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4.08mg 1回50μg 56回分
132 点鼻ステロイド剤 MS用 2012/03 商品名 アルデシンAQネーザル 一般名 プロピオン酸ベクロメタゾン メーカー名 MSD 発売年月 用法用量 添加物 リノコートパウダースプレー リノコートカプセル アルロイヤー シナクリン(中止) フルニソリド プロピオン酸フルチカゾン gsk 1994年7月 1999年7月 液剤*2 液剤(ゲル)*3 ○ ○ ○ 成人:1側鼻孔に1回噴霧づつ ×4回/day 小児:1側鼻孔に1回噴霧づつ ×2回/day 最大投与量:成人:16噴霧、 小児8噴霧 ○ 成人:1側鼻孔に1回噴霧づつ ×4回/day 小児:1側鼻孔に1回噴霧づつ ×2回/day 最大投与量:成人:16噴霧、 小児8噴霧 塩化ベンザルコニウム,ポリ ソルベート80,結晶セルロー ス・カルメロースナトリウム, グリセリン,プロピレングリ コール,pH調節剤 カルボキシビニルポリマー,L ‐アルギニン,ベンザルコニウ ム塩化物,エデト酸ナトリウム 水和物,ポリソルベート80,濃 グリセリン,塩化ナトリウム, 水酸化ナトリウム,精製水 8.5g 12g 8.5mg 50μg 7mg 1.5mg 2.25mg(フルニソリド無水物) 2.04mg 50μg 25μg 25μg 1回50μg 120回分 60回分 鼻用局所ステロイド剤で唯一 リンコーとは、ベクロメタゾンと 鼻アレルギー治療薬として は、抗アレルギー剤の開発が の一体型噴霧器によるドライ 付着性基剤であるヒドロキシ 盛んであるが、中等症や重症 パウダー製剤である。ヒドロ プロピルセルロースを混合し た粉末をカプセルとした製剤 の患者あるいは鼻閉の強い キシプロピルセルロース 患者に対する効果は十分と (HPC)の効果により鼻粘膜へ で、小型噴霧器を用い鼻腔内 はいい難い。一方、副腎皮質 の付着性、被覆保護性および に噴霧するもので刺激性をな ステロイド薬であるプロピオン 主薬の徐放性を発揮し、鼻 くした。 酸ベクロメタゾンやフルニソリ テーゲッティング療法を可能。 ドの鼻腔内投与は、重症度や リノコートの平均粒子径が、 くしゃみ、鼻汁あるいは鼻閉を 90μmであることから、鼻粘 問わずその効果は明確であ 膜に沈着したりリノコートのド り、長期連用においても全身 ライパウダーは粘液により湿 的副作用もほとんどないこと 潤し、鼻粘膜を被覆すること から鼻アレルギーの有用な治 によりスギ花粉等のアレルゲ 療法の一つとして定着してい ンの鼻粘膜での直接的な接 触を防ぎ、アレルギー症状を る。 防ぐ。投与後1~2日で効果発 現例がみられ、平均効果発 現日数は3日である。 90回分 強い局所抗炎症作用・抗アレ ルギー作用を有している。下 垂体ー副腎系機能への影響 が軽微である。鼻組織への親 和性が高く、1日2回で有用性 が認められる。液剤タイプで フレオンガスは使用されてい ない。噴霧器と一体型の容器 であり、携帯に便利である。 28回分/56回分 プロピオン酸フルチカゾンは局 所投与の副腎ステロイド薬で、 プロピオン酸ベクロメタゾンに 比べてヒト血管収縮作用が約2 倍強く、また動物で検討した抗 炎症作用も強力であった。常 用量の鼻吸入で血中にはほと んど本剤は検出されず、鼻粘 膜から吸収されにくいと考えら れる。通年性鼻アレルギー患 者に対するクロモグリク酸ナト リウム点鼻液を対照薬とした 群間比較試験の結果、本剤は クロモグリク酸ナトリウムと比 較して有意に優れた有用性を 示した。第Ⅲ相二重盲検比較 試験でエアゾール剤とプロピ オン酸ベクロメタゾンエアゾー ルは同等の成績を示した。以 上より、本剤は既存の局所用 ステロイド薬と同様に鼻アレル ギー治療薬として有用性が期 待できる。 