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癌製剤に関する 医薬企業の用途発明の研究

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癌製剤に関する 医薬企業の用途発明の研究
平成 25 年度プロジェクトレポート
癌製剤に関する
医薬企業の用途発明の研究
東京工業大学大学院
イノベーションマネジメント研究科 技術経営専攻
指導教官
学籍番号
氏名
田中 義敏 教授
12M45278
津谷 薫子
癌製剤に関する医薬企業の用途発明の研究
東京工業大学大学院
イノベーションマネジメント研究科
技術経営専攻
津谷 薫子
要旨
多大な開発投資が必要な新薬開発での我が国の医薬産業の競争力は,欧米と比べ必ずし
も高いとは言えない.十分な投資が難しい我が国においては新薬開発と用途開発の両面で
の開発が期待される.用途開発の成果が用途発明として権利化されるが,現時点では用途
発明を特定する手法が確立されていない.そこで,本研究では特許情報の分析により用途
発明を特定するプロセスを提案する.さらに,本研究では,提案したプロセスに従い用途
発明を特定し,企業の用途開発への取り組みを明らかにする.
本研究において提案する用途発明探索手法のプロセスとしては,まず,対象技術の特許
情報を検索・収集し,そこから物質発明のみを抽出する.次に,各出願に付与された IPC
や請求項の独特の記載,異業種との共同出願の有無の点から,用途発明の可能性が高い母
集団を抽出する.さらに,各出願の特許公開公報中の【背景技術】,
【発明が解決しようと
する課題】,【解決手段】等から,体系化した用途発明の基準に該当するか判断する.最後
に,用途発明だと判断された出願について,用途発明に該当する【請求項】を特定する.
本研究では,武田薬品工業について,提案する用途発明探索手法を用いた.その結果,
癌製剤に関する用途発明を特定することができた.特定した用途発明の情報に基づき,武
田薬品工業の用途開発への在り方を調査した.その結果,まず武田薬品工業は 2010 年問題
を意識し特許出願している傾向が見られた.武田薬品工業の用途発明の出願は内容が豊富
に記載されており,請求項数も多く,より広い範囲で権利を取得しようとする意図があっ
た.また,武田薬品工業は自社のみで用途開発を行い,他社との共同研究で新たな用途の
発見を行うことは重視していないことがわかった.用途発明の登録率は高く,用途発明の
出願は他の出願に比べ,新規性,進歩性が認められやすい.さらに,用途発明はそれを基
にした更なる研究開発は期待されてない傾向にあった.一方,用途発明の中には,新たな
研究開発に繋がる重要な発明となり,研究開発を促進するものも存在した.
本研究より,今後の我が国医薬企業の用途開発の在り方を議論し,医薬産業の更なる成
長に資することを目的とする.
The study of the second use drugs for cancer
in the pharmaceutical company
Nobuko Tsutani
Department of Management of Technology
Graduate School of Innovation Management
Tokyo Institute of Technology
Abstract
Needless to say, it is not easy to develop new drugs because of huge amount of investment on
R&D. For the pharmaceutical companies, which have difficulty to enter into new drugs development,
it will be one of the opportunities to make R&D to find the second use of commercialized drugs. The
second use drugs are known as the drugs which its new effects have been found out after the original
drugs and the new effect shall be different from the original effects. The result of R&D of the second
use drugs can be patented as use claims depending on its inventive step. However, it is not easy to
specify which patent claim is the second use drug, and there are no well-established methods to
identify them. Hence, in this research, we will propose the way to identify them with patent
information. The way we will propose has 5 steps; 1) to collect patent information of targeted
medical area, 2) to select only product claims, 3) to pick out patents which probably are the second
use drug’s patent by using the variation of IPCs, the description of patent claims, and the joint
applicants, 4) to collect the second use drug’s patent by “background,” “the question to
solve,” ”methodology to solve the question” in each patent publication, 5) to choose the second use
claims of each collected second use drug’s patent.
For the collected second use drugs’ patent information based on the proposed method, we
made analysis of the situation of R&D strategy targeting the second use drugs about Takeda
Pharmaceutical Company Limited. They are conscious about “problem 2010” which about the
drug’s patents that big pharmaceutical companies have lapse. The second use drugs tend to be more
patented, so that the second use drugs can be more important.
We believe the proposed method and the results of Takeda’s analysis will contribute to
pharmaceutical companies to define R&D strategy which is well balanced developments between
new drugs and the second use drugs.
目次
目次 .......................................................................................................................................................i
第 1 章 諸言 ......................................................................................................................................1
1-1. 研究背景 ..................................................................................................................................1
1-1-1. 医薬業界の現状 ...............................................................................................................1
1-1-2. 2010 年問題 .......................................................................................................................2
1-1-3. 癌患者の推移 ...................................................................................................................3
1-1-4. 先行研究 ...........................................................................................................................4
1-1-5. 用途発明の例 ...................................................................................................................8
1-2. 研究目的 ..................................................................................................................................9
2-1. 用途発明探索手法 ................................................................................................................10
2-1-1. 癌製剤の特許情報の検索・収集 ................................................................................. 11
2-1-2. 物質の発明の抽出 ......................................................................................................... 11
2-1-3. 用途発明の可能性が高い母集団の抽出 ..................................................................... 11
2-1-4. 用途発明特定 .................................................................................................................12
2-1-5. IPC の概要.......................................................................................................................14
2-2. 用途発明への取り組みの探索 ............................................................................................15
2-3. 対象企業の選定 ....................................................................................................................15
2-4. 対象企業の概要 ....................................................................................................................16
2-5. 武田薬品工業の癌製剤の特許出願傾向 ............................................................................17
第 3 章 武田薬品工業の用途発明.................................................................................................20
3-1. 用途発明抽出における結果 ................................................................................................20
3-2. 用途発明のカテゴリー分類 ................................................................................................21
3-3. 出願年 ....................................................................................................................................22
3-4. 登録年 ....................................................................................................................................23
3-5. 出願から登録の期間 ............................................................................................................24
3-6. 登録率 ....................................................................................................................................25
3-7. 出願人 ....................................................................................................................................26
3-8. 共同出願 ................................................................................................................................26
3-9. 権利者 ....................................................................................................................................26
3-10. ページ数 ..............................................................................................................................26
3-11. 請求項の数 ..........................................................................................................................27
3-12. 引用文献数 ..........................................................................................................................28
3-13. 非引用文献数 ......................................................................................................................29
3-14. 発明者 ..................................................................................................................................30
i
3-15. IPC .........................................................................................................................................31
第 4 章 特徴的な用途発明.............................................................................................................33
4-1. タイプ A の事例 ...................................................................................................................33
4-2. タイプ B の事例....................................................................................................................37
第 5 章 結果と考察 ........................................................................................................................40
5-1. 用途発明探索手法の提案 ....................................................................................................40
5-2. 武田薬品工業の用途発明に関する特許分析 ....................................................................41
第 6 章 総括及び今後の課題.........................................................................................................42
参考文献 ............................................................................................................................................43
謝辞 ....................................................................................................................................................45
APPENDIX........................................................................................................................................... I
ii
第1章
諸言
1-1. 研究背景
1-1-1. 医薬業界の現状
厚生労働省によると,Fig. 1 に示すように,世界の医薬品市場は年々増加しており,2011
年で約 9530 億ドルに到達している.日本の医薬品市場も毎年増加しており 2011 年には約
1120 億ドルで,世界の市場シェアは 2007 年から 2011 年にかけて,約 10  を維持してお
り,約 500 億ドル増加している[1].
アジア(日本以外)・アフリカ・オセアニア
(US$ B)
1,000
中南米
800
その他ヨーロッパ
イギリス
600
イタリア
400
フランス
200
ドイツ
日本
0
2007 2008 2009 2010 2011
北米
Fig. 1. 医薬品市場規模
(出所)厚生労働省
更に, Fig. 2 に示すように,2011 年の医薬品の売上高は世界第一位のファイザーが約 580
億ドルで,次いでノバルティス,メルクの順で高く,日本企業では武田薬品工業が約 180
億ドルで 12 位,アステラス製薬が約 120 億ドルで 17 位,第一三共が約 110 億ドルで 19 位
であった[1].
1
売上高(2011) /US$ B
60
50
40
30
20
10
0
Fig. 2. 企業別医薬品売上高(2011)
(出所)厚生労働省
また,医薬品の薬効別シェアに関して,1990 年から 2011 年において,循環器官用薬や中
枢神経系用薬は高いシェアを維持しており,それぞれ約 16 % ,約 10 % のシェアを持って
いる.一方,抗生物質製剤は 1990 年に約 11  の高いシェアを持っていたが,5 - 10 年後に
は大幅に低下している.さらに,腫瘍用薬や生物学的製剤,血液・体液用薬は 1990 年には
シェアは低かったが,2011 年にはそれぞれ約 7.3  ,5.3  ,5.1  の高いシェアを持って
いる.これより,薬効別に医薬品のトレンドとして,現在は循環器官用,中枢神経用,腫
瘍用等が重要視されていると考えられる[1].
新薬の研究開発は時間がかかる上,多額な投資を要する.医薬の開発には,創薬研究期
間,前臨床試験期間,臨床試験期間があり,10 - 20 年間の期間を要する.また,創薬研究
期間で一万個以上の化合物が開発されても,臨床試験を終え,薬として認可されるものは
約三万分の一である.
1-1-2. 2010 年問題
2010 年問題とは,2010 年前後に国際的な新薬メーカーの主力薬の特許が相次いで切れ,
ジェネリック医薬が台頭し,新薬メーカーの売上高が伸び悩んでいる問題である[2].弁護
士の外山弘氏によると,2010 年特許が切れる医薬品は以下の Table 1 の通りである[3].
2
Table 1. 2010 年前後に特許が切れる医薬品
年
薬品名
対象疾患
販売元
2008
2008
2008
2008
2008
2009
2009
2010
2010
2010
2010
2011
2011
2012
2012
2012
フォサマック
プログラフ
アムロジピン
オノン
ラジカット
タケプロン
ハルナール
コザール
アリセプト
クラビット
パキシル
リピトール
アクトス
ジングレア
バイアグラ
ブロプレス
骨粗鬆症
臓器移植
高血圧
アレルギー
脳梗塞
胃潰瘍など
前立腺肥大
高血圧
認知症
感染症
うつ病
高脂血症
糖尿病
喘息
ED
高血圧
メルク/萬有
アステラス
ファイザー
小野製品
三菱ウェル
武田薬品工業
アステラス
メルク/萬有
エーザイ
第一三共
グラクソ・スミスクライン
ファイザー
武田薬品工業
メルク/萬有
ファイザー
武田薬品工業
* US$ 1  ¥ 103.3595[4]
2008年売上
/US$ M*
2,554
1,945
2,167
242
288
2,626
1,333
2,593
2,939
938
855
10,430
2,995
3,301
1,365
2,158
(出所)外山弘
日経新聞によると,2010 年問題を受け,製薬大手企業は新薬の開発と並行し,既存薬の
改良による市場の再開拓を図っている.例えば,アステラスは免疫抑制剤の「プログラフ」
が 2008 年末に特許期間満了となるのを受け,新たに関節リウマチ薬にも効能があると厚生
労働省より追加承認を得た.また,武田薬品工業は消化性潰瘍薬の「タケプロン」に関し
て,他の薬を服用している患者の潰瘍を抑える効能などの適応症を追加した[2].
1-1-3. 癌患者の推移
Fig. 3 に示すように,厚生労働省によると,癌は日本における死因第一位である[5].また,
WHO によると,世界においても,肺癌が死因の死亡者は 2011 年で 1.5 百万人おり,死因
第 7 位に位置している[6].Fig. 4 に示すように,日本での癌死亡者数は 1960 年代から増加
しており,2000 年以降年間 1 億 2500 万人に達し,その後収束傾向にある[7].2012 年の癌
死亡率としては,肺癌が最も多く 16.4 ,次いで胃癌が 11.5 ,大腸癌が 11.4 ,膵臓癌
7.4  となっている[8].癌による死亡者数を考慮し,抗腫瘍剤の開発が重視されるように
なり,薬効シェアが高くなったと推測される.
