特殊な用法・用量 （投与量の漸増・漸減 ）が 守られていない処方

用法及び用量
用法及び用量 ■ 特殊な用法・用量
（投与量の漸増・漸減）が守られていない処方
特殊な用法・用量
（投与量の漸増・漸減）
が
守られていない処方
表 1 ●投与量の漸増や漸減が指定されている一部医薬品のリスト商品名〈一般名〉
効能・効果
投与量の漸増や漸減など、不規則な投与ス
●メ
ルカゾール
〈チアマゾール〉
ケジュールが規定されている薬剤が少なから
甲状腺機能亢進症には、初期量 1 日 30mg
ず存在する。これらの大半は、パーキンソン
を3〜4回に分割経口投与。症状が重症のと
病治療薬、免疫抑制剤などである。
きは、1 日 40 〜 60mg を使用。機能亢進症
以下に、ペルゴリドメシル酸塩とチアマゾ
状がほぼ消失したなら、1 〜 4 週間ごとに漸
ールの用法・用量を示す。
減し、維持量 1 日 5 〜 10mg を 1 〜 2 回に分
割経口投与。
●ペ
ルマックス
〈ペルゴリドメシル酸塩〉
パーキンソン病治療において、1日1 回
多くの場合、こうした特殊な用法・用量が
50 μg を夕食直後 2 日間投与する。以後、2
規定されている薬剤は、専門医によって処方
ないし 3 日ごと、1日用量として 50 μg ずつ
されることから、不適正な使用法となってい
増量し、第1週末には1日用量として150μg
るケースは少ないと予測される。しかし、う
を 投 与 す る。 第 2 週 目 は 1日 用 量 と し て
っかりミスや処方オーダリングミスなどが起
300 μg より開始し、2 ないし 3 日ごと1日用
こる可能性もあるので、薬剤師による処方チ
量として150μg ずつ増量する。第 2 週末に
ェックと不備な場合の問い合わせは必須であ
は 1日用量として 600 μg を投与する。第 3
る。特殊な用法・用量が規定されている代表
週目は 1日用量 750 μg より開始し、以後有
的な薬剤を表 1 に示した。
ドパール 錠 200 、細粒 99 . 5％
〈レボドパ〉
量
（標準1日750〜1250μg）を定める（図1）
。
エフピー 錠 2 . 5 、
エフピー OD 錠 2 . 5
〈セレギリン塩酸塩〉
パーキンソン病（過去のレボドパ
含有製剤治療において、十分
1日1 回 2.5mgを朝食後服用から始め、2 週ごとに1日量として
な効果が得られていないもの：
2.5mgずつ増量し、最適投与量を定めて、維持量
（標準維持量 1
Yahr 重症度ステージＩ～Ｉ
Ｖ）に
日7.5mg）
を定める。
対するレボドパ含有製剤との併
用療法
パーロデル 錠 2 . 5 mg
〈ブロモクリプチンメシル酸塩〉
パーキンソン症候群
ペルマックス 錠50μg ／錠250μg
パーキンソン病
〈ペルゴリドメシル酸塩〉
ドミン 錠 0 . 4〈タリペキソール塩
パーキンソン病
酸塩〉
1日1回0.2mgまたは0.4mgを夕食後に経口投与から始め、経過
を観察しながら1週間毎に1日量として0.4mgずつ漸増し、維持量
（標準 1日1.2mg ～ 3.6mg）
を定める。
〈プラミペキソール塩酸塩水和物〉
750
アーテン 錠（2 mg ）／ 散 1％
〈トリヘキシフェニジル塩酸塩〉
特発性パーキンソニズムおよび
第 1日目1mg、第 2日目2mg、以後 1日につき2mgずつ増量し、
その他のパーキンソニズム（脳
1日量 6 ～ 10mgを維持量として3 ～ 4 回に分割経口投与。
炎後、動脈硬化性）
100
パーキン 散 10％ 、糖衣錠（10 ）／
50
1
2
朝
3
4
5
6
7
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
○
昼
夕
○
○
○
○
230「処方せんチェック」虎の巻　改訂版［上］
8
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10
11
○○ ○○ ○○ ○○
○
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○○ ○○ ○○ ○○
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12
13
14
