Tocomin SupraBio® : 第二世代のトコトリエノール

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Tocomin SupraBio® : 第二世代のトコトリエノール
Bioavailability と Bioefficiency の改善に向けて
サプリメントでトコトリエノール配合商品を立案・設計する際、答えておくべき大切な質問が三つあります：
1. 消費者がトコトリエノール配合サプリメントを探す時に知っておくべきこととは何ですか?
2. そのサプリメントに使用されているトコトリエノールに実際のヒトでの臨床データはありますか?
3. そのトコトリエノールは、期待通りに効率良く吸収されていますか?
これらの問いに答えることが商品の飛躍的な差別化につながり、ひいては継続的セールスを確実なものと
することでしょう。
それでは、どのように「正しいトコトリエノール」を選んだら良いのでしょうか?
Bioavailability (生物学的利用能) - 食べる物ではなく、吸収する物で体はつくられるのです！
ほとんどの脂溶性のビタミンや抗酸化物質と同じようにトコトリエノールも吸収性が悪く、結果的
に生物学的利用能の低下をもたらします。Yuen 教授率いるマレーシア科学大学の研究グループは、
カロテックと共同で、ヒトを対象に史上初のトコトリエノールの薬物動態試験を実施しました。同
研究グループによるその後の試験で、経口投与した通常の油抽出物由来トコトリエノールの生物学
的利用率（経口バイオアベイラビリティ）は乏しく、不充分で一貫性のないことが確認されました。
これらの試験において、各トコトリエノール異性体の絶対的経口バイオアベイラビリティは低く、
α-トコフェロールで 27.7%であったのに対し、γ-トコトリエノールで 9.1%、δ-トコトリエノールで
は最低の 8.5%であることが明らかになりました 1)。
この結果が意味しているのは、α-トコフェロールの有無とは無関係に、適切な条件と至適レベルの
脂肪なしにはトコトリエノールの吸収性は実質的にごくわずかであるということです。
同研究グループはまた、種々のタイプのトコトリエノールの消失半減期はわずか 2.3～4.4 時間程で
2)
、α-トコフェロール（約 48～72 時間）よりはるかに短いことを以前に報告しています 3)。
このように乏しく一貫性のない経口バイオアベイラビリティから、Yuen 教授のグループは、複雑な
過程を伴う消化管内のトコトリエノール吸収にかかわるこれらの問題を克服する解決策を見出す
必要性があると考えました。このことは、因果関係を解明し、人にとって明確な利益を確保する上
で何よりも重要です。それ故、カロテックと共同で SupraBio® システムが開発されたのです。特許
を取得したこの自己乳化型送達システム（SEDS）により、各トコトリエノール異性体の吸収率は、
従来の油抽出物由来トコトリエノールと比較して、平均で 250%上昇することが実証されました 4)。
トコトリエノールのような脂溶性の化合物にとって、生物学的利用能は最重要事項であることを認
識する必要があります。通常の油抽出物に由来するトコトリエノールの乏しい吸収性と高濃度利用
は、これまでの試験から明らかなように、恩恵を受けるまでにはるかに高い用量と長い期間を要し、
消費者の負担増につながる可能性があります。
代表的な例として、2006 年に発表された臨床試験の結果があります。そこで行われた通常のトコト
リエノール含有油抽出物に由来するトコトリエノール 80 mg、160 mg 及び 320 mg の経口補給は、
動脈コンプライアンス（動脈伸展性）の測定に用いられる脈波速度とオーグメンテーションインデ
ックス（増幅係数）を改善しませんでした 5)。しかしながら、同じ研究グループにより実施され、
2008 年に発表された後の試験では、Tocomin SupraBio® 100 mg 及び 200 mg の補給によりヒトの動脈
コンプライアンは有意に改善することが明らかになりました 6)。これら二件の試験は、生物学的利用能
1
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あるいは吸収に対する SupraBio® システムの有意性と重要性を研究者、サプリメントメーカーの処
方開発者フォーミュレーターそして消費者に示しました。
Bioefficiency (生物効率) - トコトリエノールが組織・器官に到達するかが重要となります
トコトリエノールが血漿中に吸収されるだけでは充分とは言えません。トコトリエノールを適正な
器官に届けることも、恩恵が得られるようになるためには等しく重要です。
ビタミン E の中で初めてトコトリエノールについて実施された NIH の助成による画期的なヒト組織
分布試験で（2012 年 Journal of Nutrition）、経口補給した Tocomin SupraBio® からトコトリエノー
ルが効果的に吸収され［生物学的利用能］、脳、心臓、肝臓、皮膚、脂肪組織のようなヒトの主要
な器官や組織に有意水準で分布すること［生物効率］を示す決定的な証拠がもたされました 7)。
Tocomin SupraBio® - 科学的調査研究で望まれる複合体
Tocomin SupraBio® は、その実証済みの生物学的利用能と生物効率から、臨床試験で望まれる複合
体とされ、脳卒中に関連した神経変性に対する防御（NIH 助成研究）、心臓・肝臓の健康状態、及
び皮膚の栄養の分野における健康上の利点を明らかにした試験で用いられてきました。
Tocomin SupraBio® は、実際のヒト組織での分布に関するデータを有する唯一のトコトリエ
ノール供給源で、吸収性・生物学的利用率の向上のみならず、ヒトの重要な器官・組織への
トコトリエノール送達の効率向上をももたらすこと、すなわち生物学的利用能と生物効率の
両方を改善することが明らかにされています。