8.5g 成 1缶中 分 1回噴霧量 8.5mg 50μg 120回分 局所抗炎症作用:ヒト皮膚血 管収縮試験(Mckenzieらの方 法)によると、ヒドロコルチゾン の約5000倍、デキサメタゾン の約600倍の局所抗炎症活 性を示した。 80回分 本剤は、粘膜付着型鼻過敏 症治療剤である。粘度が高 く、付着性の高いプロピオン 酸ベクロメタゾン懸濁剤であ る。ナイスピーの基剤の、カ ルボキシ・ビニルポリマーの 特徴は、低濃度で高い粘度を 示し、又、長時間の加熱や冷 却に対し、粘性の変化がなく 温度変化にも安定で、鼻腔内 滞留性に優れていている。 帝人ファーマ 帝人ファーマ あすか製薬(武田) 大塚 1978年3月 2003年11月 1986年11月 1998年10月 1984年3月 1994年8月 2006年7月 MDI*1 パウダースプレー*4 カプセル*4 液剤 液剤 液剤 液剤 ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ ○ 成人:1側鼻孔に1回噴霧づつ 各鼻腔内に1日2回(朝、夜 (起床時、就寝時) ×4回/day 小児:1側鼻孔に1回噴霧づつ ×2回/day 最大投与量:成人:16噴霧、 小児8噴霧 ○ 1回1Cap×2回/day(朝・夜、 起床時・就寝時) パブライザー(小型噴霧器)を用 いて ○ ○ ○ 1回各鼻腔に1~2噴霧ずつ× 成人:1側鼻孔に1回噴霧づつ 成人:1側鼻孔に1回噴霧づつ ×2回/day ×2回/day 2回/day 最大投与量:成人:8噴霧 1日最大投与量は各鼻腔当た 最大投与量:成人:8噴霧 り8噴霧 結晶セルロース、カルメロース ナトリウム、ブドウ糖、ポリソル ベート80、濃ベンザルコニウム 塩化物液50、フェニルエチル アルコール、pH調整剤(希塩 酸) ヒドロキシプロピルセルロース ヒドロキシプロピルセルロース ステアリン酸マグネシウム ステアリン酸マグネシウム ステアリン酸 ステアリン酸 50μg(1Cap) 代謝酵素 CYP3A4阻害剤(リトナビル等) 副作用発現率 副 その他の副作用 作 用 4.08mg 1回50μg 56回分 CYP3A4 併用注意 重大な副作用 フルナーゼ点鼻液50μg 56噴霧用 フルナーゼ MSD 1缶中の重量 回数/1容器 備考 アルデシン(中止) 大日本住友 剤型 適 アレルギー性鼻炎 応 血管運動性鼻炎 ナイスピー 調査なし 3.96%(247/6239) 2.6%(11/420) 2.6%(11/420) 1.91%(107/5595) 1.1%(6/551) 無嗅覚、緑内障 アナフィラキシー様症状 眼圧亢進(外国) 眼圧亢進(外国) 眼圧亢進(外国) 眼圧亢進(外国) 緑内障(外国) 緑内障(外国) 緑内障(外国) 緑内障(外国) 刺激感 鼻刺激感 刺激感 鼻内刺激感 0.5% 鼻内刺激感 0.5% 鼻症状 鼻出血 0.5% 掻痒感 掻痒感 異物感 鼻内異物感 0.2% 鼻内異物感 0.2% 刺激感 鼻刺激感 0.1% 鼻内痛 0.2% 乾燥感 乾燥感 疼痛 鼻閉感 0.2% 鼻閉感 0.2% 掻痒感、灼熱感 不快感 不快感 0.1~5%未満 臭覚異常 0.2% 臭覚異常 0.2% 頭痛 0.1~5%未満 頻度不明 0.1~5%未満 *1:Meterd Dose Inhaler(加圧式定量噴霧吸入剤) *2:懸濁化剤(結晶セルロース・カルメロースナトリウム) *3:ゲル化剤(カルボキシ・ビニルポリマー) *4:粘膜付着性基剤(ヒドロキシ・プロピルセルロース) *2:但しコルチゾール値の検査は、日内変動の影響を避けるため早朝に行われることが望ましいが、上記3例の検査は夕刻に行われ、その検査値はそれぞれ2.3、3.3、3.9μg/dl(一般な夕方の基準値範囲:2.0~2.9μg/dl)であった。 