタンパク質）を増加させることである。前記投与量は１段階または２段 20 階で服用されてもよく、好ましくは食後に服用される。３週目には、エネルギーおよび運 動の持久力の増加が観察された。これは、ＬＤＬ値の低下をもたらす。治療の間、身体的 なトレーニングが推奨される。５週目には、ＨＤＬ値が増加し、さらなるエネルギーおよ び持久力の増加が観察される。 【０１６４】 ７．食欲減退： ７．１ 軽度から中程度の食欲の減退を希望する患者のために、本発明は：主投与量： １日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを、長期間にわたってまたは無期限に：を提供 する。 【０１６５】 30 ７．２ 重度の食欲の減退を希望する患者のために：主投与量：１日あたり約５００∼ １０００ｍｇのＣＴＢを、長期間にわたってまたは無期限に。 【０１６６】 ７．３ 本発明は、プレグナン配糖体およびＨＣＡを含む他のコースを提供する。主投 与量：１日あたり約１２０∼２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０∼３００ｍｇのＨＣＡとを 、約６か月間にわたって。任意の維持用投与量：前記治療用投与量と同様。期間：長期間 から無期限。 【０１６７】 ＨＣＡの代わりにガルシニア抽出物が用いられてもよい。 【０１６８】 40 ８．体重減少： ８．１ ゆるやかな／段階的な体重の減少を希望する患者のために：主投与量：１日あ たり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを約３∼４か月間にわたって、その後任意の維持用投 与量として１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢを、長期間にわたってまたは無期限 に。 【０１６９】 ８．２ 速やかな体重の減少を希望する患者のために：主投与量：１日あたり約５００ ∼１０００ｍｇのＣＴＢを、約３∼４か月間にわたって、その後任意の維持用投与量とし て１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを、長期間にわたってまたは無期限に。 【０１７０】 50 (60) JP 2007-534747 A 2007.11.29 ８．３ 本発明は、プレグナン配糖体およびＨＣＡを含む他のコースを提供する。主投 与量：１日あたり約１２０∼２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０∼３００ｍｇのＨＣＡとを 、約６か月間にわたって。任意の維持用投与量：前記治療用投与量と同様。期間：長期間 から無期限。 【０１７１】 ＨＣＡの代わりにガルシニア抽出物が用いられてもよい。 【０１７２】 ９．ウエスト、腕、およびヒップの周囲： ９．１ ウエスト、ヒップ、および腕の周囲の減少を希望する患者のために：主投与量 ：１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを約３∼４か月間にわたって、その後任意の 10 維持用投与量として１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢを長期間にわたってまたは 無期限に。 【０１７３】 ９．２ 本発明は、プレグナン配糖体およびＨＣＡを含む他のコースを提供する。主投 与量：１日あたり約１２０∼２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０∼３００ｍｇのＨＣＡとを 、約６か月間にわたって。任意の維持用投与量：前記治療用投与量と同様。期間：長期間 から無期限。 【０１７４】 ＨＣＡの代わりにガルシニア抽出物が用いられてもよい。 【０１７５】 20 １０．片頭痛： １０．１ 片頭痛を患う患者のために：主投与量：１日あたり約５００∼１０００ｍｇ のＣＴＢを、約３∼４か月にわたって。偏頭痛が続く期間中は前記投与量を２倍にする。 