2013 年 11 月の時点で、Tocomin SupraBio® を用いて行われた以下 9 件のヒトを対象とした臨床試験
が発表されています。
表1. Tocomin SupraBio®を用いて行われた臨床試験*
発表年
題 名
用 量
指 標
2006
Postprandial Levels of the Natural Vitamin E Tocotrienol in Human トコトリエノールとして 血漿トコトリエ
Circulation (8)
200 mg（1 日 2 回）
ノールレベル
2007
US PTO - Tocotrienol and Hair Growth Formulation (9)
2007
Comparative study of the effect of tocotrienol and alpha-tocopherol on トコトリエノールとして
心臓の健康状態
fasting serum lipid profiles (10)
50 mg
2008
d-ミックス・トコトリエ
Arterial compliance and vitamin E blood levels with a self-emulsifying
ノールとして
心臓の健康状態
preparation of tocotrienol rich vitamin E (6)
50 mg、100 mg、200 mg
2010
Effects of Tocotrienol Supplementation on Hair Growth in Human トコトリエノールとして
毛髪
Volunteers (11)
50 mg（1 日 2 回）
2010
Effects of supplementation with tocotrienol-rich fraction on immune トコトリエノールとして
免疫
response to tetanus toxoid immunization in normal healthy volunteers (12) 200 mg（1 日 2 回）
2011
Effects of mixed-tocotrienol in hypercholesterolemic subjects (13)
2011
Tocotrienol vitamin E protects against preclinical canine ischemic stroke トコトリエノールとして
脳の健康状態
by inducing arteriogenesis** (14)
200 mg（1 日 2 回）
2012
Oral Tocotrienol Are Transported to Human Tissues and Delay the トコトリエノールとして 組織分布
Progression of the Model for End-Stage Liver Disease Score in Patients (7) 200 mg（1 日 2 回）
肝臓の健康状態
トコトリエノールとして
毛髪
50 mg（1 日 2 回）
トコトリエノールとして
心臓の健康状態
200 mg（1 日 2 回）
*Tocomin
SupraBio®の経口補給によりトコトリエノールが輸送され、血漿中で生物利用可能となり、さらに脂肪組織、脳、心臓、肝臓
のような主要組織・器官に有意水準で分布することを明らかにした史上初のヒト組織分布試験を含む。
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認定と認証
Tocomin SupraBio® は、トコトリエノールメーカーとしては唯一 GMP 認証を取得しているカロテ
ック（マレーシア）が製造しています。同社の研究施設は、ISO/ISE 17025 の認定を受けています。
Tocomin SupraBio® は、100% non-GMO の成分からなり、Kosher、Halal 両方の認証も取得済みです。
さらに、FDA より異議なしとの見解を示す書簡（no objection letter）と共に一般に安全と認められ
る（GRAS）物質の認定を受けています。
結論
Tocomin SupraBio® は、第二世代のトコトリエノール製剤と言えるでしょう。その特許取得済みの
生物学的に強化されたマトリックスは、特殊な自己乳化型送達システムにより、個々のトコトリエ
ノール異性体の経口吸収を平均で 250%上昇させることを確実なものとしています 4)。これは、市場
において最も生物学的利用率の高いトコトリエノールをもたらすシステムです。ヒトを対象とした
臨床試験を含む発表済みまたは進行中のトコトリエノール研究のほとんどで、Tocomin SupraBio®
が好ましいトコトリエノール複合体として選ばれています。
サプリメントメーカーのマーケティング、処方及び製品開発に携わっていらっしゃる方々にとって、
トコトリエノールの生物学的利用能と生物効率・生物有効性を理解し、流通している種々のトコト
リエノール供給源（科学的証拠に基づいてブランド化された成分 vs 汎用品）の間の差異を認識す
ることが何より重要とされます。生物学的利用能、生物効率、発表済みヒト臨床試験による裏付け
- 市 場 に お い て こ れ ら 三 つ の 重 要 な 基 準 を 満 た し て い る ト コ ト リ エ ノ ー ル 製 品 は Tocomin
SupraBio® のみと言えるでしょう。
3
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引用文献：
1. Yuen KH, et al. Absorption and Disposition of Tocotrienols. [ed.] Watson RR and Preedy VR. Tocotrienols – Vitamin E
Beyond Tocopherol. Boca Raton : CRC Press, 2009, pp. 297-307.
