カプセル 細粒 - シー・エイチ・オー新薬株式会社

210
表
天
※※２０１０年１月改訂（第１２版 指定医薬品の削除）
※ ２００８年１１月改訂
日本標準商品分類番号
８７２３２９
胃炎・胃潰瘍治療剤
R
カプセル
R
細粒
R
【組成・性状】
〈組成〉
セルパスカプセル50㎎：
１カプセル中 テプレノン 50㎎含有
添加物として乳糖水和物，無水ケイ酸，ポビドン，ト
コフェロール，クエン酸水和物，ステアリン酸マグネ
シウム，ゼラチン，青色１号，黄色５号，酸化チタン，
ラウリル硫酸ナトリウム含有
セ ル パ ス 細 粒 10％：
１ｇ中 テプレノン 100㎎含有
添加物としてD−マンニトール，無水ケイ酸，クエン
酸水和物，ポビドン，トコフェロール，タルク含有
〈製剤の性状〉
セルパスカプセル50㎎：
頭部灰青緑色不透明・胴部淡橙色不透明の硬カプセル
剤である。
識別コード：MH1 3 4（PTP包装）
本体コード：M H 1 3 4
セ ル パ ス 細 粒 10％：
白色∼帯黄白色の細粒剤である。
識別コード：MH1 3 5（分包シート）
【効能・効果】
下記疾患の胃粘膜病変（びらん，出血，発赤，浮腫）の改
善
急性胃炎，慢性胃炎の急性増悪期
胃潰瘍
○
297
○
薬 価 収 載
販 売 開 始
効 能 追 加
２．高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量する
など注意すること。
３．妊婦，産婦，授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の
有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与す
ること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していな
い。］
４．小児等への投与
小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少な
い）。
５．適用上の注意（カプセル）
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出し
て服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲によ
り、硬い鋭角部が食道粘膜に刺入し、更には穿孔をおこ
して縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告さ
れている。）
【薬物動態】１）２）３）４）
１．生物学的同等性試験
1) セルパスカプセル50㎎
セルパスカプセル50㎎ と標準製剤を、クロスオーバー法により
それぞれ３カプセル（テプレノンとして150㎎）を健康成人男
子に食後単回経口投与して血漿中テプレノン濃度を測定し、得
られた薬物動態パラメータ（AUCt，Cmax）について統計解
析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
（注）150㎎単回経口投与は承認外用量である。
1200
【用法・用量】
セルパスカプセル50㎎：
通常成人、３カプセル（テプレノンとして150㎎）を
１日３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢，症状により適宜増減する。
セ ル パ ス 細 粒 10％：
通常成人、細粒1.5ｇ（テプレノンとして150㎎）を
１日３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢，症状により適宜増減する。
【使用上の注意】
１．副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調
査を実施していない。
1) 重大な副作用（頻度不明）
肝機能障害，黄疸：AST（GOT）
，ALT（GPT）
，γGTP，Al - Pの上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があら
われることがあるので、異常が認められた場合には、
投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2) その他の副作用
頻度不明
消化器
便秘，下痢，嘔気，口渇，腹痛，腹部膨満感
肝臓
AST（GOT），ALT（GPT）の上昇
精神神経系 頭痛
過敏症 注） 発疹，A痒感
その他
血漿中テプレノン濃度
（ng/ｍＬ）
貯 法：室温気密保存
使用期限：容器に表示
注 意：取扱い上の注意の項参照
カプセル50㎎ 22000AMX00521000
細粒10％ 22000AMX00520000
2008年６月
1999年10月
2007年２月
承 認 番 号
（テプレノン製剤）
900
セルパスカプセル50㎎
標準製剤（カプセル剤，50㎎）
600
mean±Ｓ.Ｅ., n＝12
300
0
0
6
12
18
時間（hr）
24
30
36
血漿中濃度並びにAUCt，Cmax等のパラメータは、被験者の
選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能
性がある。
判定パラメータ
参考パラメータ
ＡＵＣｔ
Ｃｍａｘ
（ng･hr/mL）（ng/mL）
Ｔｍａｘ
（hr）
セルパスカプセル50㎎
5488±156
1013±48
4.1±0.2
標準製剤
5641±191
（カプセル剤，50㎎）
1052±72
3.9±0.1
（ｍｅａｎ±Ｓ.Ｅ., ｎ＝１２）
総コレステロールの上昇，眼瞼の発赤・熱感，
血小板減少
注）このような症状があらわれた場合には投与を中止す
ること。
品
名 セルパス細粒・カプセル
本コード
仮コード
1412-0015-40
制作日
H21.11.06
校
二校