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○○
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○○
○○
15 …
●
●
●
1日量 0.25mgから始め、2 週目に1日量を0.5mgとし、以後経
過を観察しながら、1 週間毎に1日量として0.5mgずつ増量し、維
持量
（標準 1日量 1.5 ～ 4.5mg）
を定める。
アキネトン 錠 1 mg ／ 細粒 1％
〈ビペリデン塩酸塩〉
450
150
パーキンソン病
特発性パーキンソニズム、その
他のパーキンソニズム( 脳炎後、
1 回 1mg( 細粒は0.1g、錠は1 錠 )1日2 回より始め、その後漸増
動脈硬化性、中毒性)、向精神
し、1日3 ～ 6mg( 細粒は0.3 ～ 0.6g、錠は3 ～ 6 錠 )を分割経
薬投与によるパーキンソニズム・
口投与。
ジスキネジア( 遅発性を除く)・ア
カシジア
600
300
1日1 回 50μgを夕食直後 2日間投与する。以後、2ないし3日ご
と、1日用量として50μgずつ増量し、第 1 週末には1日用量とし
て150μgを投与する。第 2 週目は1日用量として300μgより開
始し、2ないし3日ごと1日用量として150μgずつ増量する。第 2
週末には1日用量として600μgを投与する。第3週目は1日用量
750μgより開始し、以後有効性および安全性を考慮しつつ増量
し、維持量
（標準 1日750 ～ 1250μg）
を定める。
1日量 0.25mgから始め、2 週目には1日量を0.5mgとし、以後経
過を観察しながら、1 週間毎に1日量として0.5mgずつ増量し、維
持量を定める。
錠 0 . 5 mg
μg / 日
1日1 回 1.25mgまたは2.5mgを朝食直後に経口投与から始め、
1または2 週毎に1日量として2.5mgずつ増量し、維持量（標準 1
日15.0 ～ 22.5mg）
を定める。
パーキンソン病
ビ・シフロール 錠 0 . 125 mg ／
図 1　ペルマックスの投与法の一例　○：ペルマックス錠 50μg　●：ペルマックス錠 250μg
初回量 1日1 ～ 3 錠
（レボドパとして0.2 ～ 0.6g）
を1 ～ 3 回に分
寡動 ～ 無動、筋強剛、振戦、 けて食後に経口投与し、
2 ～ 3日毎に1日量 1 ～ 2 錠
（レボドパとし
日常生活動作障害、仮面様顔 て0.2 ～ 0.4g）
を漸増して、2 ～ 4 週間後に維持量として1日量
貌、歩行障害、言語障害、姿 10 ～ 18 錠
（レボドパとして2.0 ～ 3.6g）
を経口投与。
勢 異 常、突 進 現 象、膏 様 顔、
書字障害、精神症状、唾液分
泌過剰
ドプス カプセル 100 mg ／カプセル パーキンソン病（Yahr 重症度ス 1日量 100mg、1日1 回の経口投与より始め、隔日に100mgず
200 mg ／ 細粒 20％
テージIII）におけるすくみ足、た つ増量、最適投与量を定め維持量とする
（標準維持量は1日
〈ドロキシドパ〉
ちくらみの改善
600mg、1日3 回分割投与）
。
カバサール 錠 0 . 25 mg ／
錠 1 . 0 mg〈カベルゴリン〉
効性及び安全性を考慮しつつ増量し、維持
日
用法・用量
パーキンソン病、パーキンソン症
候群にともなう下記の諸症状の
治療および予防
糖衣錠（50 ）
〈プロフェナミン〉
最初 1 回 0.1g（散として0.1g、プロフェナミン塩酸塩としては
10mg）
宛 1日4 回の経口投与より始め、
2 ～ 3日毎に1 回投与量
向精神薬投与によるパーキンソ
を0.1g（プロフェナミン塩酸塩として10mg）
宛増量し、2 週目の終
ン症候群
わりには1 回 0.5g
（プロフェナミン塩酸塩として50mg）
宛 1日4 回
経口投与する。
プログラフ カプセル 0 . 5 mg ／カプ
セ ル 1 mg 、カ プ セ ル 5 mg 、顆 粒
腎移植
0 . 2 mg ／ 顆粒 1 mg〈タクロリムス
水和物〉
移植 2日前よりタクロリムスとして1 回 0.15mg/kgを1日2 回経口
投与する。術後初期にはタクロリムスとして1 回 0.15mg/kgを1
日2 回 経 口 投 与し、以 後、徐 々に減 量する。 維 持 量は 1 回