3
40
死亡者数 /万人
35
30
悪性新生物
25
心疾患
20
脳血管疾患
15
肺炎
10
老衰
5
0
2008
2009
2010
2011
Fig. 3. 日本での死因 Top5
(出所)厚生労働省を用いて筆者作成
癌死亡者数 /107人
13
12
11
10
9
1958
1965
1972
1979
1986
1993
2000
2007
Fig. 4. 日本での癌の死亡者数
(出所)独立行政法人
国立がん研究センターがん対策情報センターを用いて筆者作成
1-1-4. 先行研究
先行研究において,用途発明を特定する研究はされていない.用途発明に関する研究の
ほとんどがその制度についてであり,日欧米の各制度の比較が研究されてきた.また,特
許電子図書館検索指導員や三井物産戦略研究室の山内氏,特許庁医薬審査官,素材メーカ
ーである帝人の知的財産部員に用途発明を特定する手段の有無をヒアリングした.
以下に先行研究における用途発明の制度や日欧米での制度の違い,ヒアリングの結果を
述べる.
1-1-4-1. 用途発明について
特許庁発明協会アジア太平洋工業所有権センターによると,審査基準において「用途発
4
明」とは,「ある物の未知の属性を発見し,この属性により,当該物が新たな用途への使
用に適することを見いだしたことに基づく発明」と解される.「用途発明」という用語は
特許法には使用されておらず,改正前の特許法にある「その物の特定の性質を専ら利用す
る物の発明」という用語が用途発明に相当すると考えられている.用途発明は物の発明で
あるので,産業上利用できる発明である[9].
2006 年の特許実用新案審査基準では,用途発明に関して 2 つの場合があることを示して
いる[10].一つは,物の用途を用いてその物を特定しようとする記載,つまり用途限定があ
る場合である.もう一つは,製造方法によって生産物を特定しようとする記載がある場合,
通称プロダクト・バイ・プロセス・クレームである.まず,用途限定がある場合,請求項
に「~用」といった,物の用途を用いてその物を特定しようとする記載がある.この時,
「~
用」の記載について,一般には化合物の有用性を示しているに過ぎないものは用途発明と
して認められず,特許法第 36 条第 6 項第 2 号違反となり得る.用途限定が出願時の技術常
識を考慮して,その用途に適した形状,構造,組成等を意味すると解することができる場
合のみ,用途発明とされる.また,
「~用」の記載がない場合も,一般に,ある物の未知の
属性を発見し,この属性により,当該物が新たな用途への使用に適することを見出だした
ことに基づく発明は用途発明であると解される.用途発明の考え方は,物と用途が一体で
ある機械,器具,物品,装置等には適用されず,化学物質を含む組成物の用途の技術分野
等,物の構造や名称からその物をどのように使用するかを理解することが比較的困難な技
術分野で適用される.次に,プロダクト・バイ・プロセス・クレームによって生産物を特
定しようとする記載がある場合,請求項に記載された製造方法でなければ得られないもの
で,その方法が新規であれば用途発明とされる.その方法とは異なる方法によっても同一
の生産物を製造することができ,その生産物が公知である場合は,当該請求項に係る発明
は新規性が否定される.
1-1-4-2. 医薬発明について
特許庁発明協会アジア太平洋工業所有権センターによると,特許・実用新案審査基準 第
VII部特定技術分野の審査基準 第3章医薬発明では医薬における「用途発明」を医薬発明と
定義しており,「ある物の未知の属性に基づき,当該物の新たな医薬用途を提供しようと
する「物の発明」.」とある.したがって,用途発明は物の使い方に特徴がある発明であ
ると言える.また,医薬発明の記載要件,新規性・進歩性等について,特有な判断・取扱
いが必要な事項を中心に特許審査の運用を明確化している[9][11].
バイオ・ライフサイエンス委員会による答申書では,平成 18 年度審査基準改定による用
途発明の考え方についても言及している.それによると,平成 18 年 6 月の審査基準改訂前
は,用途発明の新規性判断に関して,2 つの解釈があった.一つは用途が相違するか否かで
新規性を判断する「用途区別説」であり,もう一方はあくまで物の形態が相違するか否か
で新規性を判断する「形態区別説」であった.これらの解釈は,平成 18 年度審査基準改訂
5
により,
「用途区別説」 であることが明確化されたと示している.また,同資料において,
用途発明は物の使い方に特徴を有するが,日本では医療行為を含む可能性のある方法の発
明は,産業上利用することができる発明に該当しないため,ものの発明として権利化せざ
るを得ないことを言及している[12].
同資料では,機能性食品分野の用途発明に関して,医薬用途発明との違いにより,比較
考察している.その中で,医薬用途発明に関して,既に用途が存在する公知の物質の新た
な属性の発見に基づく用途発明に新規性が認められているとしている.さらに,用途が既
に見出だされた公知の物質に医薬としての新しい用途が発見された場合も,第二用途発明
として特許に成り得る,と示している.
用途発明は,例えば,「有効成分Xを含有することを特徴とする疾病Y治療剤」として,
特許出願がなされる.通常,疾病Yの治療に用いられる化合物Xとその他の用途に用いられ
る化合物Xは同じ物質であり,同一の発明として解される.しかし,前述の通り用途発明は
たとえその物自体が公知であったとしても,新規性を有し得る.新規性を有し得る場合と
しては,新たな用途として,ある物を初めて疾病の治療に用いる場合,これまで治療薬と
して使われていなかった疾病に対して,新たに治療薬として用いる場合がある.更に,公
知の医薬発明と有効成分の化合物,適用する疾病が同じ場合でも,その化合物の属性に基
づき,特定の用法又は用量での使用に適することを見出だした場合は新規性を有し得る.
また,「~用」といった用途限定が付された化合物については,一般に化合物の有用性を
示しているに過ぎず,用途限定のない化合物そのものであると解されている.
また,用途発明の記載要件について,東京高判平10.10.30によると,医薬発明は,物質名,
化学構造のみから有用性を予測することは困難であるから,明細書に薬理データまたはそ
れと同視すべき程度の記載をしてその用途の有用性を裏付けていないと実施可能要件を満
たさないとしている[13].
1-1-4-3. 欧州での医薬発明
バイオ・ライフサイエンス委員会による答申書や特許庁発明協会アジア太平洋工業所有
権センターによると,欧州においても,日本と同様に医療行為を含む方法の発明には産業
上利用可能性が認められていない[9][12].2007 年 12 月には,新たに治療方法,診断方法等
の医療行為は不特許自由に該当すると規定された.よって,欧州においても,日本と同様
に,医薬品に関する発明は,医薬を投与することによる疾病の治療方法の発明としては特
許を受けることができない.したがって,医薬の有効成分となる化合物 X を開発した場合
は,医薬用途を特定した化合物の発明として特許出願がなされている.一般に用途が特定
された物は,物自体と区別できないと判断される.しかし,医薬発明では,医薬用途によ
って特定された物質又は組成物の発明は,物質又は組成物自体が公知であったとしても,
新規性を有するという例外的な取り扱いがなされている.この例外的な取り扱いは,化合
物 X が初めて医薬として用いられた場合に限らず,2007 年 12 月に発効した 2000 年改正条
6
約により,さらに,他の医薬用途に用いられた場合(第 2 医薬用途) にも適用されることと
なった(EPC第 54 条(4) 及び(5) ) .この例外が認められるのは医薬用途のみであり,他の
物は新規性でないものとして扱う[14].また,欧州では,従来,
「特定の新規で進歩性のあ
る治療方法に用いる医薬の製造のための物質または構成物」「use of compound X in the
manufacture of a medicament for the treatment of disease Y」(疾病 Y の治療薬の製造における化
合物 X の使用) のような形式で記載された「スイス・タイプ・クレーム」を用途発明とし
て認めてきたが,EPO の拡大審判部により,今後は認めない方針を明らかにしている[15].
1-1-4-4. 米国での医薬発明
特許庁発明協会アジア太平洋工業所有権センターによると,米国においては,米国特許
法に不当理由に関する規定は存在しない.よって,治療方法や診断方法等の医療行為発明
に関する出願であっても,新規性等の特許要件が審査され,拒絶理由がなければ特許権が
付与される.医薬の有効成分となる化合物Xを開発した場合,医薬を投与することによる疾
病の治療方法の発明として特許出願される.日本や欧州のように物の発明で出願した場合,
化合物Xが公知であるとして新規性を有さない[9].
1-1-4-5. 癌に関する特許マップ
独立行政法人
科学技術振興機構により,抗癌,抗腫瘍に関する技術の特許マップが開
示されている.これは,IPC 分類,FI,F ターム,キーワードにより公開公報を抽出し,そ
れぞれの結果を J-STORE 掲載特許と日本国内の大学等が出願した特許にわけ掲載している.
ここで,使用されたキーワードは「ライフサイエンス」「がん治療」「医薬」であった[16].
この調査においても,用途発明の記載はない.
1-1-4-6. ヒアリング
用途発明を特定する手段の有無に関して,特許電子図書館検索指導員や三井物産戦略研
究室の山内氏,特許庁医薬審査官,素材メーカーである帝人の知的財産部員にヒアリング
を行った.
用途発明に関する分類の有無に関して聞いたところ,IPC,F ターム,FI に用途発明であ
ることを示す分類はないとの回答を得た.日本特許庁では審査中に審査官が当該出願に関
して用途発明であることを記録するシステム,義務がない.よって,特許電子図書館検索
指導員には,審査官端末を利用しての検索も難しいと回答を得た.以上のことを踏まえ,
特許庁審査官の大町氏より,用途発明を調査する手法について,IPC や F ターム以外の技術
区分をつくる必要性があると助言を頂いた.
用途発明に関して,公報に「用途発明である」と記載がされているかどうかについて聞
いたところ,公報中の請求項や詳細な発明の欄に「用途発明」の語句の記載はほとんどな
く,
記載の義務もないとの回答を得た.欧州においては Use claim を記載する義務があるが,
7
医薬分野における用途発明については記載する義務がなく検索は難しいとのと回答を得た.
用途発明の可能性が高いものとして,公報中に「従来」,
「公知」,「発見」等のキーワード
が考えられるとの回答も得た.
その他,用途発明を特許情報より分析することが可能かどうか判断する方法について,
三井物産戦略研究所の山内氏より助言を得た.まず,日本の大手製薬メーカーの主要製品
に関わる特許を内容や出願時期に基づいて,第二医薬として特定する.該特定特許の特許
分類やキーワード等を把握し,特許情報に基づく検索結果より,該特定特許の充足度を確
認する.次に,用途発明が既知物質の未知の属性に基づいて新たな医薬用途を見出だした
発明という点で,既知物質に関わる特許権と当該出願において訴訟が起こる可能性がある.
そこで,海外の出願において,訴訟が起きている出願に着目し,その出願の被引用あるい
は引用文献と出願年より用途発明を抽出する.また,米国において,医薬に関する情報が
掲載されているオレンジノートには,その医薬の基となっている特許が掲載されているこ
とより,そこから着目する医薬を絞り,用途発明を抽出する提案を受けた.これらの提案
は,対象とする医薬あるいは特許は米国のものであり,さらに特許情報はサブ情報として
使用する物で,全ての特許出願の中から用途発明を抽出する方法ではなかった.
以上より,現在のところ,用途発明を特定する手段はないとの結論に至った.
1-1-5. 用途発明の例
特許庁平成 16 年度「用途発明の審査・運用の在り方に関する調査報告書」では,用途発
明の制度と取扱いについて述べられている.その中に,医薬発明であるものを一部例示し
て表示してある[17].これらの例について,どの点で用途発明であると解されたか,以下に
述べる.
Table 2. 用途発明の例
事例番号
1
2
3
4
5
6
特許番号
JP2848760
JP3479780
JP2537677
JP3361102
JP3480939
JP3746524
出願年
1993
1998
1988
1996
1996
1993
用途発明と認められた点
用量と時間
物を特定する用法
二以上の医薬の組合せ
二以上の医薬の組合せ
用量と時間
二以上の医薬の組合せ
タイプ
B
B
C
C
B
C
(出所)特許庁より筆者作成
ここで,Table 2 における事例 6 について述べる.事例 6 は武田薬品工業の主力製品「タケ
プロン」に関する特許である.該特許は 1993 年に優先権主張して出願されており,2004 年
に特許満了となった.該特許は二以上の医薬,詳しくは制酸成分としてヒドロタルサイト
とジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート,及び即効性制酸成分として水酸化マグネ
8
シウムの三つの医薬による組合せの特許である.これにより,被覆剤としてのポリマーや
有機溶媒を用いることなく,酸性領域では溶解し胃酸を中和,中性領域では pH の上昇を抑
制できる制酸剤組成物を提供した.該特許は該特許を引用した後願特許が二件あり,それ
ぞれ高田製薬株式会社と海水化学研究所が出願し,いずれも特許登録されている.