【０１７６】 １日の投与量は、好ましくは２つの部分で、毎食後１つ服用されうる。５週目には、患 者は痛みの頻度の減少に気づくであろう。プレグナン配糖体は、その抗炎症特性を発揮し 、さらに毛細血管の弾力性を回復させる。プレグナン配糖体の抗うつ特性は、患者に心理 的な励ましを与える。セロトニンの増加によって患者の自信のレベルが向上する。９週目 には、患者は痛みの頻度の有意な減少および身体的なストレスに対する耐性の増加を体験 する。１３週目には、痛みの頻度は１０％以下に低下することが期待されうる。維持用投 30 与量として１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢが、好ましくは無期限に継続されう る。 【０１７７】 １１．臨床的うつ病： １１．１ 軽度の臨床的うつ病を患う患者のために：主投与量：１日あたり約１２５∼ ２５０ｍｇのＣＴＢが、症状がなくなるまで服用される。 【０１７８】 １１．２ 重度の臨床的うつ病を患う患者のために：主投与量：１日あたり約２５０∼ １０００ｍｇのＣＴＢが、症状がなくなるまで服用される。 【０１７９】 40 １１．３ 臨床的うつ病を患う、または心的状態の向上を希望する患者のための、本発 明によって提供される他のコースは、主投与量として１日あたり約２５０∼５００ｍｇの ＣＴＢと、約１００∼２００ｍｇのアシュワガンダのウィタゴライドとを約１２∼１８か 月間にわたって、その後任意の維持用投与量として１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣ ＴＢと、約５０∼１００ｍｇのアシュガワンダのウィタゴライドとを、長期間にわたって または無期限に、を含む。 【０１８０】 うつは、セロトニンの再取り込みの異常なレベルに関係する。プレグナン配糖体は、Ｓ ＳＲＩ類などの既知の抗うつ剤のセロトニン中毒などの副作用もなく、セロトニン濃度を 増加させる。プレグナン配糖体を用いると、そのセロトニン濃度における影響を通して、 50 (61) JP 2007-534747 A 2007.11.29 患者は満足感の増加、エネルギーレベルの増加、ストレスに対する耐性の増加、および、 とりわけ一般的な心的状態の改善を経験する。副作用は、あったとしても、前記ＳＳＲＩ 類よりも軽度な形態である。患者は、３週目でエネルギーレベルの増加、倦怠感および疲 労の減少、ならびに一般的な満足感を経験しはじめる。４週目には、さらに、上述のパラ メータの全体的な改善があり、患者は社会的な関心の増大を経験する。 【０１８１】 １２．性機能障害： １２．１ 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、お よび／または性欲ならびに性的な活力、力およびスタミナの増加を希望する患者のために ：主投与量：１日あたり約５００∼１０００ｍｇのＣＴＢを、機能障害および性欲の低下 10 が存在する期間にわたって、または患者が希望するかぎり。 【０１８２】 １２．２ 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下などの性機能障害を患う、お よび／または性欲ならびに性的な活力、力およびスタミナの増加を希望する患者のために 、本発明によって提供される他のコース：主投与量：１日あたり約２５０∼５００ｍｇの ＣＴＢと、約１００∼２００ｍｇのアシュワガンダのウィタゴライドとを、約６∼１２か 月間にわたって、その後任意の維持用投与量として、１日あたり約１２５∼２５０ｍｇの ＣＴＢと、約５０∼１００ｍｇのアシュワガンダのウィタゴライドとを、必要なかぎり、 または性的な力の増加が希望されるかぎり。 【０１８３】 20 １２．