7 頁から 8 頁に改訂後の「使用上の注意」等の全文を記載していますので

医薬品の適正使用に欠かせない情報です。必ずお読み下さい。
《2014年3月》
LH-RHアゴニスト
ゴセレリン酢酸塩デポ
この度、ゾラデックスLA10.8mgデポに関し、「閉経前乳癌」の効能・効果が追加承認されました。
また、ゾラデックス3.6mgデポ、ゾラデックスLA10.8mgデポについて、【使用上の注意】の自主改訂を行いましたのでご
連絡申し上げます。
なお、新しい添付文書を封入した製品をお届けするのに日数を要すると存じますので、すでにお手元にございます製
品のご使用に際しましては、ここにご案内申し上げます改訂内容及び最新の添付文書（2014年3月改訂）をご参照
下さいますようお願い申し上げます。
記
１．主な改訂箇所
（１）ゾラデックスLA10.8mgデポ
１）【禁忌】の項に「妊婦又は妊娠している可能性のある婦人」、「授乳中の婦人」を追記しました。
２）【効能・効果】の項に「閉経前乳癌」を追記し、＜効能・効果に関連する使用上の注意＞の項を追加しました。
３）「重要な基本的注意」の項に「閉経前乳癌」の効能・効果の追加に伴う改訂を行いました。
４）「副作用」の項を［前立腺癌の場合］と［閉経前乳癌の場合］に区別し、［前立腺癌の場合］の「その他の副作
用」の項に「気分変調（抑うつ等）」を追記し､循環器の項の脚注の番号を付する箇所の変更を行いました。ま
た、［閉経前乳癌の場合］に「閉経前乳癌」の副作用情報を追記しました。
５）「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項を追加しました。
６）「その他の注意」の項に「閉経前乳癌」の効能・効果の追加に伴う追記を行いました。
７）【薬物動態】、【臨床成績】、【薬効薬理】、【主要文献】の項を改訂しました。
（２）ゾラデックス3.6mgデポ
１）＜効能・効果に関連する使用上の注意＞の項を追加しました。
２）「副作用」の項の［前立腺癌の場合］の「その他の副作用」の項に「気分変調（抑うつ等）」を追記し､［閉経前乳
癌の場合］の「その他の副作用」の項に「ざ瘡」を追記しました。また､循環器の項の脚注の番号を付する箇所の
変更を行いました。
7 頁から 8 頁に改訂後の「使用上の注意」等の全文を記載していますので、併せてご参照下さい。
-1-
２．改訂内容
（１）ゾラデックスLA10.8mgデポ
１）【禁忌】
改訂後（下線部は追記箇所）
1.
2.
3.
改訂前
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦
等への投与」の項参照）
授乳中の婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
本剤の成分又はLH-RH作動薬に対し過敏症の既往歴のある患
者
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分又はLH-RH作動薬に対し過敏症の既往歴のある患者
＜改訂理由＞
「閉経前乳癌」の効能・効果の追加に伴い、ゾラデックス3.6mgデポの【禁忌】の項にあわせ追記しました。
２）【効能・効果】
改訂後（下線部は追記箇所）
改訂前
【効能・効果】
【効能・効果】
前立腺癌
閉経前乳癌
前立腺癌
該当項目なし
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
［閉経前乳癌の場合］
本剤の使用開始にあたっては、原則としてホルモン受容体の発現の有
無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合には本剤を使
用しないこと。
＜改訂理由＞
「閉経前乳癌」の効能・効果の追加に伴い記載しました。
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞は、エストロゲン受容体陰性の閉経前乳癌に対して、臨床成績が得られて
いないことから設定しました。
３）「2.重要な基本的注意」
改訂後（下線部は追記箇所）
2.
改訂前
2.
重要な基本的注意
(1) LH-RH作動薬の投与開始初期に、男性では血中テストステロン
の、女性では血中エストラジオールの一過性の上昇を認める。こ
の時期に骨性疼痛の一過性増悪がみられることがあるが、このよ
うな症状があらわれた場合には対症療法を行うこと。また、前立
腺癌患者において尿路閉塞あるいは脊髄圧迫のみられるおそれ
があるので、慎重に投与し、投与開始1ヵ月間は十分観察を行
い、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
(2) (3)（略）
重要な基本的注意
(1) LH-RH作動薬の投与開始初期に、血中テストステロンの一過
性の上昇を認める。この時期に骨性疼痛の一過性増悪がみら
れることがあるが、このような症状があらわれた場合には対症療
法を行うこと。また、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫のみられるおそ
れがあるので、慎重に投与し、投与開始1ヵ月間は十分観察を
行い、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行う
こと。
(2) (3)（略）
該当項目のみ記載
＜改訂理由＞
「閉経前乳癌」の効能・効果の追加に伴う改訂を行いました。
４）「3.副作用」
改訂後（下線部は追記箇所）
3. 副作用
［前立腺癌の場合］（略）
(2) その他の副作用
0.1～5%未満
循環器
精神神経系
改訂前
3.