「タケプ
ロン」はそれ自体が用途発明であり,さらに後の開発のシーズになった発明でもある.
1-2. 研究目的
多大な開発投資が必要な新薬開発での我が国の医薬産業の競争力は,欧米と比べ必ずし
も高いとは言えない.十分な投資が難しい我が国においては新薬開発と用途開発の両面で
の開発が期待される.用途開発の成果が用途発明として権利化されるが,現時点では用途
発明を特定する手法が確立されていない.また,用途発明特定の手法が確立されていない
ため,用途発明に関わる研究は事例研究のみに留まっており,企業の用途開発への取り組
みが明らかにされていない.
そこで,本研究では特許情報の分析により用途発明を特定するプロセスを提案する.さ
らに,本研究では,提案したプロセスに従い用途発明を特定し,企業の用途開発への取り
組みを明らかにする.これらより,今後の我が国における医薬企業の用途開発の在り方を
議論し,医薬産業の更なる成長に資することを目的とする.
9
第 2 章 探索手法
2-1. 用途発明探索手法
研究目的の一つとして,この章では現在までに確立されていない用途発明特定のプロセ
スを提案する.癌による死亡者数が多いため,薬効別での医薬のシェアにおいても抗腫瘍
剤が高い位置にいる.これらより,本研究では用途発明の特定・抽出を癌に特化して行う.
Fig. 5 に示すように,以下の 2-1-1 から 2-1-4 までの方法により,癌に関する用途発明の特
定を行う.用途発明特定の大まかな流れとして,癌製剤の特許情報の検索・収集をし,そ
れらから物質の発明のみを抽出する.その後,用途発明の可能性が高い母集団を抽出し,
さらにその母集団から用途発明特定に至る.
JP-NET data
検索条件
1) 出願日:19970101  20111231
2) IPC:
「A61K*」OR「A61P 35/*」
3) クレームの語句:「癌」OR「がん」OR「ガン」OR「腫瘍」
4) 検索対象:「公開特許公報」
5) 出願人:
「武田薬品工業」OR「三井武田ケミカル」OR「武田食品工業」OR「武
田キリン食品」OR「タケダサンディエゴ*」OR「武田・フアーマシユーティカル
ズ*」OR「日本レダリー」OR「アムジェン」OR「ミレニアム*AND(*ファーマ
*+*フアーマ*)」OR「住化武田農薬(19970101-20111031)」
癌製剤に関する発明
物質の発明
方法の発明
キットの発明
請求項の記載
用途発明の可能性が高い母集団
「~用」「~の特徴から成る」等
IPC
付与された A61P のうち,引用文献の IPC
に付与されていないものがある
異業種との共同出願
【要約】
【技術分野】
【背景技術】
【発明が解決しようとする課題】
【発明の効果】
【解決手段】
【詳細な説明】から,用途発明の基準を満たすもの
用途発明タイプ A
用途発明タイプ B
用途発明タイプ C
Fig. 5. 用途発明探索手法
(出所)筆者作成
10
2-1-1. 癌製剤の特許情報の検索・収集
まず,癌に関する特許情報を検索・収集するために,日本パテントデータサービス株式
会社の JP-NET をデータベースとして用いて,以下の検索条件で検索した.検索対象は日本
特許庁に出願されたもので,公開特許公報を検索した.検索・収集期間は,医薬品の 2010
年問題と医薬品の研究期間を考慮し 1997 年 1 月 1 日から 2011 年 12 月 31 日までとした.特
許は,出願から公開までに 1 年半を要することから,2012 年及び 2013 年の出願分に関して
は,出願数が正確ではないため検索対象から外した.次に,検索式として,国際特許分類
IPC を利用した.IPC は「A61K*」
(医薬用,歯科用又は化粧用製剤[18])又は「A61P 35/*」
(抗腫瘍剤[18])のいずれかを含むものとした.さらに,クレームの語句に含まれるキーワ
ードとして,
「癌」及び「がん」
,
「ガン」
,「腫瘍」のいずれかを含むものとした.出願人は
「武田薬品工業」及びそのグループ会社として「三井武田ケミカル」
,
「武田食品工業」,
「武
田キリン食品」,
「タケダサンディエゴ*」,「武田・フアーマシユーティカルズ*」,「日本レ
ダリー」
,
「アムジェン」,
「ミレニアム*AND(*ファーマ*  *フアーマ*)
」,
「住化武田農薬
(19970101  20111031)」を検索した.
2-1-2. 物質の発明の抽出
癌に関する出願を検索後,それぞれの出願の請求項について,物質,方法,キットの発
明に分類し,物質の発明のみを抽出した.これは,特許庁審査基準第 3 章医薬用途発明よ
り,用途発明が「ある物の未知の属性の発見に基づき,当該物の新たな医薬用途を提供し
ようとする「物の発明」.
」である[11]ことより,用途発明が物質発明に該当するからである.
ここでいう,方法の発明とは,製造方法などの方法に新規性・進歩性が認められる発明で
あり,キットの発明とは「完成品を作るために組み立てることができる完全な又は実質的
に完全な数の部品」[19]に関する発明である.
2-1-3. 用途発明の可能性が高い母集団の抽出
さらに,抽出した物質発明に関して,3 つの手法により用途発明の可能性が高いものを母
集団として抽出した.一つ目は,IPC を利用したもので,A61P(化合物または医薬組成物
の治療活性[18])を利用した.A61P のメイングループは,例えば消化器官,血液,骨格系
など身体の部位ごとに分類されている.そこで,2-1-2 で抽出した出願それぞれに対して,
その引用出願の IPC を調べ,各出願の IPC に引用出願の IPC に含まれない A61P メイングル
ープが付与されている出願を抽出した.このとき,各出願に引用出願が示されている出願
とは,審査請求されており,拒絶理由通知を受けたものに限定された.二つ目は,請求項
の記載に着目したものである.1-1-4-1 で述べたように,用途発明の中には請求項の記載と
して用途限定の部分に「~用」と記載しているものがある.これらは用途発明独特の表現
として,物質特許の中に記載があるものを抽出した.三つ目は,共同出願に着目する.特
に,癌とは異なる研究分野を得意とする異業種の企業との共同出願をしているものは,癌
11
以外の用途の発見を行っている可能性が高いとして,抽出対象とした.
2-1-4. 用途発明特定
最後に,用途発明の可能性が高い母集団の中から,用途発明を抽出した.これは,各出
願に関して,公開公報中の【要約】や【技術分野】,【背景技術】,【発明が解決しようとす
る課題】
,【発明の効果】,
【解決手段】から用途発明であるか否かの判断を行った.これら
より,判断できなかった場合,
【詳細な説明】から情報を得て判断した.用途発明か否か判
断後,各出願について,用途発明に該当する【請求項】を抽出した.用途発明に該当する
請求項とは,用途発明と判断するに至った点の記載があるものとした.
以下の 2-1-4-1 に用途発明を特定するときに用いた基準,2-1-4-2 或いは 2-1-4-3 に要約或
いは要約以外での用途発明の判断の可否について述べる.
2-1-4-1. 用途発明の基準
用途発明を抽出するに当たり,用途発明の基準を必要とした.用途発明は「ある物の未
知の属性に基づき,当該物の新たな医薬用途を提供しようとする「物の発明」.
」であり[11],
新たな用途として,1) ある物を初めて疾病の治療に用いる場合,2) これまで治療薬として
使われていなかった疾病に対して,新たに治療薬として用いる場合,3) 公知の医薬発明と,
有効成分の化合物,適用する疾病が同じ場合でも,その化合物の属性に基づき,特定の用
法又は用量での使用に適することを見出だした場合,に新規性が認められる[12].これらを
基に,用途発明を以下の Fig. 6 に示す 3 つのタイプに体系化した.用途発明をタイプ A, B, C
にカテゴリー分けし,各出願について用途発明の判定を行った.
A
既知
物質
X
B
既知
物質
X
C
既知
物質
X
疾病
P
既知
物質
X
疾病
P
量・時間・手順・
部位の特定
疾病
P
+
既知
物質
Y
既知
物質
X
既知
物質
X
疾病
Q
疾病
Q
疾病
Q 既知
物質
Y
Fig. 6. 用途発明のタイプ
(出所)筆者作成
12
タイプ A は疾病 P の治療薬である既知物質 X に新たに疾病 Q の治療薬としての用途を見
出だした場合である.これは,これまで治療薬として使われていなかった特定の疾病に対
して,新たに治療薬としての用途を見出だした場合であり,医薬発明審査基準[11]における
医薬用途に当てはまる.これは,特許第 3919250 号において,美白効果として知られてい
た既知物質アスナロが新たにシワ形成抑制効果を持つと見出だされたことに例示される.
タイプ B は疾病 P の治療薬である既知物質 X について,既知物質 X の投与時間・投与手
順・投与量・投与部位などの用法又は用量を特定することにより,新たに疾病 Q の治療薬
としての用途を見出だした場合である.この場合も医薬発明審査基準における医薬用途に
当てはまる.これは,特許第 3480939 号において,細菌感染症用経口医薬の有効成分比を
変化,特定させることにより,小児用に適用できるようになったことに例示される.
タイプ C は疾病 P の治療薬である既知物質 X と既知物質 Y を組み合わせることにより,
新たに疾病 Q の治薬としての用途を見出だした場合である.審査基準第 II 部第 1 章産業上
利用することができる発明 2.1 における,二以上の医薬の組合せで特定しようとする医薬発
明も物の発明である[10]ので,審査基準における医薬発明に該当する.これは,特許第
3361102 号において,抗癌剤として既知であるパクリタクセルにサイクロポリンと 2-メチ
ルピリジウムを組み合わせることにより,経口投与可能になったことに例示される.
2-1-4-2. 要約での用途発明判断の可否
要約は該出願の新規性・進歩性がわかる部分であり,まず【要約】の記載による用途発
明か否かの判断を試みた.以下の Fig. 7 に,要約での用途発明の判断の可否を示した.
12, 27%
32, 73%
判断不可
判断可
Fig. 7. 要約での用途発明の判断
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
抽出した用途発明 44 件中 32 件において,要約の内容を考慮しただけでは用途発明かどう
かの判断ができなかった.この原因としては,要約の記載に該出願と従来技術との差が明
13
確でなかったことが挙げられる.つまり,用途発明の基準における Fig. 6 において,既知物
質 X に対して疾病 Q は表記されているが疾病 P が表記されていないため,既知物質 X が疾
病 Q に対して有効であったかどうかの判断ができなかった.また,タイプ B における量・
時間・手順などの用途開発に至った用法がわからなかった場合もあった.例えば,該出願
で治療が有効な病名が書かれている,組成率や方法を変化させて課題解決している,
「含有
して成る」「含有する」「特徴とする」等用途発明に独特な記載がある等用途発明だと判断
するポイントのうち一点は書かれているが,今までどの部位に効いた物質であったかや改
善した点が不明であり,用途発明だと判断することが困難であった.したがって,武田薬
品工業の癌に関わる用途発明に関しては,要約での用途発明かどうかの判断は難しい.
2-1-4-3. 要約以外での用途発明判断
要約での用途発明の判断は難しいため,
【技術分野】,
【背景技術】
,
【発明が解決しようと
する課題】,【発明の効果】,【解決手段】から用途発明であるか否かの判断を行った.特に
【背景技術】,【発明が解決しようとする課題】,
【解決手段】に判断に有用な情報が記載さ
れていること多かった.
【技術分野】の中には,用途の開発を目的とした旨が書かれている
ものがあった.新規物質の開発の場合,
【技術分野】或いは【解決手段】にその旨が記載さ
れており,用途発明の可能性は低いと判断できた.
【背景技術】には,過去の発明・研究に
ついての記載があった.過去の研究における用途が記載されているもの,つまり用途発明
の基準でいう疾病 P の記載がされている場合もあったが,必ずしも記載されているわけで
はなかった.
【解決手段】には,新規用途開発するに至った要素が書かれていた.【発明が
解決しようとする課題】と【解決手段】を照らし合わせると,新規性や進歩性が認められ,
新規医薬用途と判断された点が確認できた.明細書の中には【解決手段】に過去の用途か
ら新規用途まで記載されている出願もあった.
【発明の効果】には,該物質の効能で改善さ
れたあるいは新規発見された点が記載されていた.つまり,Fig. 6 における用途発明の基準
でいう疾病 Q が記載されていた.