３ 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下または喪失などの性機能障害 を患う、および／または性欲ならびに性的な力、スタミナおよび活力の増加を希望する患 者のための、本発明によって提供されるさらに他のコースは： 主投与量：１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢと、約１００∼２００ｍｇのシラ ジットとを、約６∼１２か月間にわたって、その後任意の維持用投与量として、１日あた り約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢと、約５０∼１００ｍｇのシラジットとを、必要なかぎ り、または性的な活力の増加が希望されるかぎり：を含む。 【０１８４】 １２．４ 原発性インポテンスおよび／または性欲の低下または喪失などの性機能障害 を患う、および／または性欲ならびに性的な力／活力およびスタミナの増加を希望する患 30 者のための、本発明によって提供されるさらに他の治療のコース。主投与量：１日あたり 約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢと、約５０％のプロトジオシンを含む約２５０∼５００ｍ ｇのフェヌグリーク抽出物とを、約３∼４か月にわたって、その後任意の維持用投与量と して、１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢと、約１２５∼２５０ｍｇの前記フェヌ グリーク抽出物とを、必要なかぎり、または性的な活力の増加が希望されるかぎり。 【０１８５】 プレグナン配糖体の、その性機能障害の治療への適用に関連する効果は：エネルギー、 持久力、およびスタミナの増加、毛細血管に対する有益な効果および循環に対する効果、 満足感の増加、ストレスに対する耐性の増加、心的状態の向上などである。これらの効果 がまとまって、生殖器官の領域における血液の流れを増加させ、試験によってはっきりと 40 確立されたように、性的な関心の回復および性欲の増加を引き起こすと思われる。 【０１８６】 カラルマ抽出物はまた、性的衝動の減少、性交時痛、性的相性の減少、オーガズムに達 することの困難、生殖器の感覚の減少を経験する閉経後の女性にも有益であるように思わ れる。プレグナン配糖体は、例えばＰＤＥ５阻害剤のような、性機能障害の治療のための 既知の化合物によって現れる心臓血管の副作用および他の副作用を有さない。 【０１８７】 １３．認識および記憶の機能： １３．１ 認識および記憶の機能の低下に悩む、またはその向上を希望する患者のため に：主投与量：１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを、約３∼４か月間にわたって 50 (62) JP 2007-534747 A 2007.11.29 。 【０１８８】 カラルマ抽出物は、神経伝達物質の濃度および作用、特にセロトニン濃度に有益な効果 を有する。患者に対するプレグナン配糖体の多重の効果は、認識および記憶の機能、想起 および保持、ならびに回復の速度を含む身体機能の全体的な改善をもたらすカスケード型 の効果を有すると思われる。このことは前記試験によって確立された。投与量は、１段階 または２段階で服用されてもよく、好ましくは食後に服用される。 【０１８９】 １４．老化症候群： １４．１ 老化症候群の治療／および管理を希望する患者のために、本発明は、主投与 10 量として１日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを長期間から無期限として、提供する 。 【０１９０】 １４．２ 本発明によって提供される他のコースは、投与量として、１日あたり約１０ ０∼２００ｍｇのＣＴＢと、約１００∼２００ｍｇの緑茶のカテキン、および約１００∼ ２００ｍｇのカラルマのサポニン配糖体とを、その後任意の維持用投与量として、１日あ たり約１００∼２００ｍｇのＣＴＢと、約５０∼１００ｍｇの前記カテキンおよび約１２ ０∼３００ｍｇの前記サポニン配糖体とを無期限として、含む。 【０１９１】 １４．３ 本発明はまた、投与量として１日あたり約１００∼２００ｍｇのＣＴＢと、 20 約４０％のカテキンを含む約２５０∼３５０ｍｇの緑茶抽出物とを含み無期限で服用され る、老化症候群と戦う栄養補助食品を提供する。 