富田薬品(株)医薬営業本部 132 点鼻ステロイド剤 商品名 MS用 2012/03 小児用フルナーゼ25 アラミスト ナゾネックス エリザスカプセル外用400μg エリザス点鼻粉末200μg フルチカゾンフランカルボン酸 モメタゾンフランカルボン酸エ デキサメタゾンシペシル酸エ デキサメタゾンシペシル酸エステ エステル ステル水和物 ステル ル 一般名 メーカー名 発売年月 gsk MSD 2003年4月 2009年6月 2008年9月 2009年12月 2012年6月 液剤 懸濁液 液剤 粉末(カプセル) 粉末(噴霧用) ○ ○ ○ ○ ○ 剤型 適 アレルギー性鼻炎 応 血管運動性鼻炎 用法用量 添加物 ○ 小児:1側鼻孔に1回噴霧づつ 成人:1側鼻孔に2噴霧づつ× 成人:1側鼻孔に2回噴霧づつ 1回/day ×1回/day ×2回/day 小児 最大投与量:小児:8噴霧 (12歳未満)1側鼻孔に1回噴 霧づつ×1回/day (12歳以上)1側鼻孔に2回噴 霧づつ×1回/day 結晶セルロース、カルメロー 結晶セルロース、カルメロー ベンザルコニウム塩化物、ポリソ スナトリウム、ブドウ糖、ポリ スナトリウム、ブドウ糖、ポリ ルベート80、結晶セルロース・カ ソルベート80、濃ベンザルコ ソルベート80、ベンザルコニ ルメロースナトリウム、グリセリ ニウム塩化物液50、フェニル ウム塩化物液、エデト酸ナトリ ン、フェニルエチルアルコール、 pH調節剤 エチルアルコール、pH調整剤 ウム水和物 (希塩酸) 日本新薬 日本新薬 成人:1回1カプセルを1日1回 成人:1回1回、各鼻腔に1噴霧 専用噴霧器を用いて鼻腔に 噴霧 乳糖水和物 1缶中の重量 成 1缶中 分 1回噴霧量 回数/1容器 備考 2.04mg 1回25μg 1回25μg 5mg 400μg(1Cap) 1回50μg 1回400μg 5.6mg 1回200μg 28回分 56回分 56回分 本剤は、プロピオン酸ベクロメ 本剤は、フルチカゾンプロピ タゾンに比べ約2倍の局所抗 オン酸エステルの点鼻薬(フ ルナーゼ点鼻液)を改良し1 炎症作用をしめす。アレル ギー性鼻炎、血管運動性鼻 日1回投与にした鼻噴霧用ス 炎に優れた臨床効果をしめ テロイド薬である。 す。またその効果発現は早期 国内外で実施した臨床試験 に認められた。作用の持続に では、アレルギー性鼻炎の症 優れ、1日2回投与で十分な効 状を速やかに改善することが 果が認められる。血中への移 確認されている。また、人間 工学に基づいて設計した新し 行が少ない。 い噴霧器が採用されている。 56回分/112回分 本剤は、鼻アレルギー治療用 1日1回投与の噴霧用ステロ ノンフロン型定量噴霧式懸濁 イド薬です。エリザスカプセル 剤で、原薬は皮膚外用剤とし 外用400μgはカプセルに充 て軟膏・クリーム・ローション 填された粉末製剤で、専用の が発売されている。(商品名フ 噴霧器(ツインライザー)を用 いて噴霧します。 ルメタ:塩野義) 1日1回の投与で治療できる 国内初の鼻噴霧ステロイド薬 である。臨床試験では、アレ ルギー性鼻炎治療の中心の 第2世代抗ヒスタミン薬より も、症状を有意に改善。鼻腔 への局所投与で全身性の吸 収が低いため、ステロイドに よる副腎皮質機能の低下を 示唆する事例はなく、安全性 も高い。 8%(4/50例) 7.5%(6/80) 7.24%(127/1753例) 6.5%(34/523例) 6.5%(34/523例) アナフィラキシー様症状 アナフィラキシー様症状 アナフィラキシー様症状 アナフィラキシー様症状 1日1回投与の噴霧用ステロイド 薬です。エリザス点鼻粉末200μ g28噴霧用は14日間分の製剤粉 末を噴霧器に充填した定量噴霧 式の残量カウンター付き点鼻粉 末剤です。 代謝酵素 併用注意 副作用発現率 重大な副作用 副 その他の副作用 作 用 コルチゾール減少 3例*2 血中コルチゾール減少 2.5% 鼻症状 2.28% 鼻部不快感 0.6% 鼻部不快感 0.6% 鼻汁膿性化傾向 1例 白血球数増加 1.3% 咽喉頭症状 1.60% 咽頭不快感 0.6% 咽頭不快感 0.6% *1:Meterd Dose Inh *2:但しコルチゾール 富田薬品(株)医薬営業本部