【技術分野】,【背景技術】,【発明が解決しようとする課題】,【発明の効果】,【解決手段】
に必要な情報が不足していた場合,
【詳細な説明】からより詳しい情報を得た.
2-1-5. IPC の概要
国際特許分類 IPCは,特許文献のための国際的に統一された分類体系で,それぞれの技
術に分類が付与されている.世界各国で共通に使用できる特許分類として1968年にその第
一版が発行された.その後,技術革新や分件数増大に対処するため世界知的所有権機関
(WIPO)では5年に一度の間隔で版が改正され,更に2006年のIPC 第8版からは新たにIPCが見
直され,3ヶ月に一度改正を行うようになった.IPC は以下の5つの目的で作成された[20].
i) 新規性や進歩性を評価するために,特許文献を検索するためのサーチツールを確立する
こと
14
ii) 特許文献に記載の技術へのアクセスを容易にするツールとなること
iii) 特許情報を利用者に普及させる基礎になること
iv) ある技術分野の現状を調査するための基礎となること
v) 種々の分野における技術の発展を評価できる統計を作成するための基礎となること
このうち本研究ではv)の目的で利用した.
IPCは階層的に構成され,下の階層になるほど細かい分類となっている.全知識体系を8
つのセクションに分けて表現し,その下の階層にクラス,サブクラス,メイングループ,
サブグループへと細分化されている.サブグループ単位でのIPC付与は,審査官に依り若干
のばらつきがあるため,本研究ではIPCのサブクラス,メイングループを主に利用した.
2-2. 用途発明への取り組みの探索
本研究のさらなる目的として,2-1に示した特許情報の分析により用途発明を特定するプ
ロセスに従い用途発明を特定し,特定した用途発明について対象とした企業の用途発明へ
の取り組みを調査した.特定した用途発明の特許情報より,用途発明タイプ,出願件数推
移,登録件数推移,登録率,出願から登録までの期間,ページ数,請求項数,引用・被引
用文献数,出願人,発明者数,技術推移をそれぞれ調査した.
2-3. 対象企業の選定
2-1 に示したように,JP-NET を用いて検索条件 1) 出願日は 1997 年 1 月 1 日から 2011 年
12 月 31 日,2) IPC は「A61K*」
(医薬用,歯科用又は化粧用製剤)又は「A61P 35/*」(抗
腫瘍剤)のいずれかを含むもの,3) クレームの語句に「癌」及び「がん」,
「ガン」,
「腫瘍」
のいずれかを含むもの,4) 検索対象は「公開特許公報」とし,特許出願を検索・収集した.
その結果を以下の Table3 に示す.
Table 3. 癌に関する出願上位ランキング
Rank.
1
2
3
4
5
企業名
Glaxo Smith Kline
武田薬品工業
Phizer
第一三共
ジェネンティック
出願数
593
390
171
130
86
請求項数/出願数
19
27
19
25
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
癌に関して,日本特許庁への出願が最も多かった企業は Glaxo Smith Kline(英)で 593 件,
次に武田薬品工業が 390 件,Phizer(米)が 171 件,第一三共が 130 件となった.一出願当
たりの請求項数を比較すると,日本企業である武田薬品工業や第一三共が 25 項以上なのに
対し,欧米企業は 20 項以下と少ないことがわかる.
新薬開発は多大な開発投資が必要なため,日本の製薬企業の競争力は欧米と比べ必ずし
15
も高いとは言えない.十分な投資が難しい我が国においては新薬開発と用途開発の両面で
の開発が期待されている.ここで,武田薬品工業は消化性潰瘍薬「タケプロン」で適応症
を追加したように,新たな効能を見出だす用途発明を行っていたことがわかる.そこで,
まず日本企業の武田薬品工業に関して,癌に関する用途発明の出願を抽出し,調査を行っ
た.
当初,日米欧企業の用途開発の取り組みを比較評価できるように,4 社を対象企業と設定
したかったが,用途発明の探索・抽出は複雑怪奇であったため,本研究では日本企業で最
も出願数の多い武田薬品工業に注力することとした.
2-4. 対象企業の概要
2-2 で述べたように,癌の用途発明について検索・収集する企業として,日本企業である
武田薬品工業を選出した.武田薬品工業は創業 1781 年,設立 1925 年の医薬品,医薬部外
品等の製造・販売・輸出入を行う上場企業であり,その資本金は 636 億円,売上高は 2012
年に 1.5 兆円[21]である.以下の Table 4 に,武田薬品工業の概要を示す[22].
Table 4. 武田薬品工業株式会社の会社概要
会社名
武田薬品工業株式会社
本社
〒540-8645 大阪市中央区道修町四丁目1番1号
創業
1781年(天明元年)6月12日
設立
1925年(大正14年)1月29日
代表者
代表取締役社長 長谷川 閑史
資本金
636億円
上場証券取引所
東京、名古屋、福岡、札幌
従業員数
単体:6,663名、連結:31,507名(2013年9月末時点)
株主総数
293,935名(2013年9月末時点)
事業内容
医薬品等の研究開発・製造・販売・輸出入
研究開発拠点
東京都、大阪市、藤沢市、パロアルト、サンディエゴ、ディア
フィールド、ケンブリッジ、ボーズマン、フォート・コリンズ
(以上米国)、サン・ジェロニモ(ブラジル)、ケンブリッ
ジ、ロンドン(以上英国)、ロスキレ(デンマーク)、コンス
タンツ(ドイツ)、広州、上海(以上中国)、シンガポール
生産拠点
日本(大阪市、光市)、イタリア、アイルランド、ドイツ、
オーストリア、デンマーク、ベルギー、ノルウェー、ポーラン
ド、ロシア、中国、インドネシア、メキシコ、ブラジル、アル
ゼンチン、コロンビア、エストニア、インド
(出所)武田薬品工業 Web より筆者作成
また,武田薬品工業の全体の特許出願件数を Fig. 8 に示す.
16
2009
2008
2007
2006
2005
2004
2003
2002
2001
2000
1999
1998
1997
出願件数
350
300
250
200
150
100
50
0
出願年
Fig. 8. 武田薬品工業の全体の特許出願年数推移
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
武田薬品工業の全体の出願数は 2000 年以前は約 200 件,2001 年と 2002 年は出願数が増加
し約 300 件,2005 年以降は約 50 件の出願に留まっていることがわかった.
2-5. 武田薬品工業の癌製剤の特許出願傾向
武田薬品工業の癌に関わる用途発明を検索・収集するにあたり,まず武田薬品工業が出
願した癌に関する特許出願について,検索した.検索条件は 2-1 に示したように,JP-NET
を用いて検索条件 1) 出願日は 1997 年 1 月 1 日から 2011 年 12 月 31 日,2) IPC は「A61K*」
(医薬用,歯科用又は化粧用製剤)又は「A61P 35/*」(抗腫瘍剤)のいずれかを含むもの,
3) クレームの語句に「癌」及び「がん」
,
「ガン」,
「腫瘍」のいずれかを含むもの,4) 検索
対象は「公開特許公報」で特許出願を検索した.出願人に関して,まず上記の検索式で検
索をし,出願人ランキングより,武田薬品工業及びそのグループ会社であるものをリスト
アップした.その結果,出願人は「武田薬品工業」及びそのグループ会社として「三井武
田ケミカル」
,
「武田食品工業」,
「武田キリン食品」
,
「タケダサンディエゴ*」,「武田・フア
ーマシユーティカルズ*」
,
「日本レダリー」
,
「アムジェン」,
「ミレニアム* AND(*ファーマ
*  *フアーマ*)
」,
「住化武田農薬(19970101-20111031)」の検索式で満たされることが分かっ
た.したがって,出願人を上記のものとし,検索を行った.その結果,2-3 でも述べたよう
に,武田薬品工業の癌に関わる出願は 390 件収集できた.
得られた癌に関する出願について,出願年の推移を Fig. 9 に,各公報に最初に付与されて
いる IPC(以後,筆頭 IPC と呼ぶ)の件数を Fig. 10 に,各出願が武田薬品工業およびその
グループ会社の単独出願であったか,或いは共同出願であったかを Fig. 11 に示す.
17
80
70
出願件数
60
50
40
30
20
10
0
出願年
Fig. 9. 癌製剤の出願年数推移
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
125
400
350
300
75
出願件数
出願件数
100
50
250
共同
200
96 %
単独
150
25
100
50
0
0
武田
IPC
Fig. 10. 癌製剤の出願の筆頭 IPC
Fig. 11. 癌製剤の出願の単独・共同出願
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
Fig. 9 に示すように,武田薬品工業の癌に関する出願は,2000 年以前は毎年約 200 件出願
しており,2001 年に最も多い 310 件を出願している.その後,出願件数は徐々に減少し,
2005 年以降は毎年 30 件程度の出願にとどまっている.2010 年前後に主力製品の相次ぐ特
許切れにより,後発医薬品開発企業が市場に参入することを踏まえ,癌製剤の分野でもそ
の 10 年前である 2001 年付近で出願が増えたと推測される.
18
Fig. 10 に示すように,武田薬品工業の癌に関する出願において,最も付与されることの
多い筆頭 IPC は C12N(微生物または酵素;その組成物;微生物の増殖,保存,維持;突然
変異または遺伝子工学;培地[23])のメイングループである C12N 15(突然変異または遺伝
子工学;遺伝子工学に関する DNA または RNA,ベクター,またはその分離,製造または
精製;そのための宿主の使用[23])であり,120 件が該当した.次いで,A61K(医薬用,歯
科用又は化粧用製剤[18])のメイングループである A61K 38(ペプチドを含有する医療製剤
[18]),C07D(複素環式化合物[23])のメイングループである C07D 401(2 個以上の複素環
を含有する複素環式化合物[23]),A61K のメイングループである A61K 31(有機活性成分を
含有する医薬品製剤[18])
,C07D のメイングループである C07D 413(2 個以上の複素環を含
有し,そのうち少なくても 1 個が異項原子として窒素と酸素原子のみを持つ複素環式化合
物[23])と続いている.これらより,武田薬品工業が出願する癌製剤の出願における筆頭 IPC
は物質に関する物が多く,筆頭 IPC のみで判断すると,武田薬品工業の癌製剤は有機活性
を持つ様々な複素環式化合物が遺伝子に作用するものであると推測できる.
Fig. 11 に示すように,武田薬品工業の癌製剤に関する出願 390 件中 373 件は単独出願に
よるものであった.共同出願としてはグループ内の共同出願や個人との共同出願があった.
その他,例えば武田薬品工業は DNA 及び生体高分子の構造,機能及び情報の解析研究など
を行っている公益帆財団法人かずさ DNA 研究所[24]と,ミレニアムは米国のバイオ医薬品
大手であるジェネンティック[25]やバイオケミカル事業等を核としている協和発酵キリン
株式会社[26]等との共同出願を行っていた.これらより,癌に関する出願において,武田薬
品工業は共同出願を行う場合もあるが,単独出願をする傾向が高いことがわかった.
19
第3章
武田薬品工業の用途発明
3-1. 用途発明抽出における結果
2-1 に示すように,JP-NET を用いて検索条件 1) 出願日は 1997 年 1 月 1 日から 2011 年 12
月 31 日,2) IPC は「A61K*」
(医薬用,歯科用又は化粧用製剤)又は「A61P 35/*」
(抗腫瘍
剤)のいずれかを含むもの,3) クレームの語句に「癌」及び「がん」,「ガン」,「腫瘍」の
いずれかを含むもの,4) 検索対象は「公開特許公報」,5) 出願人は「武田薬品工業」及び
そのグループ会社として「三井武田ケミカル」,「武田食品工業」,「武田キリン食品」,「タ
ケダサンディエゴ*」,「武田・フアーマシユーティカルズ*」,「日本レダリー」,「アムジェ
ン」
,
「ミレニアム* AND(*ファーマ*  *フアーマ*)
」,
「住化武田農薬(19970101  20111031)」
で特許出願を検索した.武田薬品工業の癌に関する特許情報を検索したところ,390 件であ
った.さらに,これらについて,物質発明のみを抽出した.キットの発明に関して,その
請求項の語尾は全て「キット」であった.また,方法の発明に関して,その請求項の語尾
は「方法」
,
「使用」
,
「~法(方法を除く)」,
「工程」であった.したがって,物質の発明は
それ以外として,抽出した.その結果,Fig. 12 に示すように全 10921 項の請求項のうち約
71  に当たる 7754 項が物質発明であった.これより,武田は物質発明を重点においてい
ることがわかる.