0.06mg/kg。
「処方せんチェック」虎の巻　改訂版［上］
231
用法及び用量 ■ 特殊な用法・用量
（投与量の漸増・漸減）が守られていない処方
表 1 ●投与量の漸増や漸減が指定されている一部医薬品のリスト商品名〈一般名〉
ネオーラル 内用液 ／
10 mg カプセル／ 25 mg カプセル／
50 mg カプセル〈シクロスポリン〉
テルネリン 錠 1 mg ／ 顆粒 0 . 2 ％
〈チザニジン塩酸塩〉
トレドミン 錠 12.5mg ／錠 15 ／錠
25 ／ 錠 50 mg
〈ミルナシプラン塩酸塩〉
表 1 ●投与量の漸増や漸減が指定されている一部医薬品のリスト商品名〈一般名〉
つづき
効能・効果
用法・用量
効能・効果
用法・用量
腎移植の場合
移植 1日前からシクロスポリンとして1日量 9 ～ 12mg/kgを1日2
回に分けて経口投与し、以後1日2mg/kgずつ減量する。維持量
は1日量 4 ～ 6mg/kgを標準とする。
肝移植の場合
移植 1日前からシクロスポリンとして1日量 14 ～ 16mg/kgを1日
2回に分けて経口投与する。以後徐々に減量し、維持量は1日量
5 ～ 10mg/kgを標準とする。
トピナ 錠 50 mg ／ 錠 100 mg
〈トピラマート〉
他の抗てんかん薬で十分な効
果が認められないてんかん患者
の部分発作（二次性全般化発
作を含む）に対する抗てんかん
薬との併用療法
1回量50mgを1日1回または1日2回の経口投与で開始。以後、
1 週間以上の間隔をあけて漸増し、維持量として1日量 200 ～
400mgを2 回に分割経口投与。なお、症状により適宜増減する
が、1日最高投与量は600mgまでとする。
ピレスパ 錠 200 mg
〈ピルフェニドン〉
特発性肺線維症
初期用量 1 回 200mgを1日3 回（1日600mg）食後に経口投
与し、患者の状態を観察しながら1 回量を200mgずつ漸増し、1
回 600mg（1日1800mg）まで増量する。なお、症状により適
宜増減。
移植 1日前からシクロスポリンとして1日量 10 ～ 15mg/kgを1日
心移植、肺移植、膵移植の場
2回に分けて経口投与する。以後徐々に減量し、維持量は1日量
合
2 ～ 6mg/kgを標準とする。
骨髄移植の場合
エクセグラン 錠 100 mg ／
ド〉
散 20％〈ゾニサミ
つづき
移植 1日前からシクロスポリンとして1日量 6 ～ 12mg/kgを1日2
回に分けて経口投与し、3 ～ 6ヵ月間継続し、その後徐々に減量
し中止。
成人において最初 1日100 ～ 200mgを1 ～ 3 回に分割経口投
与する。以後1～ 2週ごとに増量して通常1日量200～ 400mg
部分てんかんおよび全般てんか
まで漸増し、1 ～ 3 回に分割経口投与する。小児に対しては、通
んの各種発作型
常、最初 1日2 ～ 4mg ／ kgを1 ～ 3 回に分割経口投与する. 以
後 1 ～ 2 週ごとに増量して通常 1日量 4 ～ 8mg ／ kgまで漸増。
痙性麻痺の場合
1日3mg
（錠剤の場合3錠、顆粒剤の場合1.5g）より投与を始め、
効果をみながら1日6 ～ 9mg
（錠剤の場合 6 ～ 9 錠、顆粒剤の場
合 3 ～ 4.5g）
まで漸増し、1日3 回に分けて食後に経口投与。
うつ病・うつ状態
1日25mgを初期用量とし、1日100mgまで漸増し、1日2 ～ 3
回に分けて食後に経口投与。
ジェイゾロフト錠25mg ／錠50mg
うつ病・うつ状態、パニック障害
〈塩酸セルトラリン〉
1日25mgを初期用量とし、1日100mgまで漸増し、1日1 回経
口投与。
リーマス 錠 100 ／ 錠 200
〈炭酸リチウム〉
1日400 ～ 600mgより開始し、1日2 ～ 3 回に分割経口投与。
以後 3日ないし1 週間毎に、1日通常 1200mgまでの治療量に漸
増する。改善がみられたならば症状を観察しながら、維持量 1日通
常 200 ～ 800mgの1 ～ 3 回分割経口投与に漸減。
躁病および躁うつ病の躁状態
1日1 回 3mgから開始し、1 ～ 2 週間後に5mgに増量。高度の
アリセプト 錠 3 mg ／ 錠 5 mg ／
アルツハイマー型認知症患者には、5mgで4 週間以上経過後、
