【目的】 ポリイオンコンプレックス型ペシクル (PーCs。me) はカチオン性

28Qpm16
薬物 吸着剤封入型高分子 ナ ノカプセル 一
一
MSNPI
Cs
ome"の開発 とその機能評価
っ
2(1
東大院工 ,2東大院医,
○ 後藤 晃範 '
,
3
,安楽 泰孝 1
,岸村 顕広 1,片岡 -則 1
3杏林製薬 開発研 )
PI
Csome) はカチオ ン性 ポ リマー
【目的】ポ リイオ ンコンプ レックス型べ シクル (
とアニオ ン性 ポ リマー を水 中で混合 ･撹拝 し､電気的 中性 に導 くだけで得 られ る
ベ シクルである｡ PICsome は､ 100-400 nm の範囲で 自在 に粒径制御 でき､架橋安
定化後 には長期血 中循環や優れた腫癌集積性 を示 し､薬物 キャ リア として有望で
ある｡また ､PICsomeを構成す る膜 は半透性であ り､タンパ ク質な どの高分子量物
質 を安定 に内部 に保持 で きる一方 で､比較的低分子量の化合物 は簡単 に透過 して
しまい､内部での保持 が困難 であった｡ そ こで本研究では､吸着剤 として有望な
MSN) アニオン性ポ
メ ソポー ラスシ リカナ ノ粒子 (
リ
マ
ー
を PICso
meに封入 し､低分子薬剤 な 定論品〃
ん vonex
どを保持 ･徐放 させ ることが可能 な ヵチオン性ポリマー
ナ ノ薬剤 キャ リアを作製す ることを
W仙 W仙
架橋 pI
C5
0me
目的 とした｡
【
方法 】MSN(
粒径約 50 nm)とカチオ ン性 ポ リマー を混合 ･撹拝 した後､ さらにア
ニオ ン性 ポ リマー を添加 した｡架橋操作後､限外 ろ過 で精製 して生成物 を得た｡
DLS)､透過型電子顕微鏡 (
TEM)､キヤ ピラ リー電気泳
生成物 の評価 は動的光散乱 (
CEP)を用いて行 った｡
動(
【
結果 】MSN のポ リマーに対す る添加量 を最適化 しつつ､生成物 を得た｡ 20% MSN
条件 において､DLS 測定か ら生成物の粒径が約 60-70nm であること､また ､TEM
観察か ら PICsomeに MSNが封入 されてい ることを確認 した｡また ､CEPの結果 か ら､
封入効率は 85%程度であった｡ この生成物 をマ ウスに尾静脈投与 した ところ､MSN
単体だ と 1時間後 に 24%しか血 中に存在 しないが､MSN内封 PICsomeは 87%存在 し
た｡以上 よ り､MSN封入 PICsomeが長期血 中滞留性 を維持 してい ることがわかった｡
MSN封入 PI
Csomeは､MSNの吸着特性 を活か したナ ノ薬剤 キャ リア として展開が可
能 と考 え られ る｡
p
I
C
s
o
m
e