キット, 314,
3%
方法, 2853,
26%
全10921項
物質, 7754,
71%
物質
方法
キット
Fig. 12. 癌に関する出願(武田薬品工業)
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
次に,2-1-2 で抽出した出願の IPC に引用出願の IPC に含まれない A61P メイングループ
を含む出願を抽出したところ,100 件であった.これらの内,
「~用」等の記載があったも
のは 5 件であり,共同出願は 0 件であった.これらを用途発明の可能性が高い母集団とし
20
た.
「~用」といった用途限定が付された化合物については,一般に化合物の有用性を示し
ているに過ぎず,用途限定のない化合物そのものであると解されていることから,たとえ
用途発明であったとしても,
「~用」等の記載をする場合は少ないと考えられる.また,武
田薬品工業のような,共同出願が少ない企業において,用途発明での共同出願は見込まれ
にくいことが言える.よって,IPC,請求項の記載,共同出願の三つの観点の中では,IPC
による抽出が最も多くの用途発明の可能性が高い母集団を得ることができる.
この用途発明の可能性が高い母集団から,各出願に対して公開公報中の【要約】や【技
術分野】,【背景技術】,
【発明が解決しようとする課題】,【発明の効果】,【解決手段】,【詳
細な説明】から用途発明であるか否かの判断を行った.その結果,44 件の用途発明が抽出
された.
まず,
【要約】のみでの判断を試みた.
【要約】には主に【発明が解決使用する課題】,
【解
決手段】
,
【発明の効果】,
【図面】等の抜粋が記載されている.そのため,
【要約】による判
断が最も効率良く用途発明を特定できると考えた.しかし,
【要約】の記載には新規用途を
開発したと判断するために必要な該出願と従来技術との差が明確に書かれていなかった.
したがって,
【要約】による用途発明か否かの判断は難しかった.
そこで,公開特許公報中の【技術分野】,【背景技術】,【発明が解決しようとする課題】,
【発明の効果】,【解決手段】より用途発明か否か判断を行った.特に【背景技術】,【発明
が解決しようとする課題】,【解決手段】に判断に有用な情報が記載されていること多かっ
た.
公開公報中の【技術分野】,【背景技術】,
【発明が解決しようとする課題】,【発明の効果】,
【解決手段】より判断できなかった場合,
【詳細な説明】から情報を得て用途発明であるも
のを判断した.
3-2. 用途発明のカテゴリー分類
Fig. 13 に 2 章で示したプロセスにより抽出した用途発明について,それぞれタイプ A,B,
C のにカテゴリー分けした.
21
C, 8, 18%
A, 18, 41%
B, 18, 41%
A
B
C
Fig. 13. 用途発明タイプ別
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
抽出した用途発明において,タイプ A, B はそれぞれ 18 件抽出された.タイプ A は既知
物質について,今までと異なる効能が見つかった場合であり,特許第 3919250 号に例示さ
れる用途発明である.一方タイプ B は,既知物質について製造手順や成分量,成分比,反
応時間などを変えることにより,新たな用途が見出だされる場合であり,特許第 3480939
号に例示される用途発明である.これらは,既知の物質について,研究を深めることによ
り,新規用途を見出だしているので,用途発明における割合が多くなっていると考えられ
る.
また,タイプ C は 8 件抽出された.タイプ C は既知物質に他の物質を組み合わせること
により,新たな用途が見出だされる場合で,特許第 3361102 号に例示される用途発明である.
このタイプは,既知物質に組み合わせる物質が今までとは全く異なる物質で,その組み合
わせの発想は容易でないと考えられる.したがって,A や B タイプよりも容易に相到でき
ない程度の困難性を有するタイプ C の用途発明が少なくなっていると考えられる.
3-3. 出願年
Fig. 14 に,抽出した用途発明の出願の年次推移を示す.
22
18
16
14
出願件数
12
10
8
6
4
2
0
199119992000200120022003200420052006200720082009201020112012
出願年
Fig. 14. 出願年
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
用途発明の出願は 2002 年前後が多く,最も多い 2002 年には 17 件の出願を行っていた.
2010 年問題より,2010 年付近に多くの特許が登録期間満了を迎えることを受け,2001 年
から 2003 年の出願が増加したと考えられる.また,2010 年前後に特許満了を迎えるものに
主力製品の「タケプロン」,「アクトス」,「ブロプレス」があることより,全社的に研究開
発を促進し,売上高の維持に繋げる意図があったと考えられる.
3-4. 登録年
Fig. 15 に抽出した用途発明について,その登録年を示す.
7
6
登録件数
5
4
3
2
1
0
2007
2008
2009
2010
2011
2012
2013
登録年
Fig. 15. 登録年
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
23
登録件数は 2009 年で最も多く 6 件,次いで 2010 年と 2011 年に 5 件ずつ登録されていた.
これらは,2010 年付近に登録されており,2010 年前後に多くの薬品の特許の登録期間が満
了してしまい,排他的にその特許を使用することができなくなる 2010 年問題を意識し,更
なる権利取得のために特許出願,登録に至ったものと考えられる.2013 年にも 4 件登録さ
れており,癌に関わる用途発明について,武田薬品工業が現在も注力していることがわか
る.
3-5. 出願から登録の期間
Fig. 16 と Fig. 17 に,用途発明の出願について,出願から登録までの期間を示す.Fig. 16
登録件数
には出願年の遡及後のものを,Fig. 17 には出願年の遡及前のものを示す.
平均6.4年間(癌)
11
10
9
8
7
6
5
4
3
2
1
0
平均7.5年間(用途発明)
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
(年間)
Fig. 16. 出願から登録までの期間(遡及後)
登録件数
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
10
9
8
7
6
5
4
3
2
1
0
平均6.4年間(癌)
平均5.6年間(用途発明)
1
2
3
4
5
6
7
8
9
(年間)
Fig. 17. 出願から登録までの期間(遡及前)
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
24
用途発明の出願について,出願年を遡及した Fig. 16 からわかるように,出願から登録まで
の期間は長く,7 年間のところにピークを持つ.最も早く登録されるもので 5 年間,最も登
録に時間が要したもので 11 年間であった.一方,出願年を遡及せず,特許公開公報が発行
された年から登録までの期間を示した Fig. 17 からわかるように,遡及前で考えると出願か
ら登録までが 1  4 年間の早いものが存在する.このグラフでは,最も登録に時間が要した
ものは 9 年間であった.
遡及前の平均値と遡及後の平均値に優位な差は得られなかったが,
遡及前で考えると,武田薬品工業が用途発明の出願の登録を短期間で行おうとしていたも
のもあることがわかる.
癌の出願について,出願から登録までの期間の平均は 6.4 年である.遡及前,遡及後に関
わらず,癌に関する出願における登録期間の平均値と T 検定を行ったところ,
T 検定値 0.012
< 1.989(自由度 82 のときの T 限界値)より,二つの母集団の平均に優位な差はなかった.
よって,癌の出願の中でも特に用途発明に関して登録を急いでいたとは言えないが,新規
物質に関わる出願同様,用途発明の出願も重要視していたことが考えられる.
3-6. 登録率
Fig. 18 に抽出した用途発明の出願の登録率を示す.
通常審査
2
4%
取り下げ 出願却下 1, 2%
2, 4%
拒絶
15
34%
登録
拒絶
用途発明
44件
通常審査
登録
24
55%
取り下げ
出願却下
Fig. 18. 用途発明の出願の登録率
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
抽出した用途発明 44 件のうち約 55  に当たる 24 件が登録されており,約 34  に当たる
15 件が拒絶されていた.残りの 5 件はそれぞれ審査中のもの,取り下げられたもの,出願
却下されたものであった.ここで,癌の出願 390 件のうち登録された出願は 60 件であり,
その登録率は約 15  で,用途発明の方が登録率は高い.したがって,用途発明の出願は他
の出願に比べ,新規性,進歩性が認められやすく,特許登録されやすいと考えられる.
25
3-7. 出願人
抽出した用途発明において,出願人は「武田薬品工業株式会社」及び「タケダ・フアー
マシユーテイカルズ・ノース・アメリカ・インコーポレイテツド」,
「ミレニアム・ファー
マシューティカルズ・インコーポレイテッド」であった.これらはいずれも武田薬品工業
及びそのグループ会社である.武田薬品工業からは 41 件出願しているが,グループ会社か
らは 3 件の出願に留まった.したがって,武田薬品工業は他の企業から技術シーズを得ず,
自社のみで用途発明の研究開発を行っていると言える.更に,用途発明は本社である武田
薬品工業から出願される傾向にあると言える.
3-8. 共同出願
抽出した用途発明の全てにおいて,武田は単独で出願しており,共同出願を行っている
ものは一つもなかった.したがって,武田は他社との共同研究をし,新たな用途の発見を
行うことは重視していないと言える.
3-9. 権利者
抽出した用途発明の出願で登録された 22 件のうち,21 件の権利者は「武田薬品工業株式
会社」であった.残り一件のみが「バイオカイン
セラピューティックス
リミテッド」
とあり,譲渡されていた.特許公報によると,
「バイオカイン セラピューティックス リ
ミテッド」はイスラエルの企業となっている.1 件の例外を除き,グループ会社が出願人と
して出願していた場合においても,登録時の権利者は本社である武田薬品工業である.こ
のことより,武田薬品工業はグループ全体の特許権を本社において管理していると推測さ
れる.
3-10. ページ数
特許公開公報のページ数は各出願の内容の豊富さを表す.Fig. 19 に用途発明の出願につい
て,特許公開公報のページ数の分布を示す.
26
3
平均62頁(癌)
平均71頁(用途発明)
出願件数
2
1
0
0
20
40
60
80 100 120 140 160 180 200 220 240 260 280 300 320 340
ページ数
Fig. 19. 特許公開公報のページ数
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
Fig. 19 より,用途発明の出願のページ数は最小で 12 頁,最大で 343 頁になる.一般的に,
医薬分野の出願は他の分野の出願よりも特許公開公報のページ数は多く,Fig. 19 からも 229
頁や 343 頁等,ページ数が多い出願が見られる.
また,癌の出願の平均ページ数は 62 頁であり,用途発明の出願の平均ページ数は 71 頁
であった.T 検定 0.274 < 1.965(自由度 432 における限界値)より,二つの平均値に優位な
差はなく,平均値での比較は適切ではないが,癌の出願よりも用途発明の出願の方がペー
ジ数は多く,出願内容も豊富に書かれている傾向があると言える.
3-11. 請求項の数
請求項は特許として得ようとする権利範囲であり,武田薬品工業の出願の意図が伺える
部分である.Fig. 20 に一つの出願における請求項の数を示す.
27
平均27項(癌)
3
平均33項(用途発明)
出願件数
2
1
0
0
10
20
30
40
請求項数
50
60
70
80
Fig. 20. 請求項数
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
用途発明の出願の請求項数は最小で 4 項,最大で 77 項であり,請求項数は多い.癌の出願
における請求項数の平均は 27 項であり,用途発明の出願における請求項数の平均は 33 項
であった.T 検定を行ったところ,T 検定値 0.063 < 1.965(自由度 432 における限界値)な
ので,二つの母集団の平均に優位な差はなかった.したがって,平均値での比較は適切で
はないが,一般的な出願に比べ用途発明の出願における請求項は多い傾向にある.よって,
武田薬品工業は用途発明に関して,より広い範囲で権利を取得しようとする意図がある,
と考えられる.
3-12. 引用文献数
引用文献は,拒絶理由通知や拒絶査定の時に示されたものである.Fig. 21 に,用途発明
の出願が引用した他の文献数の分布を示す.
28
平均3件(癌)
平均7件(用途発明)
7
6
出願件数
5
4
3
2
1
0
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20
引用文献数
Fig. 21. 引用文献数
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
引用文献数は最大で 20 件あった.癌の出願において,引用文献数の平均は約 2.7 件であり,
用途発明の出願における引用文献数の平均は約 7 件であった.T 検定を行ったところ,T 検
定値 0.801 < 1.973(自由度 185 における T 限界値)より,二つの母集団の平均に優位な差は
ない.したがって,平均値の比較は適切とは言えないが,癌の出願における引用文献数よ
り,用途発明の出願における引用文献数は多い傾向にある.これは,用途発明の特徴とし
て,既知の物質における新たな用途を見出だしているため,拒絶理由通知や拒絶査定にお
いて当該既知物質に関する文献が示されているものと考えられる.
3-13. 非引用文献数
Fig. 22 には,被引用文献数の分布を示す.これは,用途発明の出願が他の出願に引用さ
れた回数の分布である.