【０１９２】 １４．４ 老化症候群の低減を希望する患者のために本発明によって提供されるさらに 他の組成物は、主投与量として、１日あたり約５０∼１００ｍｇのＣＴＢと、約１００∼ １５０ｍｇのモノメチオニン亜鉛、約１５０∼２５０ｍｇのシトラスビオフラボノイド、 および約２∼８ｍｇのセレンと等量のセレンキレートとを含み、無期限に服用される。 【０１９３】 プレグナン配糖体の、その抗酸化剤としての、および老化との戦いにおける適用に関連 する効果は：ｉ．脂肪の減少、ｉｉ．エネルギーレベルおよびスタミナレベルの増加、ｉ 30 ｉｉ．運動の増加、ｉｖ．ストレスの低下および心的状態の向上、ｖ．関節可動性の増加 、ｖｉ．毛細血管の弾力性の増加、などである。これらの利点は、実質的に副作用がなく 得られる。 【０１９４】 １５．聴力障害： １５．１ 聴力障害に悩む患者のために：主投与量：１日あたり約２５０∼５００ｍｇ のＣＴＢを、約３∼４か月にわたって、その後任意の維持用投与量として１日あたり約１ ２５∼２５０ｍｇのＣＴＢが長期間にわたってまたは無期限に服用される。 【０１９５】 １６．循環障害： 40 １６．１ 循環障害に悩む患者のために：主投与量：１日あたり約５００∼１０００ｍ ｇのＣＴＢを、約３∼４か月にわたって、その後任意の維持用投与量として１日あたり約 ２５０∼５００ｍｇのＣＴＢを無期限に。本発明は、重度の循環障害の場合は無期限に服 用される維持用投与量を提供し、障害が軽度な場合は、前記維持用投与量は採用されず、 その後障害／症状が生じた場合に前記主投与量が開始されなければならない。主投与量は 、循環の問題が再び起こった場合は再開されなければならず、重度の循環の問題である場 合は、主投与量が、好ましくは無期限に継続されるべきである。 【０１９６】 １７． 毛細血管の変性： １７．１ 毛細血管の弾力性の回復または維持を希望する患者のために：主投与量：１ 50 (63) JP 2007-534747 A 2007.11.29 日あたり約５００∼１０００ｍｇのＣＴＢを約３∼４か月間、その後維持用投与量として １日あたり約２５０∼５００ｍｇのＣＴＢが無期限に服用される。 【０１９７】 カラルマ抽出物が毛細血管の弾力性を向上させる／回復させることが観察された。プレ グナン配糖体の他の効果と合わせて、患者は、聴力、性機能、皮膚の健康、精神機能、循 環などを含む身体機能の全体的な改善を経験する。投与量は、１段階または２段階で服用 されてもよく、好ましくは１日の２回の主要な食事の後２段階で服用される。 【０１９８】 １８．皮膚の栄養： １８．１ 皮膚の栄養、ならびに皮膚の弾力性および健康を希望する患者のために：主 10 投与量：１日あたり約５０∼１００ｍｇのＣＴＢと、約１００∼１５０ｍｇのモノメチオ ニン亜鉛、約１５０∼２５０ｍｇのシトラスビオフラボノイド、および約２∼８ｍｇのセ レンキレートまたは他の化合物としてのセレンとであって、長期間にわたってまたは無期 限に服用される。 【０１９９】 １９．更年期障害： １９．１ 更年期障害に悩み、ほてりおよび閉経期の苦痛の軽減を希望する患者のため に：主投与量：１日あたり約５０∼１００ｍｇのＣＴＢと、約１００∼１５０ｍｇのモノ メチオニン亜鉛、約１５０∼２００ｍｇのシトラスビオフラボノイド、および約６∼１０ ｍｇのセレンキレートまたは他の化合物としてのセレンとであって、必要なかぎり服用さ 20 れる。 【０２００】 更年期障害に悩む患者のための治療および管理の、４つのさらなるコースが以下に示さ れる。 【０２０１】 １９．２ 主投与量：１日あたり約５０∼１００ｍｇのＣＴＢと、約５％のトリフィト エストロゲンを含む約１００∼２００ｍｇの甘草抽出物とであり、必要なかぎり、および 症状が続くかぎり、服用される。 【０２０２】 １９．３ 主用投与量：１日あたり約５０∼１００ｍｇのＣＴＢと、約８％のイソフラ 30 ボンを含む約１００∼２００ｍｇのレッドクローバー抽出物とであり、必要なかぎり、お よび症状が続くかぎり、服用される。 