ダウンロード

28
フナコシニュース 2012 年 5 月 1 日増刊号
●
http://www.funakoshi.co.jp/
nACh レセプター
ニコチン性アセチルコリンレセプター関連化合物
ニコチン性アセチルコリン（nACh）レセプター（ニコチンレセプター）はイオンチャネル型のレセプターで，骨格筋や中枢神経な
どに存在しています。中でも脳や脊髄に存在する nACh レセプターは，神経・精神病理学的な創薬ターゲットとして注目されています。
※本製品は研究用です。臨床用途には使用できません。
ニコチン性アセチルコリンレセプターのアゴニストおよびアンタゴニストの例
商品コード
品 名
0789
( ± )-Anatoxin A Fumarate
化学構造式
機 能
アゴニスト
α 4 β 2 ニコチンレセプター（EC50 ＝ 1.25 nM）
α 7 ニコチンレセプター（EC50 ＝ 1,840 nM）
0684
( ± )-Epibatidine
アゴニスト
α 4 β 2 ニコチンレセプター（IC50 ＝ 0.02 nM）
α 7 ニコチンレセプター（IC50 ＝ 233 nM）
2303
PNU 282987
選択的なアゴニスト
α 7 ニコチンレセプター（Ki ＝ 26 nM）
2785
Strychnine Hydrochloride
α 7 ニコチンレセプターに対して競合的，
かつα 4 β 2 ニコチンレセプターに対して非競合的なアンタゴニスト
■ アゴニスト
■ アンタゴニスト
品 名 品 名 本紙に掲載されている
製品はすべて研究用です
メーカー 商品コード
( ± )-Anatoxin A Fumarate
RSD
0789/1
D
包装 / 価格（￥）
メーカー 商品コード
1 mg /
Strychnine Hydrochloride
RSD
2785/100
B
50,000
包装 / 価格（￥）
100 mg /
24,000
強力なニコチンレセプターアゴニスト。Ki ＝ 1.25 nM（α4β2 ニコチンレセプター）
，
競合的グリシンレセプターアンタゴニストで，ニコチンレセプターアンタゴニスト。α7 ニ
1,840 nM（α 7 ニコチンレセプター）。ラット線条体シナプトソームからの [3H]- ドーパミ
コチンレセプターに対して競合的，かつα 4 β 2 ニコチンレセプターに対して非競合的なア
ン放出を促進する（EC50 ＝ 136 nM）。[64285-06-9]，純度：＞ 96％，
ンタゴニスト。[1421-86-9]，純度：＞ 98％，M.W.：370.87，
M.W.：281.31，分子式：C10H15NO・C4H4O4
分子式：C21H22N2O2・HCl
お問い合わせ先
(-)-Cytisine
RSD
1390/10
RSD
1390/50
c
c
10 mg /
50 mg /
24,000
91,000
メーカー 商品コード
M.W.：190.24，分子式：C11H14N2O
試薬
( ± )-Epibatidine
RSD
0684/10
10 mg /
68,000
非常に強力なニコチンレセプターのアゴニスト。Ki ＝ 0.02 nM（α4β2 ニコチンレセプ
ター），233 nM（α 7 ニコチンレセプター）。[140111-52-0]，純度：＞ 98％，
ＦＡＸ ０３ ５
- ６８４ １
- ７７５
ＴＥＬ ０３ ５
- ６８４ １
- ６２０
100 mg /
20,000
包装 / 価格（￥）
Acetylcholine Chloride
RSD
2809/50
50 mg /
18,000
内在性神経伝達物質。ニコチン性およびムスカリン性アセチルコリンレセプターに作用する。
[60-31-1]，純度：＞ 98％，M.W.：181.66，分子式：C7H16ClNO2
Ivermectin
RSD
1260/100
M.W.：208.69，分子式：C11H13ClN2
(-)-Lobeline Hydrochloride
RSD
1077/100
c
■ 関連化合物
品 名 強力かつ選択的なニコチンレセプターアゴニスト。[485-35-8]，純度：＞ 99％，
c
100 mg /
15,000
α 7 神経性ニコチンアセチルコリンレセプターおよびプリン P2X4 レセプターのアロステ
高親和性のニコチンレセプターリガンド。ラット脳における Ki 値は 4.4 nM。[134-63-4]，
リックな調節物質と推定される。グルタミン酸および GABA で活性化されるクロライドチャ
純度：＞ 98％，M.W.：373.92，分子式：C22H27NO2・HCl
ネルを調節する。低濃度（30 nM）でグリシン依存性電流を増強する。[70288-86-7]，
PNU 282987
RSD
2303/10
RSD
2303/50
純度：＞ 96％，M.W.：875.1，分子式：C48H74O14
10 mg / 38,000
50 mg / 172,000
高選択性のα 7 ニコチンレセプターアゴニスト（Ki ＝ 26 nM）。[123464-89-1]，
純度：＞ 98％，M.W.：264.75，分子式：C14H17ClN2O
120400z_p28_k_i.indd 28
2012/04/13 15:16:23