25
平均2件(癌、用途発明)
出願件数
20
15
10
5
0
0
1
2
3
4
5
6
7
8
9 10 11 12 13 14 15 16
被引用文献数
Fig. 22. 被引用文献数
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
29
用途発明の出願 44 件中 25 件の出願において,被引用文献数が 0 件であった.これより,
用途発明はそれを基にした研究開発は期待されない,と考える.一方,12 件あるいは 16 件
の他の出願が用途発明を引用していることもあった.これより,用途発明の中には,新た
な研究開発に繋がる重要な発明で,更なる研究開発を促すものがあると考えられる.また,
癌に関する出願と癌に関する用途発明の出願の被引用文献数に関して,T 検定を行ったとこ
ろ,T 検定値 6.273  10-5 < 1.973(自由度 180 における T 限界値)となった.したがって,
二つの母集団の平均に優位な差はない.このことより,用途発明における被引用文献回数
の平均値と癌に関する出願における被引用文献回数の平均値における比較は適切ではない
が,どちらも被引用文献数が約 2 件であることより,癌に関する出願は用途発明であるか
どうかに関わらず他の出願の基となる出願が少ないと考えられる.
3-14. 発明者
Fig. 23 に用途発明の出願における発明者数を示す.
20
平均3.6人
18
平均3.8人
16
出願件数
14
12
10
8
6
4
2
0
1
2
3
4
5
6
7
8
9
発明者数
Fig. 23. 発明者数
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
発明者数の最小は 1 名,つまり単独発明で,最大は 9 名のグループであった.発明者は 3
名で行うのが最も多く,用途発明 44 件中 20 件を占めている.平均発明者数は 3.6 人であっ
た.癌の出願においては,発明者数の平均は 3.8 人であった.T 検定を行ったところ,T 検
定値 0.360 < 1.966(自由度 432 のときの T 限界値)より,二つの母集団に優位な差はなかっ
た.発明者数に関しては,用途発明だからという理由で人数を増やし,研究開発期間の短
期間化を図っているわけではないと考えられる.
30
3-15. IPC
引用文献と用途発明の技術推移を IPC で示したものを Fig. 24 に示す.また,引用文献の
IPC と用途発明の IPC について,それぞれ総数を Table 5,6 に示す.
A01K
A61K
4
5
2
5
2
1
1
7
1
1
2
1
1
1
1
3
1
1
3
3
1
1
2
1
A61P
B01J
引用文献に付与されたIPC
C06D
C07B
C07C
C07D
C07K
1
1
C08G
C12N
C12P
C12Q
G01N
G02F
G91N
A61K31 A61K39
A61K38
A61K47
A61K45
C07C255
A61K9
C07D213
C07D26
C07D207 C07D243
C07D487
C07D401
C07K7
C12Q1
C07K14 C12N15
G01N33
用途発明に付与された筆頭IPC
Fig. 24. IPC の移り変わり
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
Table 5. 引用文献に付与された IPC
A01K
A61K
A61P
B01J
C06D
C07B
C07C
C07D
2
40
19
5
1
1
5
9
C07K
C08G
C12N
C12P
C12Q
G01N
G02F
G91N
13
4
13
2
3
3
1
1
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
Table 6. 用途発明に付与された IPC
A61K 31
A61K 38
A61K 39
A61K 45
A61K 47
A61K 9
6
20
6
9
15
2
3
5
4
C07K 7
C12N 15
C12Q 1
G01N 33
3
12
3
5
C07D 243 C07D 267 C07D 401 C07D 487 C07K 14
6
3
4
13
3
C07C 255 C07D 207 C07D 213
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
Table 5 で引用文献の IPC を示すように,A61K(医薬,歯科,化粧料製剤[18])から派生す
る用途発明が最も多く,次に A61P(化合物または医薬組成物の治療活性[18]),C07K(ペ
プチド[23])
,C12N(微生物または酵素;その組成物;微生物の増殖,保存,維持;突然変
31
異または遺伝子工学;培地[23])が多くなっていた.また,Table 6 に示すように用途発明に
付与された IPC は A61K のメイングループである A61K38(ペプチドを含有する医療製剤
[18])や A61K47(使用する不活性成分に特徴のある医薬品製剤[18])
,C07D(複素環式化合
物[23])のメイングループである C07D 487(縮合系中に異項原子として窒素原子のみを含
有し,451/00 から 477/00 までに属さない複素環式化合物[23])
,C12N(微生物または酵素;
その組成物;微生物の増殖,保存,維持;突然変異または遺伝子工学;培地[23])のメイン
グループである C12N 15
(突然変異または遺伝子工学;遺伝子工学に関する DNA または RNA,
ベクター,またはその分離,製造または精製;そのための宿主の使用[23])が多かった.
引用文献の IPC について,A61K(医薬,歯科,化粧料製剤[18])のうち,歯科用製剤に
当たるものは A61K 6,化粧料製剤に当たるものは A61K 8 であり,そのほかのメイングル
ープは全て医薬製剤に関する物である.したがって,引用文献に A61K が最も多く付与され
ていたのは妥当であり,医薬製剤に関わるものが用途開発に広く繋がっていると分かる.
A61P(化合物または医薬組成物の治療活性[18])のメイングループはどの部位に効く薬かを
示しており,用途がわかる.引用文献では,用途がわかる IPC が付与されているものは 19
件であった.C07K(ペプチド[23])や C12N(微生物または酵素;その組成物;微生物の増
殖,保存,維持;突然変異または遺伝子工学;培地[23])など,癌に関わる出願について,
生物学的手法をもちいた薬が出願されていたと考えられる.
用途発明の IPC について,A61K38(ペプチドを含有する医療製剤[18])は様々な分野か
ら付与されている.A61K47(使用する不活性成分に特徴のある医薬品製剤[18])は癌細胞
あるいは正常な細胞に対してのみ反応する物質の発明である.C07D 487(縮合系中に異項
原子として窒素原子のみを含有し,451/00 から 477/00 までに属さない複素環式化合物[23])
は癌製剤の有効成分の構造の特徴を示している.C12N 15(突然変異または遺伝子工学;遺
伝子工学に関する DNA または RNA,ベクター,またはその分離,製造または精製;その
ための宿主の使用[23])は正常な細胞が突然変異して癌細胞になる,或いは癌細胞に関わる
受容体について,DNA または RNA レベルでの開発がなされていることにより付与されて
いると考える.
IPC による技術分類の移行より,武田薬品工業に関して,一つの物質でのみ用途開発を行
っているのではなく,様々な分野での用途開発を実現していると言える.
32
第4章
特徴的な用途発明
4-1. タイプ A の事例
タイプ A として,
出願番号 2004-068255 を例示する.以下の Table 7 に出願番号 2004-068255
の特許情報を示す.
Table 7. 出願番号 2004-068255 の特許情報
出願年
出願番号
公/拒/登
登録番号
出願人
2003(国内優先)
2004-068255
登録
2010-4639052
武田薬品工業株式会社
共同出願
権利者
ページ数
請求項の数
被引用
引用
―
武田薬品工業株式会社
57
31
0
6
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
出願番号 2004-068255 は国内優先権を伴い,武田薬品工業が 2003 年に出願した特許で,
【発
明の名称】は「性腺機能改善剤」である.以下に JP-NET より引用した,該出願が用途発明
であると判断した記載を示す.
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は,性腺機能改善剤に関する.詳しくは,不妊症の予防・治療剤,排卵誘
発または促進剤,性腺刺激ホルモン分泌促進または阻害剤,性ホルモン分泌促進ま
たは阻害剤,ホルモン感受性癌の予防・治療剤およびこれら剤のスクリーニング,
不妊症の診断などに関する.
【背景技術】
【0002】
結婚年齢の遅延に伴う不妊率の上昇や少子化は,今日の先進国において世界的な
問題であり,不妊症治療に対する関心は,今後ますます高まるものと考えられる.
女性の排卵障害に起因する不妊症に対しては,レコンビナント FSH(卵胞刺激ホ
ルモン)やヒト下垂体性性腺刺激ホルモン(hMG 製剤)による卵胞の発育刺激,お
よびヒト胎盤性性腺刺激ホルモン(hCG)による排卵の誘発などが挙げられる.また,
人工授精も最近では頻繁に行われるようになり,hMG-hCG 療法による過排卵処理は,
より広く適用されるようになった.排卵は,正常な性周期においては,脳下垂体か
ら黄体ホルモン(LH)が大量に放出され,これが成熟した卵胞顆粒膜細胞の LH 受
容体に受容されることで誘発される.上記の hCG は,この内因性の LH サージを模
33
倣することを基盤としており,hCG が LH に代わって LH 受容体を刺激することが,
排卵誘発機序である.また最近,レコンビナントヒト LH(rhLH)の産生技術が開発
され,rhLH による排卵誘発療法も始まっている(J. Clin. Endocrinol. Metab. 86 巻,
2607-2618 頁, 2001 年).LH を受容した卵巣内では,数多くの遺伝子の発現が誘導さ
れ,その後の排卵へと続く.排卵現象に直接関与しているのは,LH そのものと言う
よりむしろ,LH によって誘導される遺伝子産物である.例えばプロゲステロン受容
体やシクロオキシゲナーゼ-2 など,LH の下流遺伝子をノックアウトすると,排卵
が阻害されることが報告されている(総説,Steroids,65 巻,559-570 頁,2000 年;
Endocrinology,143 巻,2823-2835 頁,2002 年)
.hMG-hCG 療法の拡大に伴い,合併
症を発症する患者が増加し,臨床上の大きな問題となっている.最も発生頻度の高
い合併症の一つに,卵巣過剰刺激症候群(OHSS)が挙げられる.OHSS は医原性疾
患であり,hMG,hCG の投与,またはその後の妊娠の成立に伴う母体での hCG 産生
の亢進が発症の原因となる.重症例では卵巣腫大や腹水貯留を来たし,患者の生命
に危険が及ぶことすらある.そのため臨床では,OHSS を予防する様々な診断方法が
存在し,血中エストロゲン濃度が高値を示した場合や,超音波診断により卵巣に多
くの嚢胞を認めた場合などには,排卵誘発を中止するなどの策がとられている(Acta
Obstet. Gynecol. Scand. 80 巻,878-882 頁,2001 年)
.
男性側に起因する不妊症に対しては,精索静脈瘤や精路の閉塞などの物理的要因
が存在する場合には,内科的または外科的治療が施されるが,造精機能異常や射精
障害などの生殖機能に原因が存在する場合には,有効な治療法はほとんど確立され
ていない.
卵子や精子の成熟には,脳下垂体から放出される FSH,LH などのゴナドトロピン
(性腺刺激ホルモン)が大きく関与している.これらゴナドトロピンの放出は,視
床下部から放出される GnRH(ゴナドトロピン放出ホルモン)によって誘発される.
通常 GnRH の放出は,ある一定の間隔ごとに行われ,その結果,FSH および LH は
一定の間隔で放出される.GnRH のパルス状放出は,ある一定レベルの血中ゴナドト
ロピンを維持するのに重要であり,GnRH の持続的投与は,逆に血中ゴナドトロピン
濃度の低下を引き起こす(Science,202 巻,631-633 頁,1978 年).パルス状に放出
された FSH および LH は,卵巣や精巣において,それぞれ卵子や精子の成熟,性ホ
ルモンの合成などを促す.また,幼少期における生殖器官の発達や,思春期におけ
る生殖器官の成熟にも,GnRH およびゴナドトロピンのパルス状放出が関与している.
また,排卵は,排卵直前に LH および FSH が大量に放出されることで誘発され,こ
の際にも GnRH の大量分泌が起こるとされている.このように,GnRH,ゴナドトロ
ピンは,雌雄いずれの個体においても生殖機能を支える重要な因子であり,これら
の機能異常は,不妊を主調とした生殖機能の異常として反映される(Endocrinology,
143 巻,2823-2835 頁,2002 年)
.