アルツハイマー型認知症におけ
錠 10 mg ／ 細粒 0 . 5％ 、
10mg に増量。 3mg ／日投与は有効用量ではなく、消化器系
アリセプト D 錠 3 mg ／ 錠 5 mg ／ る認知症症状の進行抑制
副作用の発現を抑える目的なので、1 ～ 2 週間を超えて使用しな
錠 10 mg〈ドネペジル塩酸塩〉
いこと。
ブイフェンド錠 50mg ／錠 200mg
〈ボリコナゾール〉
メルカゾール 錠 5 mg
〈チアマゾール〉
重症または難治性真菌感染症
成人（体重 40kg 以上）には初日に1 回 300mgを1日2 回、2日
目以降は1回150mgまたは1回200mgを1日2回食間投与。な
お、症状に応じてまたは効果不十分の場合には、増量できるが、
初日投与量の上限は1 回 400mg1日2 回、2日目以降投与量の
上限は1回300mg1日2回まで。体重40kg未満の患者には、ボ
リコナゾールとして初日は1 回 150mgを1日2 回、2日目以降は1
回 100mgを1日2 回食間投与。
甲状腺機能亢進症
初期量 1日30mgを3 ～ 4 回に分割経口投与。症状が重症のと
きは、1日40 ～ 60mgを使用。機能亢進症状がほぼ消失したな
ら、1 ～ 4 週間ごとに漸減し、維持量 1日5 ～ 10mgを1 ～ 2 回
に分割経口投与。小児に対しては初期量 5 歳以上 ～ 10 歳未満
では1日10 ～ 20mg、10 歳以上 ～ 15 歳未満では1日20 ～
30mgを2 ～ 4 回に分割経口投与。機能亢進症状がほぼ消失し
たなら、1 ～ 4 週間ごとに漸減し、維持量 1日5 ～ 10mgを1 ～ 2
回に分割経口投与する。妊婦に対しては初期量1日15～ 30mg
を3 ～ 4 回に分割経口投与。機能亢進症状がほぼ消失したなら、
1 ～ 4 週間ごとに漸減し、維持量 1日5 ～ 10mgを1 ～ 2 回に分
割経口投与。 正常妊娠時の甲状腺機能検査値を低下しないよ
う、2 週間ごとに検査し、必要最低限量を投与する。なお、年齢、
症状により適宜増減する。
232「処方せんチェック」虎の巻　改訂版［上］
「処方せんチェック」虎の巻　改訂版［上］
233
用法及び用量 ■ 特殊な用法・用量
（投与量の漸増・漸減）が守られていない処方
疑 義 照 会
実 践 例
処　方
前回の処方せん
アリセプト D 錠
（3mg）
1 錠　1 日 1 回　朝食後　14 日分
今回の処方せん
アリセプト D 錠
（3mg）
1 錠　1 日 1 回　朝食後　14 日分
る。実際、国内の臨床試験では次のよう
化器系症状の発現率も、5mg 群（最初の 1
な結果が報告されている。まず、臨床第
週間は 3mg）で 14.7％（20/136 例）
、プラ
Ⅱ相試験において、同剤を 3mg/ 日投与し
セボ群で 8.4％（11/131 例）となり、消化器
た群とプラセボ群とでは差が認めらず、
症状の発現頻度は約 1.8 倍に抑えられた
3mg/ 日は有効用量ではないことが判明し
（なお、この第Ⅲ相試験において消化器系
た。しかし、最初から同剤を5mg投与した
症状の発現頻度が高くなった理由は、介
場合、消化器系症状の発現率（因果関係な
護日誌を使用して詳細に有害事象を収集
しを含む）は 12.5％
（8/64 例）で、プラセボ
したことによるとされている）
。
群の 1.7％（1/59 例）に比較して、約 7.4 倍
これらの結果を踏まえ、同剤の用法・用
高かった。そのため、続く第Ⅲ相試験で
量は、添付文書上、1 日 1 回 3mg から開始
は、3mg を 1 週間投与した後に 5mg に増量
し、1 〜 2 週間後に有効用量である 5mg に
患者背景
するという投与方法が採られた。その結
増量することとされている。
▶ 92 歳の男性。処方オーダリング。病院の神経内科。
果、5mg/ 日の効果が証明され、また、消
▶ アルツハイマー 型痴呆症であると診断されており、前回からアリセプトによる治療が開
始されていた。今回は 2 回目の診察であった。
疑義照会のポイント
処　方
▶ アリセプト D 錠〈ドネペジル塩酸塩〉の用法・用量は、1 日 1 回 3mg から開始し、1 〜 2 週
間後に 5mg に増量することになっている。
ビ・シフロール錠
（0.5mg）