0.1%未満
副作用
（略）
(2) その他の副作用
0.1～5％未満
循環器注1)
血圧の変動 注1) （高血圧、低血
圧等）
感覚異常（しびれ等）、幻覚、
妄想、気分変調（抑うつ等）
精神神経系
［閉経前乳癌の場合］
国内臨床試験及び国際共同試験において、安全性評価対象243
例（日本人136例含む）中128例（52.7%）に副作用が認められた。
主な副作用は、ほてり93例（38.3%）、頭痛15例（6.2%）、関節痛14
例（5.8%）、無月経13例（5.3%）であった。（効能・効果追加承認
時）
該当項目なし
-2-
0.1％未満
血圧の変動（高血圧、低
血圧等）
感覚異常(しびれ等)、幻
覚、妄想
改訂後（下線部は追記箇所）
改訂前
(1) 重大な副作用
1) 高カルシウム血症（0.1%未満）：骨転移のある患者で投与開
始初期に、高カルシウム血症があらわれることがある。このよう
な症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
2) アナフィラキシー（0.1%未満）：アナフィラキシー等の過敏症状
があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には
適切な処置を行うこと。
3) 間質性肺炎（0.1%未満）：間質性肺炎があらわれることがあ
るので、患者の状態を十分に観察すること。
4) 肝機能障害、黄疸（0.1%未満）：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ
-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるの
で、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な
処置を行うこと。
5) 血栓塞栓症（0.1%未満）：心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、
肺塞栓症等の血栓塞栓症があらわれることがあるので、観察
を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する
など適切な処置を行うこと。
(2) その他の副作用
5%以上
0.1～5%未満
0.1%未満
血圧の変動 注 1) （高
血圧、低血圧等）
循環器
皮膚
蕁 麻 疹 、 そ う 痒 感 、 ざ瘡
脱毛
内分泌
ほてり、月経回 白帯下、性器出血、 乳房緊満、性欲減
復遅延
腟乾燥感
退
ALT（GPT）上昇
肝臓
精神神経系 頭痛
消化器
めまい、気分変調（抑 いらいら感、幻覚、
うつ等）、頭重感、不 妄想
眠 、感 覚異 常（ し び
れ等）
悪心
筋・骨格系 関節痛
AST（GOT）上昇、
Al-P上昇、LDH上
昇、γ-GTP上昇
嘔吐
骨塩量の低下、骨痛
注2)
白血球減少、血小板 貧血
減少
血液
注射部位
その他
注射部位反応（出
血、血腫、膿瘍、硬
結、疼痛等）
発汗
更年期様症状（肩こ
り、食欲不振等）、浮
腫、体重増加、トリグ
リセライド上昇、コレ
ステロール上昇
発 熱 、倦 怠感 、鼻
出 血 、卵 巣嚢 胞、
下垂体卒中、下垂
体腺腫
発現頻度は国内臨床試験及び国際共同試験（効能・効果追加承認
時）より算出し、これらの試験で認められなかった副作用については0.1%
未満に記載した。
注1) 通常、一過性で、治療の継続又は休薬により回復するが、必要に
応じて本剤投与中止等の適切な処置を取ること。
注2) 骨痛には乳癌随伴症状として本剤投与開始初期にあらわれるも
のがある。異常が認められた場合には対症療法を行うこと。（「重
要な基本的注意」の項参照）
該当項目のみ記載
＜改訂理由＞
「閉経前乳癌」の効能・効果の追加に伴い、「副作用」の項に［前立腺癌の場合］を追記し区別しました。
［前立腺癌の場合］
＊
海外において、うつ病の症例が集積され、CCDS （Company Core Data Sheet:企業中核データシート）が改訂されま
した。国内においても集積がありましたので、同様に注意喚起すべきと判断し、「その他の副作用」の項に「気分変調
（抑うつ等）」を追記しました。また、循環器の項の脚注の番号を付する箇所を変更し、記載整備しました。
［閉経前乳癌の場合］
「閉経前乳癌」の副作用情報を追記しました。
-3-
５）「4.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」
改訂後（下線部は追記箇所）
4.