2. Pharmacokinetics and bioavailability of α, γ- and δ-tocotrienols under different food status. SP Yap, et al. 2001, Journal of
Pharmacy and Pharmacology, Vol. 53, pp. 67-71.
3. Human plasma vitamin E kinetics demonstrate rapid recycling of plasma RRR-alpha-tocopherol. Traber MG, et al. 1994, Proc.
Natl. Acad. Sci. USA, Vol. 91, pp. 10005-10008.
4. Drug delivery system: formulation for fat soluble drugs. Ho, D et al. 2003, U.S. Patent No. 6,596,306.
5. Dose dependent elevation of plasma tocotrienol levels and its effect on arterial compliance, plasma total antioxidant status,
and lipid profile in healthy humans supplemented with tocotrienol rich vitamin E. Rasool AHG, et al. 6, 2006, J. Nutr Sci
Vitaminol, Vol. 5, pp. 473-478.
6. Arterial compliance and vitamin E blood levels with a self emulsifying preparation of tocotrienol rich vitamin E. Rasool,
AHG et al. 9, 2008, Arch Pharm Res Vol, Vol. 31, pp. 1212-1217.
7. Oral Tocotrienols are Transported to Human Tissues and Delay the Progression of the Model for End-Stage Liver Disease
Score in Patients. Patel V, et al. 3, 2012, The Journal of Nutrition, Vol. 142, pp. 513-9.
8. Postprandial Levels of the Natural Vitamin E Tocotrienol in Human Circulation. Khosla P, et al. 5-6, 2006, Antioxidants &
Redox Signaling, Vol. 8, pp. 1059-1068.
9. Hair growth formulation. Ho D, et al. 2007, U.S. Patent No. 7,211,274 B2.
10. Comparative study of the effect of tocotrienols and alpha-tocopherol on fasting serum lipid profiles in patients with mild
hypercholesterolaemia: a preliminary report. Ajuluchukwu JN, et al. 1, 2007, Niger Postgrad Med J., Vol. 14, pp. 30-3.
11. Effects of Tocotrienol Supplementation on Hair Growth in Human Volunteers. Lim AB, et al. 2, 2010, Tropical Life Sciences
Research, Vol. 21, pp. 91-99.
12. Effects of supplementation with tocotrienol-rich fraction on immune response to tetanus toxoid immunization in normal
healthy volunteers. D Mahalingam et al. 1, 2010, European Journal of Clinical Nutrition, Vol. 65, pp. 63-9.
13. Effect of Mixed-Tocotrienols in Hypercholesterolemic Subjects. KH Yuen et al. 2011, Functional Foods in Health and Disease,
Vol. 3, pp. 106-117.
14. Tocotrienol vitamin E protects against preclinical canine ischemic stroke by inducing arteriogenesis. Rink C, et al. 2011,
Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism, Vol. 31, pp. 2218-2230.
原著：
Tocomin SupraBio®: 2nd Generation Tocotrienol - Improving Bioavailability and Bioefficiency
参考 URLs：
カロテック社の企業情報 (英語)
： www.carotech.net
トコトリエノールの学術情報 (英語) ： www.tocotrienol.org
トコトリエノールの学術情報 (日本語)： www.palmtocotrienol.jp
お問い合わせ先：
株式会社 光洋商会 営業部
東京本社：電話 03-3563-7531
大阪支店：電話 06-6341-3119
U.S. Patent Numbers : 7,544,822 / 5,157,132 & 6,596,306
This statement has not been evaluated by the Food and Drug Administration. This product is not intended to diagnose, treat, cure, or prevent any disease.
本稿に記載されている内容は米国食品医薬品局（FDA）により評価されたものではありません。製品は病気の診断、治療、治癒または予防
を意図したものではありません。
日本語版作成日： 2014 年 1 月 8 日
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