【０２０３】 １９．４ 主投与量：１日あたり約５０∼１００ｍｇのＣＴＢと、約５％のトリフィト エストロゲンを含む約１００∼２００ｍｇのホップスフラワーの抽出物とであり、必要な かぎり、および症状が続くかぎり、服用される。 【０２０４】 １９．５ 主投与量：１日あたり約５０∼１００ｍｇのＣＴＢと、約１０％のエラグ酸 を含む約１００∼２００ｍｇのザクロの抽出物と。期間：症状があるかぎり、および必要 なかぎり。 40 【０２０５】 ２０．癌の予防／防御 ２０．１ 発癌物質の中和および癌からの防御を希望する患者のために：主投与量：１ 日あたり約５０∼１００ｍｇのＣＴＢと、約１００∼１５０ｍｇのモノメチオニン亜鉛、 約１５０∼２００ｍｇのシトラスビオフラボノイド、および約２∼８ｍｇのセレンキレー トまたは他の化合物としてのセレンとであり、無期限に服用される。 【０２０６】 ２１．コレステロール： ２１．１ 総血中コレステロールの低減を希望する患者のために：主投与量：１日あた り約１２５∼５００ｍｇのＣＴＢと、約２５％のポリフェノールを含む約１５０∼２５０ 50 (64) JP 2007-534747 A 2007.11.29 ｍｇのハイビスカス サブダリッファ抽出物および約３％のググルステロンを含む約１０ ０∼２００ｍｇのコムフォラ ムクル抽出物とであり、無期限に服用される。 【０２０７】 ２１．２ 血中コレステロールの低減を希望する患者のために本発明によって提供され る他の組成物：主投与量：１日あたり約１２０∼２４０ｍｇのＣＴＢと、約１５０∼３０ ０ｍｇのＨＣＡとを、約６か月間にわたって、その後主投与量と同様の任意の維持用投与 量を長期間にわたってまたは無期限に、好ましくは無期限に。 【０２０８】 ２１．３ 血中コレステロールの低減を希望する患者のために本発明によって提供され るさらに他の組成物：主投与量：１日あたり約２∼１０％のサポニン配糖体を含む約９０ 10 ∼１５０ｍｇのＣＴＢ、および約１００∼２００ｍｇの緑茶のカテキンを長期間にわたっ てまたは無期限に。 【０２０９】 ２２．ＢＭＩ： ＢＭＩの減少を希望する患者のために、本発明は、以下の治療および管理のコースを提 供する。 【０２１０】 ２２．１ 約２５∼３０のＢＭＩを有し、２型糖尿病または正常であり、正常血圧また は軽度から中程度の高血圧があり、全身の機能障害がなく、好ましくは食事制限をしてい るおよび／または中程度の運動をしていて、他は制限がない、両性の患者のために。 20 【０２１１】 主投与量：１日あたり約２５０∼５００ｍｇのカラツバシド（ＣＴＢ）を３∼４か月間 にわたって、その後任意の維持用投与量として１日あたり約１２５∼２５０ｍｇのＣＴＢ を約６∼８か月間。カラルマのプレグナン配糖体は優れた抗酸化剤であり、無毒であって 安定な栄養補助食品であるため、前記維持用投与量は、何らの副作用もなく長期間にわた ってまたは無期限に服用されうる。 【０２１２】 ２２．２ 約３０∼５０のＢＭＩを有し、２型糖尿病または正常であり、正常血圧また は軽度から中程度の高血圧があり、全身の機能障害がなく、好ましくは食事制限をしてい るおよび／または中程度の運動をしていて、他は制限がない、両性の患者のために、上述 30 のより低いＢＭＩのカテゴリの患者に対して提供される治療用投与量の２倍の治療用投与 量、およびより低いＢＭＩのカテゴリと同様の維持用投与量が提供され、投与期間を含む 他のパラメータはより低いＢＭＩのカテゴリの場合と同様である。 【０２１３】 ２２．３ 維持用投与量の他のスケジュールは、これを約４∼５か月間服用し、その後 、これを約６か月間中止する。維持用投与量は、前記６か月間の終わりに再び開始され、 約３か月間継続される。維持のコースは、この６か月および３か月の連続で、無期限に継 続されうる。治療中は通常の２倍の水を摂取しなければならない。治療中は朝と夕方との ３０分の早歩きおよび食事制限が推奨される。 【０２１４】 40 およそ５週目までに、患者は食欲および食べ物のことを考えることが減っていることを 感じ、同時により精力的に感じ始める。