改訂前
該当項目なし
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。治
療に際して妊娠していないことを確認すること。また、治療中はホ
ルモン剤以外の避妊法を用いること。［動物実験で流産もしくは
分娩障害が認められており、また他のLH-RH作動薬による流産
の報告がある。］
(2) 授乳中の婦人には投与しないこと。［動物実験で乳汁移行が報
告されている。］
＜改訂理由＞
ゾラデックス3.6mgデポの「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項にあわせ追記しました。
６）「7.その他の注意」
改訂後（下線部は追記箇所）
7.
改訂前
その他の注意
(1)(2) （略）
(3) 外国において子宮筋腫の患者で、筋腫変性によると考えられる
大量の子宮出血、下腹痛等の症状があらわれたとの報告があ
る 2 )。
(4) まれに本剤治療中に閉経し、本剤を中止しても月経が回復しな
いことがある。
6.
その他の注意
(1)(2) （略）
該当項目のみ記載
＜改訂理由＞
ゾラデックス3.6mgデポの「その他の注意」の項にあわせ追記しました。
７）【薬物動態】
【臨床成績】
【薬効薬理】【主要文献】
改訂後（下線部は追記箇所）
1.
2.
3.
【薬物動態】
前立腺癌患者における血清中ゴセレリン濃度推移
前立腺癌患者に本剤を皮下投与した場合、（以下、省略）
閉経前乳癌患者における血漿中ゴセレリン濃度推移
閉経前乳癌患者に本剤を皮下投与した場合、血漿中ゴセレリン濃
度は、投与後2時間に最高値（平均4.5ng/mL）を示し、その後、投
与48時間後まで速やかに低下した。投与後48時間以降、血漿中ゴ
セレリン濃度は緩やかに低下し、投与10及び12週後においては、定
量下限（0.1ng/mL）付近で推移した5)。
肝機能障害または腎機能障害患者での薬物動態（以下、省略）
【臨床成績】
前立腺癌
(1) 有効性10) ［表・脚注は省略］
(2) その他
国内後期第Ⅱ相臨床試験でグレード1（軽度）の臨床検査値異
常変動がゾラデックス3.6mgデポからの切替例よりも初回治療
例で多く観察された。
2. 閉経前乳癌
有効性
1) 国内第II試験5)
乳癌摘出術後のエストロゲン受容体（ER）陽性の閉経前乳
癌患者を対象に、術後補助療法として、タモキシフェンクエン
酸塩併用下で、本剤を12週間に1回皮下投与した際の無病
生存期間について、ゾラデックス3.6mgデポを対照として評価
した（投与期間：96週）。イベント数は本剤群で4件（4.7%）、
3.6mgデポ群で1件（1.2%）、無病生存の追跡期間の中央値
（最小値、最大値）は本剤群で675.0日（142日, 687日）、
3.6mgデポ群で675.5日（160日, 685日）であった。
2) アジア共同第III相試験11)
ER陽性の進行又は再発閉経前乳癌患者を対象に、タモキシ
フェンクエン酸塩との併用下で、本剤を12週間に1回皮下投
与した際の有効性及び安全性について、ゾラデックス3.6mg
デポを対照として評価した（投与期間：24週）。主要評価項目
である投与開始24週時点の無増悪生存率は、本剤群で
67/109例（61.5%）、3.6mgデポ群で68/113例（60.2%）、両群
の差［95%Cl］は1.29%［-11.40，13.90］であり、予め設定した非
劣性の基準を満たした。
1.
-4-
改訂前（破線部は削除箇所）
1.
2.
1.
2.