作業者印
佐
藤
MC
N
AC
色
スミ
トラップ
（
）
角度
調
fgr55
APP.TB
210
裏
2) セルパス細粒10％
セルパス細粒10％と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれ
ぞれ1.5g（テプレノンとして150㎎）を健康成人男子に食後単
回経口投与して血漿中テプレノン濃度を測定し、得られた薬物
動態パラメータ（AUCt，Cmax）について統計解析を行った
結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
（注）150㎎単回経口投与は承認外用量である。
血漿中テプレノン濃度
（ng/ｍＬ）
750
セルパス細粒10％
標準製剤（細粒剤，100㎎/g）
mean±Ｓ.Ｅ., n＝12
250
0
0
6
12
18
時間（hr）
24
【包 装】
セルパスカプセル50㎎ ……… PTP 100カプセル 1000カプセル
バラ 500カプセル
セ ル パ ス 細 粒 10％ ……… １kg
0.5ｇ分包×1200
※【主 要 文 献】
1) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（生物学的同等性試験に関
する資料）
2) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（生物学的同等性試験に関
する資料）
3) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（溶出試験に関する資料）
4) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（溶出試験に関する資料）
5) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（生物学的同等性試験に関
する資料）
6) シー・エイチ・オー新薬㈱ 社内資料（安定性試験に関する資料）
1000
500
天
30
36
【文献請求先】
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
マイラン製薬株式会社 研究開発本部 安全管理部
〒105 - 0001 東京都港区虎ノ門５丁目11番２号
TEL 03-5733-9863 FAX 03-5733-9859
血漿中濃度並びにAUCt，Cmax等のパラメータは、被験者の
選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能
性がある。
セルパス細粒10％
判定パラメータ
参考パラメータ
ＡＵＣｔ
Ｃｍａｘ
（ng･hr/mL）（ng/mL）
Ｔｍａｘ
（hr）
4974±139
922±63
4.1±0.1
標準製剤
4744±237
（細粒剤，100㎎/g）
940±48
4.1±0.2
【学術情報に関するお問い合わせ先】
マイラン製薬株式会社 カスタマーサポートセンター
フリーコール 0120-06-6720
（9：00∼17：00／土日祝日を除く）
R 登録商標
297
（ｍｅａｎ±Ｓ.Ｅ., ｎ＝１２）
２．溶出挙動
1) セルパスカプセル50㎎
セルパスカプセル50㎎ は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定
められたテプレノン50㎎カプセルの溶出規格に適合しているこ
とが確認されている。
2) セルパス細粒10％
セルパス細粒10％は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定めら
れたテプレノン100㎎/g細粒の溶出規格に適合していることが
確認されている。
【薬効・薬理】５）
ラット（Wistar系雄性）をもちいた実験潰瘍モデル（インドメタシン
潰瘍，幽門結紮塩酸−アスピリン潰瘍，エタノール潰瘍）において、
潰瘍の発生をプラセボ投与群に比し有意
（Ｐ＜0.01）に抑制して、抗潰
瘍作用を示した。
【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：テプレノン (Teprenone)
化学名：3：2 (5E：5 Z )Geometrical mixture of (9E, 13E ) -6, 10, 14,
18-tetramethyl-5, 9, 13, 17-nonadecatetraen-2-one
分子式：C23H38O
分子量：330.55
構造式：
O
CH３
CH３
CH３
CH３
C
H３C
CH３
性 状：テプレノンは無色∼微黄色澄明な油状の液で、わずかに特異
なにおいがあり、味はない。
メタノール，エタノール
（95），アセトン，クロロホルム又は
ヘキサンに混和し、水にほとんど溶けない。
空気によって変化する。
【取扱い上の注意】６）
１．調剤上の留意事項
細粒剤は、合成ケイ酸アルミニウムとの配合により、次第に黄変
し、含量が低下するので配合剤とせず、組み合わせ剤とすること。
２．安定性試験
1) セルパスカプセル50㎎
最終包装製品を用いた加速試験（40℃，相対湿度75％，６ヵ月）
の結果、セルパスカプセル50㎎ は通常の市場流通下において３
年間安定であることが推測された。
2) セルパス細粒10％
最終包装製品を用いた加速試験（40℃，相対湿度75％，６ヵ月）
の結果、セルパス細粒10％は通常の市場流通下において３年間
安定であることが推測された。
発売元
製造販売元
シ ー・エイチ・オー 新薬株式会社
徳島市国府町府中439番地
2010. 1 !2
品
名 セルパス細粒・カプセル
本コード
仮コード
1412-0015-40
制作日
H21.11.06
校
二校
作業者印
佐
藤
MC
N
AC
色
スミ
トラップ
（
）
角度
調
fgr55
APP.TB