34
一方,ヒトメタスチン(ヒト KiSS-1 ペプチド)は,ヒト胎盤から精製された 54
アミノ酸を有するペプチドであり,G タンパク質共役受容体ヒト OT7T175 に対する
リガンドである(特許文献1 WO 00/24890 号公報)
.ヒトメタスチンのラット型(ラ
ットメタスチン)およびマウス型(マウスメタスチン)も報告されている(特許文
献2 WO 01/75104 号公報)
.メタスチンは,癌転移抑制活性を有し,癌(例,肺癌,
胃癌,肝癌,膵癌,大腸癌,直腸癌,結腸癌,前立腺癌,卵巣癌,子宮頚癌,乳癌,
腎癌,膀胱癌,脳腫瘍等)の予防・治療に,膵臓機能調節作用を有し,膵臓疾患(例
えば,急性または慢性膵炎,膵癌等)の予防・治療に,胎盤機能調節作用を有し,
絨毛癌,胞状奇胎,侵入奇胎,流産,胎児の発育不全,糖代謝異常,脂質代謝異常
または分娩異常の予防・治療に有用である(WO 00/24890 号公報,WO 01/75104 号公
報等)
.さらに,メタスチンを含有する徐放製剤も報告されている(WO 02/85399 号
公報).また最近,妊婦の血中メタスチン濃度が,妊娠の開始と共に急激に上昇し,
出産まで高い発現が維持されることが示された(J. Clin. Endocrinol Metab.,88 巻,
914-919 頁,2003 年)
.
【特許文献1】WO 00/24890 号公報
【特許文献2】WO 01/75104 号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0003】
上記の OHSS 発症機構そのものが未解明であること,また重症の不妊女性には
hMG-hCG 療法を施さざるを得ないことなどから,現在の不妊治療において OHSS は
避けることのできない疾患であると言える.hCG を代表とする従来の排卵誘発剤と
同程度の排卵促進効果を有し,かつ OHSS を誘発しない排卵誘発剤の開発が望まれ
ている.さらには,男性の不妊症に有効な薬剤も望まれている.
【課題を解決するための手段】
【0004】
本発明者らは,このような現状に鑑み,鋭意検討した結果,ヒトメタスチンがゴ
ナドトロピン放出促進作用,性腺機能改善作用,排卵促進作用などを有することを
見出だした.また,メタスチンによる排卵は,エストロゲン産生性顆粒膜細胞から
プロゲステロン産生性黄体細胞への正常な分化を介した排卵現象であること,更に,
メタスチンを持続投与することにより,ゴナドトロピンの放出および精巣における
テストステロンの産生が低下することも明らかにし,更に研究を重ねた結果,本発
明を完成するに至った.
35
【発明の効果】
【0006】
本発明のポリペプチド(配列番号:1で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは
実質的に同一のアミノ酸配列を含有するポリペプチド)および受容体(配列番号:
20で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有
する蛋白質,配列番号:22で表わされるアミノ酸配列と同一もしくは実質的に同
一のアミノ酸配列を含有する蛋白質,配列番号:24で表わされるアミノ酸配列と
同一もしくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有する蛋白質)
,本発明のDNAなど
は,例えば,性腺機能改善剤,不妊症の予防・治療剤,排卵誘発または促進剤,性
腺刺激ホルモン分泌促進剤または性ホルモン分泌促進剤などのスクリーニングに有
用である.
本発明のポリペプチドおよび受容体,本発明のDNA,本発明のポリペプチドま
たは受容体の機能・活性を促進する化合物またはその塩は,優れた性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性,性ホルモン分泌促進活性,排卵誘発または促進作用等を有し,低
毒性で安全な,例えば,性腺機能改善剤,不妊症の予防・治療剤,排卵誘発または
促進剤,性腺刺激ホルモン分泌促進剤または性ホルモン分泌促進剤などとして有用
である.さらに,本発明のポリペプチドおよび受容体,本発明のDNA,本発明の
ポリペプチドまたは受容体の機能・活性を促進する化合物またはその塩は,性腺刺
激ホルモンや,性ホルモンの分泌が抑制されるに十分な有効量を対象に投与(例,
連続投与,持続投与など)
,あるいは薬効を発揮させたい部位または組織において必
要量以上存在させることにより,性腺刺激ホルモン抑制剤,性ホルモン分泌抑制剤,
ホルモン感受性癌や子宮内膜症の予防・治療剤などとして有用である.
【引用情報】
特 1999(H11)-276225,
特開 2000(H12)-312590,
拒絶理由通知
特 2001(H13)-095115,
特開 2001(H13)-340094,
拒絶理由通知
特 2002(H14)-117129,
特開 2003(H15)-002841,
拒絶理由通知
特 1999(H11)-276225,
特開 2000(H12)-312590,
特許査定
特 2001(H13)-095115,
特開 2001(H13)-340094,
特許査定
特 2002(H14)-117129,
特開 2003(H15)-002841,
特許査定
用途発明であると判断した請求項
【請求項8】不妊症の予防・治療剤である請求項1~7記載の性腺機能改善剤
【請求項9】排卵誘発または促進剤である請求項1~7記載の性腺機能改善剤
【請求項10】性腺刺激ホルモン分泌促進剤である請求項1~7記載の性腺機能改
善剤
36
【請求項11】性腺刺激ホルモン分泌抑制剤である請求項1~7記載の性腺機能改
善剤
【請求項12】性ホルモン分泌促進剤である請求項1~7記載の性腺機能改善剤
【請求項13】性ホルモン分泌抑制剤である請求項1~7記載の性腺機能改善剤
【請求項14】ホルモン感受性癌の予防・治療剤である請求項1~7記載の性腺機
能改善剤
【請求項15】子宮内膜症の予防・治療剤である請求項1~7記載の性腺機能改善
剤
従来の研究により,FSH,LH などのゴナドトロピン(性腺刺激ホルモン)が卵子や精子の
成熟に大きく関与していることがわかっていた.また,メタスチンは,癌転移抑制活性,
膵臓機能調節作用,胎盤機能調節作用を有していることがわかっていた.該出願は,既知
物質であるヒトメタスチンがゴナドトロピン放出促進作用,性腺機能改善作用,排卵促進
作用などを有することを新たに見出だした.これより,該出願が用途発明のタイプ A であ
ると判断した.
4-2. タイプ B の事例
タイプ A として,出願番号 2010-182482 を例示する.以下の Table 8 に出願番号 2004-068255
の特許情報を示す.
Table 8. 出願番号 2010-182482 の特許情報
出願年
出願番号
公/拒/登
登録番号
出願人
2006(遡及日)
2010-182482
登録
2013-5298087
武田薬品工業株式会社
共同出願
権利者
ページ数
請求項の数
被引用
引用
―
武田薬品工業株式会社
120
35
0
2
(出所)JP-NET を用いて筆者作成
出願番号 2010-182482 は国内優先権を伴い,武田薬品工業が 2006 年に出願した特許で,
【発
明の名称】は「メタスチン誘導体およびその用途」である.以下に JP-NET より引用した,
該出願が用途発明であると判断した記載を示す.
【要約】
【課題】
本発明は,優れた生物活性(癌転移抑制活性,癌増殖抑制活性,性腺刺
激ホルモン分泌促進活性,性ホルモン分泌促進活性等)を有する安定なメタスチン
誘導体を提供する.
【解決手段】
本発明のメタスチン誘導体は,メタスチンの構成アミノ酸を特定の
37
アミノ酸で置換することにより,血中安定性や溶解性などがさらに向上し,ゲル化
傾向が低減,
薬物動態も改善され,かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す.さらに,
本発明のメタスチン誘導体は,性腺刺激ホルモン分泌抑制作用,性ホルモン分泌抑
制作用等を有する.
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は,メタスチン誘導体およびその用途に関する.
【背景技術】
【0002】
ヒト由来メタスチン(KiSS-1ペプチドとも呼ばれる)(WO00/2489
0号)およびマウス・ラット由来メタスチン(WO01/75104号)が知られ
ている.メタスチンを含有する徐放製剤も知られている(WO02/85399号)
.
メタスチンは,癌転移抑制活性を有しており,癌(例えば,肺癌,胃癌,肝癌,
膵癌,大腸癌,直腸癌,結腸癌,前立腺癌,卵巣癌,子宮頚癌,乳癌,腎癌,膀胱
癌,脳腫瘍等)の予防・治療に有効であること,膵臓機能調節作用を有しており,
膵臓疾患(例えば,急性または慢性膵炎,膵癌等)の予防・治療にも有効であるこ
と,胎盤機能調節作用を有しており,絨毛癌,胞状奇胎,侵入奇胎,流産,胎児の
発育不全,糖代謝異常,脂質代謝異常または分娩異常の予防・治療に有効であるこ
とが報告されている(WO00/24890号,WO01/75104号,WO0
2/85399号)
.
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0003】
本発明は,優れた生物活性(癌転移抑制活性,癌増殖抑制活性,性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性,性ホルモン分泌促進活性等)を有する安定なメタスチン誘導体を
提供することを目的とする.
【引用情報】
特 2003(H15)-433643,
特開 2004(H16)-217651,
拒絶理由通知
特 2003(H15)-433643,
特開 2004(H16)-217651,
特許査定
38
用途発明であると判断した請求項
【請求項12】癌転移抑制剤または癌増殖抑制剤である請求項11記載の医薬
【請求項16】性腺機能改善剤である請求項11記載の医薬
【請求項17】ホルモン依存性癌,不妊症,子宮内膜症,思春期早発症または子宮
筋腫の予防・治療剤である請求項11記載の医薬
【請求項19】性腺刺激ホルモン分泌促進剤または性ホルモン分泌促進剤である請
求項11記載の医薬
従来技術によるとメタスチンを含有する徐放製剤が知られている.メタスチンは,癌転移
抑制活性,膵臓機能調節作用,胎盤機能調節作用を有していることがわかっている.本発
明では,メタスチンの構成アミノ酸を特定のアミノ酸で置換することにより,血中安定性
や溶解性を向上させ,新たに性腺刺激ホルモン分泌抑制作用,性ホルモン分泌性作用が見
出だされた.したがって,該出願は用途発明のタイプ B と判断した.
39
第5章
結果と考察
本研究で得られた結果は用途発明探索手法の提案と,武田薬品工業の用途発明に関する特
許分析である.
5-1. 用途発明探索手法の提案
本研究で提案する用途発明探索手法は,まず癌製剤の特許情報の検索・収集をし,そこ
から物質の発明のみを抽出し,さらに用途発明の可能性が高い母集団を抽出し,さらにそ
の母集団から用途発明特定を特定する.
癌製剤の特許情報の検索・収集に関して,JP-NET をデータベースとして用いて,検索条
件 1) 出願日は 1997 年 1 月 1 日から 2011 年 12 月 31 日,2) IPC は「A61K*」(医薬用,歯
科用又は化粧用製剤)又は「A61P 35/*」(抗腫瘍剤)のいずれかを含むもの,3) クレーム
の語句に「癌」及び「がん」
,「ガン」,「腫瘍」のいずれかを含むもの,4) 検索対象は「公
開特許公報」
,5) 出願人は「武田薬品工業」及びそのグループ会社として「三井武田ケミカ
ル」
,
「武田食品工業」,
「武田キリン食品」
,
「タケダサンディエゴ*」
,「武田・フアーマシユ
ーティカルズ*」
,
「日本レダリー」,
「アムジェン」
,
「ミレニアム* AND(*ファーマ*  *フア
ーマ*)
」
,
「住化武田農薬(19970101  20111031)」で,特許出願を検索した.
物質の発明に関して,それぞれの出願の請求項について,物質,方法,キットの発明に
分類し,物質の発明のみを抽出した.
用途発明の可能性が高い母集団について,抽出した物質発明に関して,3 つの手法,1) 本
願出願 IPC に引用出願 IPC に含まれない A61P メイングループを含むもの,2) 請求項の「~
用」
,「~の特徴から成る」の記載あるもの,3) 癌と異なる研究分野を得意とする会社等異
業種との共同出願をしているもの,により抽出し用途発明の可能性が高い母集団とした.
最後に,用途発明特定について,用途発明の可能性が高いものの中から,公開公報中の
【要約】や【技術分野】,
【背景技術】
,
【発明が解決しようとする課題】
,
【発明の効果】,
【解
決手段】
,【詳細な説明】から用途発明であるか否かの判断を行った.用途発明の判断基準
としては,用途発明を 3 つのタイプ;タイプ A) 疾病の治療薬である既知物質 A に新たに
疾病の治療薬としての用途が見つかった場合,タイプ B) 疾病の治療薬である既知物質 A
について,既知物質 A の投与時間・投与手順・投与量・投与部位などの用法又は用量を特
定することにより,新たに疾病の治療薬としての用途を見出だした場合,タイプ C) 疾病
の治療薬である既知物質 A と既知物質 B を組み合わせることにより,新たに疾病の治療薬
としての用途を見出だした場合,に体系化した.その後,用途発明だと判断された出願に
ついて,用途発明に該当する【請求項】を抽出した.