【薬物動態】
前立腺癌患者に本剤を皮下投与した場合、（以下、省略）
肝機能障害または腎機能障害患者での薬物動態（以下、省略）
【臨床成績】
有効性8) ［表・脚注は省略］
その他
(1) 国内後期第Ⅱ相臨床試験でグレード1(軽度)の臨床検査値異
常変動がゾラデックス3.6mgデポからの切替例よりも初回治療
例で多く観察された。
(2) 海外で閉経前乳癌を対象とした臨床試験を実施した結果、適
格例19例中9例において血清中エストロゲン濃度が閉経後範
囲に維持されなかった9)。
該当項目なし
改訂後（下線部は追記箇所）
改訂前（破線部は削除箇所）
【薬効薬理】
作用機序
ゴセレリンはLH-RHアゴニストとして下垂体LH-RH受容体に作用
する。初期刺激時にはゴナドトロピン分泌能を増大させるが、継続
的刺激により受容体のダウン・レギュレーションを引き起こし、ゴナド
トロピン分泌能を低下させ、その結果、精巣からのテストステロン分
泌あるいは卵巣からのエストラジオール分泌を抑制する。この下垂
体-性腺系機能抑制作用により、前立腺癌あるいは閉経前乳癌に
対する抗腫瘍効果を発揮する12)。
下垂体－性腺系機能抑制作用
ラット及びサルにおいて、下垂体機能の抑制（血清LH値、FSH値の
低下）及び下垂体機能の低下に伴う性腺機能の抑制（雄で血清
テストステロン値の低下、雌では血清エストラジオール値の低下）が
認められた12)。
前立腺癌患者に本剤を皮下投与したとき、血清LH値及び血清テ
ストステロン値上昇のピークは初回投与3日後にみられ、以後漸次
低下し、投与4週後に去勢域に達した3)。去勢域への抑制は多くの
患者で投与16週まで維持された13)。12週～13週ごとの継続投与に
より血清テストステロン値は、去勢域内に維持された4)。
閉経前乳癌患者に本剤を皮下投与したとき、血清エストラジオー
ル値は、投与開始4週後までに閉経期レベルの上限値未満に低下
した。12 週ごとの継続投与により血清エストラジオール値は閉経
期のレベルに維持された。
なお、本剤の投与初期には期間や程度の差はあるが、性器出血が
みられる場合がある。出血はおそらくエストロゲン低下による出血と
考えられ、これはエストロゲンが低値で安定すれば自然に消失する
と考えられる。
抗腫瘍作用
Dunning R3327アンドロゲン依存性ラット前立腺癌において、外科
的去勢術と同等の抗腫瘍効果を示した12)。また、DMBA誘発ラット
乳癌においても優れた抗腫瘍効果を示した12)。
1.
2.
3.
1.
2.
3.
【主要文献】
（略）
Gregora, M., et al.：Aust. N. Z. J. Obstet. Gynaecol., 35(1), 111,
1995
3)～4) （略）（番号繰り下げ）
5) Masuda, N.：Breast Cancer Res. Treat., 126(2), 443, 2011
6)～9) （略）（番号繰り下げ）
10) 社内資料（前立腺癌患者を対象とした主要臨床試験成績（有
効性）の要約, 2002）
11) 社内資料（閉経前乳癌患者を対象としたアジア共同第III相試
験, 2013）
12) （略）
13) 社内資料（前立腺癌患者を対象としたその他の臨床試験成績
（有効性）の要約, 2002）
1)
2)
【薬効薬理】
作用機序
ゴセレリンはLH-RHアゴニストとして下垂体LH-RH受容体に作
用する。初期刺激時にはゴナドトロピン分泌能を増大させるが、継
続的刺激により受容体のダウン・レギュレーションを引き起こし、ゴ
ナドトロピン分泌能を低下させ、その結果、精巣からのテストステロ
ン分泌を抑制する。この下垂体-性腺系機能抑制作用により、前
立腺癌に対する抗腫瘍効果を発揮する10)。
下垂体－性腺系機能抑制作用
ラット及びサルにおいて、下垂体機能の抑制(血清LH値、FSH値
の低下)及び下垂体機能の低下に伴う性腺機能の抑制(雄で血
