POLBONOL

＊＊2010年4月改訂（第7版）
日本標準商品分類番号
＊　2009年6月改訂
貯　法：しゃ光した気密容器に入れ、室温保存
使用期限：外箱等に表示（ 3 年）
872252
承 認 番 号 22000AMX01995
薬 価 収 載
販 売 開 始
気 管 支 拡 張 剤
2008年12月
1992年 7 月
フェノテロール臭化水素酸塩錠
POLBONOL®
３．相互作用
⑴　併用禁忌（併用しないこと）
【禁忌
（次の患者には投与しないこと）】
１．カテコールアミン（アドレナリン、イソプレナリ
ン等）を投与中の患者（「３．相互作用」の項参照）
２．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
【組成・性状】
１．組成
品　名
成分・分量
添　加　物
ポルボノール錠２．
５㎎
１錠中
フェノテロール臭化水素酸塩 2．
5㎎
結晶セルロース、硬化油、乳糖水和物、
部分アルファー化デンプン
性　状
外　形
ポルボノール錠２．
５㎎
片面に二分割線のある
白色の裸錠　表　面 裏　面 側　面
直　径 重　さ 厚　さ
TTS
約6．0mm
約0．085g
臨床症状･措置方法
アドレナリン製剤
アドレナリン、
ボスミン注、
ノルアドレナリン
イソプレナリン製剤
アスプール液、
メジヘラー・イソ
不整脈、場合に
よっては心停止
を起こすおそれ
がある。
薬剤名等
臨床症状･措置方法
キサンチン誘導体 血清カリウム値
テオフィリン、 の低下作用を増
アミノフィリン 強することがあ
る。
水和物
血清カリウム値
ステロイド剤
ベタメタゾン、 のモニターを行
プレドニゾロン、 う。
ヒドロコルチゾ
ンコハク酸エス
テルナトリウム
利尿剤
フロセミド
253
識別コード
薬剤名等
約2．5mm
TTS−253
【効能・効果】
アドレナリン、イソ
プレナリン等のカテ
コールアミン併用に
より、アドレナリン
作動性神経刺激の増
大が起きる。
そのため不整脈を起
こすことが考えられる。
機序・危険因子
キサンチン誘導体は
アドレナリン作動性
神経刺激を増大させ
るため、血清カリウ
ム値の低下を増強す
ることが考えられる。
ステロイド剤及び利
尿剤は尿細管でのカ
リウム排泄促進作用
があるため、血清カ
リウム値の低下が増
強することが考えら
れる。
４．副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる
調査を実施していない。
⑴　重大な副作用（頻度不明）
β2刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報
告されている。また、β2刺激剤による血清カリウ
ム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド
剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、
重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低
酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼ
す作用を増強することがある。このような場合には、
血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
⑵　その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に
応じて適切な処置を行うこと。
下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難などの諸症
状の緩解
気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、塵肺症
【用法・用量】
通常成人には１回１錠（フェノテロール臭化水素酸塩と
して２．
５褂）を１日３回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
＊＊
【使用上の注意】
１．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
⑴　甲状腺機能亢進症の患者［症状を悪化させるおそれ
がある。］
⑵　高血圧症の患者［血圧が上昇することがある。］
⑶　心疾患のある患者［動悸、不整脈等があらわれるこ
とがある。］
⑷　糖尿病の患者［症状を悪化させるおそれがある。
］
⑸　高齢者（「５．高齢者への投与」の項参照）
２．重要な基本的注意
⑴　用法用量どおり正しく使用しても効果が認められな
い場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与
を中止すること。また、経過の観察を十分に行うこと。
⑵　過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停
止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならない
ように注意すること。
機序・危険因子
⑵　併用注意（併用に注意すること）
２．製剤の性状
品　名
Ⓡ登録商標
頻　度　不　明
循
今回
改訂
環
器
動悸、顔のほてり、頻脈、胸痛
精神神経系
振戦、頭痛
消
口渇、嘔気、嘔吐、腹痛、食欲不振、胃部
不快感、便秘
化
器
過 敏 症注） 発疹、瘙痒症、蕁麻疹
そ
の
他
怠感、手指腫脹感
注）
症
状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置
を行うこと。（太字）
（）
２．溶出挙動2）