今までは用途発明を特定する手法が確立されておらず,出願内容を全て読む必要があっ
たが,本研究で提案した手法,特に IPC を用いて癌製剤の特許情報の検索・収集をおこな
った点,用途発明の可能性が高い母集団を特定するために各出願と引用出願での IPC の違
40
いによる絞り込みを行った点,用途発明の基準をタイプ A,B,C に体系化した点により,
新たにプロセスとして,より手間をかけずに用途発明を特定することができるようになっ
た.
5-2. 武田薬品工業の用途発明に関する特許分析
武田薬品工業について,癌製剤に関する用途発明 44 件が特定された.
用途発明の基準に用いたタイプ別にみると,A,B タイプはそれぞれ 18 件,C タイプは 8
件抽出された.A タイプや B タイプは既知の物質について,研究を深めることにより,新
規用途を見出だしているので,割合が多くなっていると考えられる.C タイプは既知物質に
組み合わせる物質が今までとは全く異なる物質で,その組み合わせの発想は容易でないと
考えられるため,A や B タイプよりも少ないと考えられる.
用途発明の出願年や登録年,出願から登録までに要する期間を考慮すると,2010 年付近
に多くの薬品の特許の登録期間が満了してしまい,排他的にその特許を使用することがで
きなくなる 2010 年問題を意識し,2010 年前後に登録されるよう,2001 年前後に出願して
いるものと考えられる.
用途発明の登録率は高い.よって,用途発明の出願は他の出願に比べ,新規性,進歩性
が認められやすく,特許登録されやすいと考えられる.
抽出した用途発明において,出願人は「武田薬品工業株式会社」,
「タケダ・フアーマシ
ユーテイカルズ・ノース・アメリカ・インコーポレイテツド」,
「ミレニアム・ファーマシ
ューティカルズ・インコーポレイテッド」であり,いずれも武田薬品工業及びそのグルー
プ会社の単独出願であった.また,権利者はほとんど「武田薬品工業株式会社」であった.
したがって,武田薬品工業は他の企業から技術シーズを得ず,自社のみで用途発明の研究
開発を行い,他社との共同研究で新たな用途の発見を行うことは重視していないと言える.
また,武田薬品工業グループ全体の用途発明の管理は本社で行っている.
発明者数に関しては一般的で,用途発明だからという理由で人数を増やし,研究開発期
間の短期間化を図っているわけではないと考えられる.
用途発明の出願のページ数より,用途発明は内容が豊富に記載されていることがわかっ
た.また,請求項の数は多く,より広い範囲で権利を取得しようとする意図がある.
用途発明の特徴として,既知の物質における新たな用途を見出だしているため,拒絶理
由通知や拒絶査定において指摘される引用文献は多い.一方,被引用文献数は少なく,用
途発明はそれを基にした研究開発は期待されない.しかし,用途発明の中には,新たな研
究開発に繋がる重要な発明で,更なる研究開発を促すものもある.
本研究により,武田薬品工業は新薬開発だけでなく,用途開発にも取り組んでいること
が明らかとなった.武田薬品工業の用途開発への取り組みは,今後,我が国における用途
開発の重要性を示すものであると考える.
41
第 6 章 総括及び今後の課題
本研究では,制度に関する議論のみが行われてきた医薬分野の用途発明について,知的
財産に関わる要人に聴衆しても得られなかった用途発明を特定するプロセスの提案を行う
ことができた.物質発明で絞った後,用途発明の可能性が高い出願を抽出するために有用
な指標が少なく,有効だった方法は各出願と引用出願での IPC の付与の違い,請求項の記
載,共同出願の有無であった.それらにより用途発明の可能性が高い母集団を決定した後
は母集団に該当する公開特許公報を読み,用途発明の基準に当てはまるかどうかを判断す
る必要があった.以上のように,用途発明の探索・抽出は複雑怪奇であった.用途発明を
特定するのは時間のかかる作業であり,本研究で対象とした癌製剤のように分野を絞る必
要がある.
また,本研究では提案したプロセスに従い,武田薬品工業の癌製剤に関する用途発明を
特定することができた.特定した用途発明の情報に基づき,武田薬品工業の用途開発への
在り方を分析した.その結果,武田薬品工業の用途開発への取り組みが明らかになってき
た.まず武田薬品工業は 2010 年問題を意識し出願している傾向が見られた.武田薬品工業
の用途発明の出願は内容が豊富に記載されており,請求項数も多く,より広い範囲で権利
を取得しようとする意図があった.また,武田薬品工業は自社のみで用途開発を行い,他
社との共同研究で新たな用途の発見を行うことは重視していないことがわかった.癌製剤
に関する用途発明の出願は癌製剤の出願全体の約 1 割程度であったが,
その登録率は高く,
用途発明の出願は他の出願に比べ,新規性,進歩性が認められやすい.更に,用途発明か
らの更なる用途開発は少ないが,中には新たな研究開発に繋がる重要な発明となり,研究
開発を促進するものも存在した.これらは,武田薬品工業が用途発明に少なからず注力し
ていることを示し,今後の用途開発の重要性を示すものであると考える.
日米欧の企業比較評価のため 4 社を対象企業と設定し,日米欧企業の用途発明に関する
比較評価を行う予定であったが,用途発明の探索・抽出は複雑怪奇であり,本研究では日
本企業で最も出願数の多い武田薬品工業の 1 社のみの抽出になった.今後,日米欧様々な
企業で用途発明の動向調査を行えば,新薬開発に十分な投資が難しい我が国における用途
開発重要性を更に高めることができ,医薬産業の更なる成長に資することができる.
42
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44
謝辞
本研究を進めるにあたり,終始熱心で大変丁寧なご指導を賜りました東京工業大学大学
院イノベーションマネジメント研究科技術経営専攻 田中義敏 教授に心より感謝の意を表
します.
本研究を審査頂きました東京工業大学イノベーションマネジメント研究科技術経営専攻
辻本将晴
准教授,東京工業大学イノベーションマネジメント研究科技術経営専攻
中野
張 准教授に心より感謝を申し上げます.
講義を含め,日頃よりご指導を頂きました東京工業大学院イノベーションマネジメント
研究科技術経営専攻の諸先生方に,心より感謝を申し上げます.
また,本研究において,研究の相談に応じてくださいました三井物産戦略研究室 山内明
氏,特許庁審査官 大町氏,特許電子図書館検索指導員,特許庁医薬審査官,帝人の知的財
産部員の方々に深く感謝申し上げます.
大学院進学を援助し,2 年間の在学期間,温かく見守ってくれた家族に感謝致します.
最後に,ゼミを通じて,多くの刺激や示唆を頂いた田中研究室の皆様,OB・OG の先輩
方に深く感謝を申し上げると共に,今後の研究室の益々の発展,ご活躍を期待致します.
平成 26 年 2 月
東京工業大学大学院 イノベーションマネジメント研究科
技術経営専攻
津谷 薫子
45
APPENDIX
No. タイプ 出願年
1
1999
A
2
C
1991
3
B
2001
4
B
2001
5
C
2002
6
C
2002
7
C
2002
8
A
2000
9
B
2002
10
B
2001
11
B
2002
12
B
2002
13
A
2001
14
A
2001
15
2001
A
16
C
2002
17
A
2002
18
A
2002
19
C
2001
20
A
2002
出願番号
1999-373202
2000-254260
2001-247616
2001-367473
2002-122734
2002-225671
2002-231922
2002-315096
2002-241930
2002-189247
2002-189244
2002-374330
2002-376903
2002-376997
2002-327945
2003-062996
2003-119153
2003-144204
2002-362772
2003-291584
公/拒/登
拒絶査定
拒絶査定
登録
登録
拒絶査定
拒絶査定
拒絶査定
登録
拒絶査定
拒絶査定
登録
取下
拒絶査定
登録
登録
拒絶
登録
拒絶査定
登録
登録
登録番号
―
―
2008-4136340
2008-4160293
―
―
―
2009-4416994
―
―
2007-3902518
―
―
2009-4353697
2009-4390441
―
2009-4413523
―
2009-4378083
2009-4426792
出願人
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
21
A
2002
2003-301176
登録
2011-4781621
武田薬品工業株式会社
22
23
24
25
26
27
28
29
30
31
32
33
34
35
36
37
38
39
40
41
B
B
B
B
A
A
A
A
A
A
C
A
A
B
B
BorC
BorC
B
B
B
2001
2002
2002
2003
2003
2003
2003
2002
2003
2003
2003
2006
2005
2005
2005
2002
2002
2007
2006
2002
2004-004122
2004-117981
2004-110135
2004-074931
2004-120246
2004-127118
2004-018643
2003-376833
2004-068255
2004-262019
2004-007411
2007-155692
2008-080528
2008-245073
2009-132363
2010-101264
2010-101265
2010-130277
2010-182482
2010-180145
拒絶査定
取下
登録
登録
拒絶
登録
出願却下
登録
登録
登録
登録
登録
登録
登録
拒絶査定
登録
登録
登録
登録
拒絶
―
―
2013-5188670
2011-4837895
―
2010-4533655
―
2010-4594611
2010-4639052
2011-4700837
2010-4574177
2013-5204426
2012-4937172
2010-4654284
―
2011-4819172
2011-4819173
2013-5258844
2013-5298087
―
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
42
B
2010
2010-280301
通常審査中
43
B
2008
2008-100777
取下
44
A
2001
2012-105379
通常審査中
タケダ・フアーマシユーテイ
カルズ・ノース・アメリカ・
インコーポレイテツド
―
I
ミレニアム・ファーマシュー
ティカルズ・インコーポレイ
テッド
ミレニアム ファーマシュー
ティカルズ, インコーポレ
イテッド
No.
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
28
29
30
31
32
33
34
35
36
37
38
39
40
41
権利者
―
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
―
―
―
武田薬品工業株式会社
―
―
―
―
―
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
―
武田薬品工業株式会社
―
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
バイオカイン セラ
ピューティックス リ
ミテッド
―
―
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
―
武田薬品工業株式会社
―
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
―
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
―
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
武田薬品工業株式会社
―
42
43
44
―
ページ数 請求項数 被引用
67
25
4
12
13
0
15
31
0
23
17
3
13
12
0
44
45
13
25
37
2
124
25
4
77
50
0
22
37
3
13
42
5
19
29
5
37
22
0
39
24
0
52
38
6
39
33
3
31
19
3
59
33
0
104
64
0
156
26
4
引用
16
1
12
20
2
10
10
12
2
4
12
18
3
2
2
5
8
4
1
11
発明の名称
オキシイミノアルカン酸誘導体
血管新生阻害物質を含む血管内塞栓剤
注射剤
結晶の製造法
閉経前乳癌の術後再発予防剤
徐放性医薬
GnRHアゴニストの併用剤
含窒素5員複素環化合物
新規RFRP-3およびそのDNA
徐放性組成物およびその製造法
新規マイクロスフェアおよびその製造法
がんの予防・治療剤
がんの予防・治療剤などの提供。
抗癌剤
性ホルモン依存性疾患治療剤
細胞死抑制剤
インスリン抵抗性改善剤
スクリーニング方法
縮合ベンゼン誘導体および用途
61
22
0
7
CXCR4拮抗薬およびその用途
18
31
18
37
117
73
177
229
57
64
110
156
343
209
229
30
30
44
120
18
10
33
24
23
32
17
58
38
31
31
77
21
26
77
77
19
17
69
35
21
2
0
6
3
0
0
8
16
6
0
2
0
0
2
0
0
0
0
0
0
6
12
12
15
6
6
12
4
0
4
3
5
16
10
7
3
3
4
2
10
徐放性組成物およびその製造法
徐放性組成物およびその製造法
徐放性組成物およびその製造法
放出制御組成物
受容体拮抗剤
新規スクリーニング方法
受容体作動薬
受容体機能調節剤
性腺機能改善剤
スクリーニング方法
新規スクリーニング方法
酸分泌抑制薬
縮合複素環化合物
メタスチン誘導体およびその用途
メタスチン誘導体およびその用途
徐放性組成物およびその製造法
徐放性組成物およびその製造法
徐放性組成物およびその製造法
メタスチン誘導体およびその用途
徐放性組成物およびその製造法
13
8
0
2
非腸溶性酸不安定性薬物の液体剤形
81
4
0
0
粘膜血管アドレシンおよびその用途
58
60
0
1
炎症性腸疾患を治療するための抗体α4β
7インテグリンおよびその使用
II
Fly UP