清テストステロン値の低下)が認められた10)。
前立腺癌患者に本剤を皮下投与したとき、血清LH値及び血清
テストステロン値上昇のピークは初回投与3日後にみられ、以後
漸次低下し、投与4週後に去勢域に達した2)。去勢域への抑制は
多くの患者で投与16週まで維持された11) 。12週～13週ごとの継
続投与により血清テストステロン値は、去勢域内に維持された3)。
抗腫瘍作用
Dunning R3327アンドロゲン依存性ラット前立腺癌において、外科
的去勢術と同等の抗腫瘍効果を示した10)。
【主要文献】
1)～7) （略）
8) 社内資料(主要臨床試験成績(有効性)の要約, 2002)
9) 社内資料(閉経前乳癌を対象とした臨床試験成績(有効性)の
要約, 2002)
10) （略）
11) 社内資料(その他の臨床試験成績(有効性)の要約, 2002)
該当項目のみ記載
＜改訂理由＞
「閉経前乳癌」の効能・効果の追加に伴う改訂を行いました。
-5-
（２）ゾラデックス3.6mgデポ
１）【効能・効果】
改訂後（下線部は追記箇所）
改訂前
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
［閉経前乳癌の場合］
本剤の使用開始にあたっては、原則としてホルモン受容体の発現の
有無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合には本剤を
使用しないこと。
該当項目なし
＜改訂理由＞
エストロゲン受容体陰性の閉経前乳癌に対して、臨床成績が得られていないことから設定しました。
２）「3.副作用」
改訂後（下線部は追記箇所）
3. 副作用
［前立腺癌の場合］
(2) その他の副作用
0.1～5%未満
循環器
［閉経前乳癌の場合］
(2) その他の副作用
5%以上
皮膚
0.1%未満
循環器注1)
血圧の変動注1)（高血圧、
低血圧等）
精神神経系
循環器
改訂前
3. 副作用
［前立腺癌の場合］
(2) その他の副作用
0.1～5%未満
感覚異常（しびれ等）、
幻覚、妄想、気分変調
（抑うつ等）
0.1～5%未満
精神神経系
［閉経前乳癌の場合］
(2) その他の副作用
5%以上
0.1%未満
0.1%未満
血圧の変動（高血圧、
低血圧等）
感覚異常（しびれ等）、幻
覚、妄想
0.1～5％未満
循環器注1)
血圧の変動 注 1) （高血
圧、低血圧等）
蕁 麻疹、そう痒感 、 ざ瘡
脱毛
皮膚
0.1％未満
血圧の変動（高血
圧、低血圧等）
蕁麻疹、そう痒感、脱
毛
該当項目のみ記載
＜改訂理由＞
［前立腺癌の場合］
＊
海外において、うつ病の症例が集積され、CCDS （Company Core Data Sheet:企業中核データシート）が改訂されま
した。国内においても集積がありましたので、同様に注意喚起すべきと判断し、「その他の副作用」の項に「気分変調
（抑うつ等）」を追記しました。また、循環器の項において、脚注の番号を付する箇所を変更し、記載整備しました。
［閉経前乳癌の場合］
＊
海外において、ざ瘡の症例が集積され、CCDS が改訂されました。国内においては「ざ瘡」の集積はありませんでし
たが、海外において症例集積、文献報告もありましたので、注意喚起すべきと判断し、「その他の副作用」の項に「ざ
瘡」を追記しました。また、循環器の項の脚注の番号を付する箇所を変更し、記載整備しました。
*：CCDS（Company Core Data Sheet:企業中核データシート）
グローバル企業で作成される各国の添付文書を作成する際に基準となる製品情報文書で、安全性情報、効能
または効果、用法及び用量、薬理学的情報及び製品に関するその他の情報が記載されています。世界中から
集められた安全性情報を評価し、最新の情報が反映されるよう、逐次改訂が行われます。
-6-
ゾラデックス10.8mgデポ
1.
2.
3.