本剤は、日本薬局方外医薬品規格第 3 部に定められた
フェノテロール臭化水素酸塩錠の溶出規格に適合してい
ることが確認されている。
５．高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量す
るなど注意すること。
６．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
⑴　妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療
上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ
投与すること。［動物実験でラットに胎児骨格異常の
出現頻度の増加が報告されている。］
今回
改訂 ⑵
授乳中の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回
ると判断される場合にのみ投与すること。［授乳中の
投与に関する安全性は確立していない。動物実験（ウ
サギ）で母乳中へ移行することが報告されている。
］
７．臨床検査結果に及ぼす影響
本剤はアレルゲンによる皮膚反応に抑制的に作用する
場合があるので、注意すること。
８．適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出
して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲に
より、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起
こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告
されている。］
【薬 効 薬 理】
フェノテロール臭化水素酸塩は、アドレナリン作動性
β2受容体を刺激し、気管支拡張作用を示す。
一方、気管支平滑筋への選択性が高く、心血管系に対す
る影響が少ない。
また、抗アレルギー作用を示すことが認められている。
【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：フェノテロール臭化水素酸塩
（Fenoterol Hydrobromide）
化学名：
（R＊, R＊）−1−
（3, 5−Dihydroxyphenyl）
−2−
［1−
（4−
hydroxybenzyl）
ethylamino］ethanol
hydrobromide
構造式：HO
CHCH2NHCHCH2
OH
【薬 物 動 態】
CH3
HO
１．生物学的同等性試験1）
本剤と標準製剤（錠剤、2．5㎎）をクロスオーバー法
により、健康成人男子14名にそれぞれ 3 錠（フェノテロー
ル臭化水素酸塩として7．5㎎）を空腹時に単回経口投与
し、投与前、投与後0．5、 1 、 2 、 3 、 4 、 5 、 6 、 8 、
12及び24時間に前腕静脈から採血した。液体クロマトグ
ラフィーにより測定したフェノテロール臭化水素酸塩の
血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、
AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤
の生物学的同等性が確認された。
分子式：C17H21NO4・HBr
分子量：384．26
性　状：白色の結晶性の粉末である。
（95）
メタノールに溶けやすく、水又はエタノール
にやや溶けやすく、ギ酸にやや溶けにくく、ジエチ
ルエーテルにほとんど溶けない。
水溶液（ 1 →25）は旋光性を示さない。
融点　約230℃（分解）
pH　：1．
0ｇを水25mLに溶かした液のpHは4．
2～5．
2である。
【取扱い上の注意】
（ng/mL）
60.0
安定性試験3）
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、36ヵ月）の
結果、 3 年間安定であることが確認されている。
ポルボノール錠2.5㎎
標準製剤
（錠剤、2.5㎎）
【包　装】
7.5㎎
（n=4）
mean±S.D.
血
漿 40.0
中
濃
度
ポルボノール錠２．
５㎎
PTP包装：100錠（10錠×10）
1000錠（10錠×100）
20.0
0.0
OH・HBr
【主 要 文 献】
0
6
2
8
時間
判定パラメータ
24
（hr）
【文献請求先】
参考パラメータ
AUCt
Ｃmax
Ｔmax
（ng･hr/mL） （ng/mL） （hr）
ポルボノール錠2．
5㎎
1）
㈱ローマン工業社内資料（生物学的同等性、1992）
2）
㈱ローマン工業社内資料（溶出性、2004）
3）
㈱ローマン工業社内資料（安定性、1993）
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下
さい。
ｔ1/2
（hr）
280．5±66．3 52．7±14．0 2．1±0．7 3．6±0．8
高田製薬株式会社　学術部
〒331−8588　さいたま市西区宮前町203番地 1
電 話　048
（622）2617
FAX　048
（623）3065
標準製剤
（錠剤､2．
5㎎） 276．2±44．2 53．2±14．0 2．1±0．7 3．5±0．6
（mean±S.D.）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体
液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
発売
製造販売
さいたま市西区宮前町203番地1
横浜市金沢区福浦1丁目10番4号 株式 会 社
（）
PLBT 12