患者は適当な時間に食欲を感じるが、より少ない 量の食物で満足する。この時点から、ＢＭＩの減少（体重減少）もまた非常に明らかにな りはじめる。 【０２１５】 ２２．４ ＢＭＩの増加のために本発明によって提供される他の組成物：主投与量：１ 日あたり約１２０∼２４０ｍｇのＣＴＢおよび約１５０∼３００ｍｇのＨＣＡを約６か月 間。任意の維持用投与量：主投与量と同様。期間：長期間から無期限。 【０２１６】 ＨＣＡの代わりにガルシニア抽出物が用いられてもよい。 50 (65) JP 2007-534747 A 2007.11.29 【０２１７】 ２３．抗酸化： ２３．１ 本発明は、老化症候群の治療／管理、および／または全身のフィットネスお よび健康を希望する患者のために、主投与量として、１日あたり約２５０∼５００ｍｇの ＣＴＢを、長期間から無期限で含む抗酸化のコースを提供する。 【０２１８】 ２３．２ 本発明によって提供される他の抗酸化のコースは、投与量として１日あたり 約１００∼２００ｍｇのＣＴＢと、約１００∼２００ｍｇの緑茶のカテキンおよび約１０ ０∼２００ｍｇのカラルマのサポニン配糖体とを、その後任意の維持用投与量として１日 あたり約１００∼２００ｍｇのＣＴＢと、約５０∼１００ｍｇの前記カテキンおよび約１ 10 ２０∼３００ｍｇの前記サポニン配糖体とを、無期限で含む。 【０２１９】 ２３．３ 本発明はまた、老化症候群と戦う、および／または全身の健康およびフィッ トネスを提供するための、投与量として１日あたり約１００∼２００ｍｇのＣＴＢと、約 ４０％のカテキンを含む約２５０∼３５０ｍｇの緑茶抽出物とを含み、無期限に服用され る、抗酸化栄養補助食品を提供する。 【０２２０】 ２３．４ 老化症候群の減少および／または全身の健康およびフィットネスを確実にす ることを希望する患者のために、本発明によって提供されるさらに他の組成物は、主投与 量として、１日あたり約５０∼１００ｍｇのＣＴＢと、約１００∼１５０ｍｇのモノメチ 20 オニン亜鉛、約１５０∼２５０ｍｇのシトラスビオフラボノイド、および約２∼８ｍｇの セレンと等量のセレンキレートとを含み、無期限に服用される。 【０２２１】 プレグナン配糖体の、その抗酸化剤としての、および老化との戦いにおける適用に関連 する特性は：ｉ．脂肪の減少、ｉｉ．エネルギーレベルおよびスタミナレベルの増加、ｉ ｉｉ．運動の増加、ｉｖ．ストレスの低下および心的状態の向上、およびｖ．関節可動性 の増加、ｖｉ．循環の改善、などである。これらの利点は、実質的に副作用がなく得られ る。 【０２２２】 上述のすべての治療において、投与量は、食事の前、間、または後に服用されうる。し 30 かしながら、目的が１以上の肥満に関連する症状の緩和の提供である場合、投与量は、好 ましくは、食事の３０分∼１時間前に服用されうる。１日の投与量は、１回でまたは２段 階で服用されうる。１回で服用される場合、好ましくは、１日の主要な食事の前、間、ま たは後に服用されうる。 【０２２３】 「無期限に」の用語は、前記治療用および維持用投与量に関連して、投与量が毎日中断 なしに服用される継続的な形態で、実質的に生涯服用されることを意味するものである。 前記用語「無期限に」の範囲には、任意で、維持用投与量を、約２∼７か月間にわたって 服用することと、約２∼７か月にわたる中断とを入れて投与量を周期的に服用することを 含む、周期的な（連続的な）配置（形態）で服用することが含まれる。 【０２２４】 肥満に関連する症状に関する適用において、上述した、維持用投与量の連続的な製剤が 推奨される。 【０２２５】 上述に記載された以外の、技術的範囲に含まれる多様な実施形態および変形は、本発明 の範囲に含まれる。 