改訂後の使用上の注意
6)
心不全（0.1%未満）：心不全があらわれることがあるので、観
察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止す
るなど適切な処置を行うこと。
7) 血栓塞栓症（0.1%未満）：心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、
肺塞栓症等の血栓塞栓症があらわれることがあるので、観察
を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する
など適切な処置を行うこと。
(2) その他の副作用
0.1～5%未満
0.1%未満
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦
等への投与」の項参照）
授乳中の婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
本剤の成分又はLH-RH作動薬に対し過敏症の既往歴のある患
者
【効能・効果】
前立腺癌
閉経前乳癌
血圧の変動注1) （高血圧、低血圧
等）
発疹、そう痒感、脱毛
循環器
＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
［閉経前乳癌の場合］
本剤の使用開始にあたっては、原則としてホルモン受容体の発現の有
無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合には本剤を使
用しないこと。
皮膚
内分泌
泌尿器
【用法・用量】
通常、成人には本剤1筒（ゴセレリンとして10.8mg含有）を前腹部に12
～13週ごとに1回皮下投与する。
【使用上の注意】
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
脊髄圧迫又は尿路閉塞による腎障害を既に呈しているか、又は
新たに発生するおそれのある前立腺癌患者（「重要な基本的注
意」及び「薬物動態」の項参照）
2. 重要な基本的注意
(1) LH-RH作動薬の投与開始初期に、男性では血中テストステロ
ンの、女性では血中エストラジオールの一過性の上昇を認める。
この時期に骨性疼痛の一過性増悪がみられることがあるが、この
ような症状があらわれた場合には対症療法を行うこと。また、前
立腺癌患者において尿路閉塞あるいは脊髄圧迫のみられるお
それがあるので、慎重に投与し、投与開始1ヵ月間は十分観察
を行い、このような症状があらわれた場合には適切な処置を行う
こと。
(2) 本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十
分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と
判断される患者についてのみ使用すること。
(3) 本剤投与部位周囲から出血し、出血性ショックに至った例が報
告されているので、以下の点に注意すること。
1) 血管を損傷する可能性の少ない部位を選択すること。
2) 易出血状態の患者（抗凝固剤を投与している患者等）につい
ては、本剤投与の可否を慎重に判断すること。
3. 副作用
［前立腺癌の場合］
国内臨床試験及び「使用実態における特別調査」、「蓄積性に関
する特別調査」における総症例3,037例中、185例（6.1%）に副作
用（臨床検査値の異常を含む）が252件報告された。主な副作用
は体のほてり1.4%（41件）、肝機能異常0.6%（17件）、AST（GOT）
上昇0.5%（15件）、Al-P上昇0.5%（14件）、ALT（GPT）上昇0.4%
（13件）、発汗0.5%（15件）であった。（再審査終了時）
(1) 重大な副作用
1) 前立腺癌随伴症状の増悪（0.1%未満）：本剤投与開始初期
に骨性疼痛、尿路閉塞、排尿困難、脊髄圧迫等があらわれる
ことがある。このような症状があらわれた場合には対症療法を
行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
2) アナフィラキシー（0.1%未満）：アナフィラキシー等の過敏症状
があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には
適切な処置を行うこと。
3) 間質性肺炎（0.1%未満）：間質性肺炎があらわれることがあ
るので、患者の状態を十分に観察すること。
4) 肝 機 能 障 害 、 黄 疸 （ 0.1 ～ 5% 未 満 ） ： AST （ GOT ） 、 ALT
（GPT）、γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれること
があるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、
適切な処置を行うこと。
5) 糖尿病の発症又は増悪（0.1%未満）：糖尿病の発症又は増
悪があらわれることがあるので、異常が認められた場合には適
切な処置を行うこと。
肝臓
精神神経
系
消化器
筋・骨格系
勃起力低下
性欲減退、乳房腫脹、乳房圧痛
排尿困難、BUN上昇、クレアチニ
ン上昇、蛋白尿
AST（GOT）上昇、ALT
（ GPT ） 上 昇 、 Al-P 上
昇 、 LDH 上 昇 、 γ -GTP
上昇
感覚異常（しびれ等）、幻覚、妄
想、気分変調（抑うつ等）
悪心、嘔吐
骨性疼痛、関節痛、骨塩量の低
下
白血球減少、血小板減少
血液
貧血
注射部位 注射部位反応（出血、
血腫、膿瘍、硬結、疼痛
等）
その他 発汗、体のほてり、トリグ 食欲不振、顔面潮紅、発熱、体
リセライド上昇、コレステ 重増加、鼻出血、血糖値上昇、
ロール上昇、浮腫、倦怠 下垂体卒中、下垂体腺腫
感
発現頻度は国内臨床試験及び特別調査の合計より算出した。なお、国
内臨床試験及び特別調査で認められなかった副作用については0.1%