2 錠　1 日 2 回　朝夕食後　14 日分
▶ この患者は前回よりアリセプト D による治療が開始され、本日、2 回目の診察を受けたも
患者背景
のの、用量は変わっていない。
▶ 53 歳の女性。手書き。神経内科。
疑義照会の結果
▶ ビ・シフロール錠服用開始から 3 週目であった。
3mg 錠ではなく、5mg 錠が処方されることになった。
疑義照会のポイント
▶ビ
・シフロールは服用開始から 2 週目以降は、1 日量が 1.5 〜 4.5mg になるまで、1 週間
解　説
毎に 1 日量として 0.5mg ずつ漸増することとなっている。
▶今
回は 1 日 1mg で更に 2 週間処方となっている。
前回より処方されているドネペジル塩
高いため、末梢のアセチルコリンエステ
酸塩は、現在のところ、わが国でアルツハ
ラーゼへの影響が少なく、副作用が比較
イマー 病に適応を持つ唯一の薬剤である。
的少ないと考えられている。ただし、特
疑義照会の結果
同剤は、アセチルコリンを分解する酵素で
に投与開始初期は、アセチルコリンの増加
3 週目は 1 日量 1.5mg（1 日 3 回）
、4 週目は 1 日量 2.0mg（1 日 3 回）と漸増することとした。
あるアセチルコリンエステラーゼを阻害
による副交感神経の亢進により、下痢、胃
することで、脳内のアセチルコリンを増
酸分泌増加による胃潰瘍などの消化器症
解　説
加させ、アルツハイマー型痴呆の初期症状
状の出現頻度が高い。
ビ・シフロール錠 0.125mg ／ 錠 0.5mg〈プラ
り 8 例中 1 例に起立性低血圧に基づく可能
を改善する。
こうした消化器症状は、漸増投与によ
ミペキソール塩酸塩水和物〉の第 I 相試験
性が否定できない中等度症状（悪心、冷
ドネペジル塩酸塩は脳内への移行性が
りある程度抑えられることが知られてい
（単回投与試験）では、0.3mg 単回投与によ
汗、めまい、顔面蒼白）が認められた。血
234「処方せんチェック」虎の巻　改訂版［上］
「処方せんチェック」虎の巻　改訂版［上］
235
圧、脈拍数、体温、心電図および臨床検査
まで漸増し、固定用量での用量反応性を
所見に臨床上問題となる異常は認められ
検討した試験が実施されているが、6.0mg/
なかった。Cmax および AUC は用量依存的
日投与群での有害事象発現頻度が高く、
に増加し、線形性がみられた。またtmax は
高度の有害事象が多く発現することが認
1 〜 2 時間で、半減期は約 7 時間であり、こ
められている。
れら薬物動態パラメータはドイツにおい
以上の結果より、ビ・シフロールの用
て実施された第 I 相試験での成績と類似し
法・用量は以下のように設定されている。
ていた。以上の結果から、0.2mg までの安
通常、成人にはプラミペキソール塩酸
全性には特に問題ないと考えられた。こ
塩水和物として 1 日量 0.25mg から始め、2
の試験を基に初回投与量を 1 回 0.125mg、
週目に 1 日量を 0.5mg とし、以後経過を観
1 日 2 回として実施された第Ⅲ相比較試験
察しながら、1 週間毎に 1 日量として 0.5mg
の結果、本剤の安全性に問題は認められ
ず つ 増 量 し、維 持 量（ 標 準 1 日 量 1.5 〜
なかったため、
1 日量 0.25mg として初回投
4.5mg）を定める。 1 日量がプラミペキソ
与量を設定した。漸増期の用法・用量は、
ール塩酸塩水和物として1.5mg未満の場合
欧米での投与法を参考にして、日本で実
は 2 回に分割して朝夕食後に、1.5mg 以上
施 さ れ た 臨 床 試 験 に 基 づ き、週 単 位 で
の場合は 3 回に分割して毎食後経口投与す
0.5mg ずつ増量を行う漸増法が採用され
る。なお、年齢、症状により適宜増減がで
た。維持量に関しては、日本の第Ⅲ相比
きるが、1 日量は 4.5mg を超えないこと。
較試験および長期投与試験において、1.5
従 って、処方 1 は添付文書に規定された
〜 4.5mg/ 日までの用量範囲で有効性およ
用法・用量通りに漸増されていないことに
び安全性が確認された。なお、欧米にお
なるため、疑義照会の対象となる。
いて目標維持量 1.5、3.0、4.5、6.0mg/ 日
236「処方せんチェック」虎の巻　改訂版［上］