40 (66) 【国際調査報告】 JP 2007-534747 A 2007.11.29 (67) JP 2007-534747 A 2007.11.29 (68) JP 2007-534747 A 2007.11.29 (69) JP 2007-534747 A 2007.11.29 (70) JP 2007-534747 A 2007.11.29 (71) JP 2007-534747 A 2007.11.29 (72) JP 2007-534747 A 2007.11.29 (73) JP 2007-534747 A 2007.11.29 (74) JP 2007-534747 A 2007.11.29 フロントページの続き (51)Int.Cl. ＦＩ Ａ６１Ｐ 29/00 Ａ６１Ｐ 25/06 Ａ６１Ｐ 25/24 Ａ６１Ｐ 15/10 Ａ６１Ｐ 25/28 Ａ６１Ｐ 43/00 Ａ６１Ｐ 27/16 Ａ６１Ｐ 9/00 Ａ６１Ｐ 9/14 Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 15/12 Ａ６１Ｐ 35/00 Ａ６１Ｐ 3/06 テーマコード（参考） (2006.01) (2006.01) Ａ６１Ｐ 19/02 Ａ６１Ｐ 29/00 (2006.01) (2006.01) Ａ６１Ｐ 25/06 Ａ６１Ｐ 25/24 (2006.01) (2006.01) Ａ６１Ｐ 15/10 Ａ６１Ｐ 25/28 (2006.01) (2006.01) Ａ６１Ｐ 43/00 Ａ６１Ｐ 27/16 (2006.01) (2006.01) Ａ６１Ｐ 9/00 Ａ６１Ｐ 9/14 (2006.01) (2006.01) Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 15/12 (2006.01) Ａ６１Ｐ 35/00 Ａ６１Ｐ 3/06 (81)指定国 AP(BW,GH,GM,KE,LS,MW,MZ,NA,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZM,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM), EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,MC,NL,PL,PT,RO,SE,SI,SK,TR),OA(BF,BJ, CF,CG,CI,CM,GA,GN,GQ,GW,ML,MR,NE,SN,TD,TG),AE,AG,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BW,BY,BZ,CA,CH,CN,CO,CR, CU,CZ,DE,DK,DM,DZ,EC,EE,EG,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE,KG,KM,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,L T,LU,LV,MA,MD,MG,MK,MN,MW,MX,MZ,NA,NI,NO,NZ,OM,PG,PH,PL,PT,RO,RU,SC,SD,SE,SG,SK,SL,SM,SY,TJ,TM,TN,TR ,TT,TZ,UA,UG,US,UZ,VC,VN,YU,ZA,ZM,ZW (74)代理人 100114649 弁理士 宇谷 勝幸 (74)代理人 100129126 弁理士 藤田 健 (74)代理人 100130971 弁理士 都祭 正則 (74)代理人 100134348 弁理士 長谷川 俊弘 (72)発明者 ラジェンドラン，ラムズワーミー インド，５６００７１ バンガロール，セカンド ステージ サード フェーズ，ビーディーエー ドムラー ナンバー ５ (72)発明者 ラジェンドラン，カメラ インド，５６００７１ バンガロール，セカンド ステージ サード フェーズ，ビーディーエー ドムラー ナンバー ５ Ｆターム(参考) 4C088 AB12 AB99 BA08 BA13 CA06 MA02 MA06 MA07 MA08 MA52 NA05 ZA03 ZA12 ZA15 ZA34 ZA36 ZA42 ZA70 ZA81 ZA89 ZA96 ZB11 ZC33 ZC52