未満に記載した。
注1) 通常、一過性で、治療の継続又は休薬により回復するが、必要に
応じて本剤投与中止等の適切な処置を取ること。
［閉経前乳癌の場合］
国内臨床試験及び国際共同試験において、安全性評価対象243
例（日本人136例含む）中128例（52.7%）に副作用が認められた。
主な副作用は、ほてり93例（38.3%）、頭痛15例（6.2%）、関節痛14
例（5.8%）、無月経13例（5.3%）であった。（効能・効果追加承認
時）
(1) 重大な副作用
1) 高カルシウム血症（0.1%未満）：骨転移のある患者で投与開
始初期に、高カルシウム血症があらわれることがある。このよう
な症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
2) アナフィラキシー（0.1%未満）：アナフィラキシー等の過敏症状
があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には
適切な処置を行うこと。
3) 間質性肺炎（0.1%未満）：間質性肺炎があらわれることがあ
るので、患者の状態を十分に観察すること。
4) 肝機能障害、黄疸（0.1%未満）：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ
-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、
異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処
置を行うこと。
5) 血栓塞栓症（0.1%未満）：心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、
肺塞栓症等の血栓塞栓症があらわれることがあるので、観察
を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する
など適切な処置を行うこと。
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(2) その他の副作用
5%以上
蕁麻疹、そう痒感、 ざ瘡
脱毛
皮膚
ほ て り 、 月 経 回 復 白 帯 下 、 性 器 出 乳房緊満、性欲減
遅延
血、腟乾燥感
退
ALT（GPT）上昇
肝臓
精神神経 頭痛
系
悪心
筋・骨格 関節痛
系
骨塩量の低下、骨
痛注2)
血液
AST（GOT）上昇、
Al-P上昇、LDH上
昇、γ-GTP上昇
めまい、気分変調 いらいら感、幻覚、
（抑うつ等）、頭重 妄想
感、不眠、感覚異
常（しびれ等）
消化器
嘔吐
白血球減少、血小 貧血
板減少
注射部位
その他
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
治療に際して妊娠していないことを確認すること。また、治療中
はホルモン剤以外の避妊法を用いること。［動物実験で流産も
しくは分娩障害が認められており、また他のLH-RH作動薬による
流産の報告がある。］
(2) 授乳中の婦人には投与しないこと。［動物実験で乳汁移行が報
告されている。］
5. 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は
確立していない（使用経験がない）。
6. 適用上の注意
(1) 必要に応じて投与部位にあらかじめ局所麻酔を施行する。
(2) 皮下投与にあたっては次の点に注意する。
1) 血管を損傷する可能性の少ない投与部位を慎重に選択する
こと。
2) 投与部位は毎回変更し、同一部位への反復投与は行わない
こと。
7. その他の注意
(1) 本薬で抗腫瘍効果が得られず進行を認めた場合は、集学的治
療法などの治療法を考慮すること。
(2) 雄ラットに長期投与した試験で、対照群に比し、良性の下垂体
腺腫の発現の増加がみられている1)。本所見は外科的に去勢し
た雄ラットにおいても報告されている。
(3) 外国において子宮筋腫の患者で、筋腫変性によると考えられる
大量の子宮出血、下腹痛等の症状があらわれたとの報告があ
る 2 )。
(4) まれに本剤治療中に閉経し、本剤を中止しても月経が回復しな
いことがある。
0.1%未満
血 圧 の 変 動 注 1)
（高血圧、低血圧
等）
循環器
内分泌
4.
0.1～5%未満
注射部位反応（出
血、血腫、膿瘍、硬
結、疼痛等）
発汗
更年期様症状（肩
こり、食欲不振
等）、浮腫、体重増
加、トリグリセライド
上昇、コレステロー
ル上昇
発熱、倦怠感、鼻
出血、卵巣嚢胞、
下垂体卒中、下垂
体腺腫
発現頻度は国内臨床試験及び国際共同試験（効能・効果追加承認
時）より算出し、これらの試験で認められなかった副作用については0.1%
未満に記載した。
注1) 通常、一過性で、治療の継続又は休薬により回復するが、必要に
応じて本剤投与中止等の適切な処置を取ること。
注2) 骨痛には乳癌随伴症状として本剤投与開始初期にあらわれるも
のがある。異常が認められた場合には対症療法を行うこと。（「重
要な基本的注意」の項参照）
ゾラデックス3.6mgデポにつきましては、お知らせ文書中の（２）の項目について改訂しております。
この改訂内容につきましては、日本製薬団体連合会発行の「DRUG SAFETY UPDATE（DSU）医薬品安全対策情
報 No.229（2014年5月発行予定）」に掲載されます。
「医薬品医療機器情報提供ホームページ」（http://www.info.pmda.go.jp/）に最新添付文書並びにDSUが掲載され
ます。
下線部変更箇所
DI515タ
問合せ先
アストラゼネカ株式会社 メディカルインフォメーションセンター
〒531-0076 大阪市北区大淀中1丁目1番88号
0120-189-115 Fax 06-6453-7376
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